Nifedipine

Nifedipine er en medicin, der bruges til at sænke blodtrykket, hvis virkning er baseret på hæmningen af ​​tilstrømningen af ​​calcium i muskelcellerne i de glatte muskler. Den aktive ingrediens hører til gruppen af ​​calciumantagonister af typen 1,4-dihydropyridin. Det stof, der ofte blev brugt til højt blodtryk, har stort set mistet sin betydning på grund af dets korte virkningsvarighed og nogle bivirkninger.

Hvad er nifedipin?

Nifedipin hører til gruppen af ​​dihydropyridiner. Repræsentanter for denne klasse af aktive ingredienser sænker blodtrykket ved at hæmme tilstrømningen af ​​calcium i calciumkanalerne i de glatte muskler. Den aktive ingrediens nifedipin betragtes som blystoffet for en af ​​de tre strukturelle typer af calciumkanalblokkere.Dette er de antihypertensive lægemidler af nifedipin-typen. De to andre calciumkanalblokkere hører til phenylalkylaminer (verapamil type) og benzothiazepiner (diltiazem type).

Handlingsmekanismerne for disse tre typer er forskellige. Dihydropyridinerne sikrer vasodilatation, mens phenylalkylaminerne sænker hjerterytmen, og benzothiazepinerne kombinerer begge mekanismer.

Nifedipin er et vanduopløseligt, gulaktigt pulver. Stoffet er også meget følsomt over for lys. I leveren nedbrydes den aktive ingrediens meget hurtigt af enzymet CYP3A4 og er derfor underlagt en betydelig begrænsning i biotilgængelighed på grund af en høj første-pas metabolisme.

Farmakologisk virkning

Virkningen af ​​nifedipin er baseret på hæmningen af ​​tilstrømningen af ​​calcium i cellerne i de vaskulære glatte muskler gennem calciumkanalerne. Nifedipin fungerer således som en calciumkanalblokker. Tilstrømningen af ​​calciumioner i muskelcellerne ændrer den elektriske spænding, og musklerne udsættes for sammentrækning. Med hensyn til de vaskulære muskler betyder dette en indsnævring af blodkarene med en stigning i blodtrykket.

Denne calciumtilstrømning er en del af det normale reguleringssystem i blodbanen. Men hvis der er essentiel hypertension (højt blodtryk) eller andre sygdomme, der er baseret på cirkulationsforstyrrelser, kan kun en udvidelse og lempelse af blodkarene normalisere blodtrykket. Denne lempelse af de vaskulære muskler opnås ved at hæmme tilstrømningen af ​​calcium i de vaskulære muskelceller.

Nifedipin hæmmer kun L-typen calciumkanaler. L-typen calciumkanal er spændingsafhængig og er placeret i cellemembranen i T-tubuli af muskelceller. Tilstrømningen af ​​calciumioner til cytoplasmaet i muskelcellerne styres ved depolarisering af cellemembranen via aktiveringen af ​​ryanodinreceptoren. Da ryanodinreceptoren er tæt beslægtet med dihydropyridinreceptoren, kan dihydropyridiner stoppe tilstrømningen af ​​calcium ind i cellen. Da kanalen deaktiveres langsomt, kaldes den langvarig eller L-kanal.

Nifedipin påvirker hovedsageligt de vaskulære muskelceller, men ikke hjertemuskelcellerne. Imidlertid forsøger organismen at modvirke et fald i blodtrykket inden for rammerne af reguleringsmekanismerne. Dette kan føre til bivirkninger, der kan være farlige, hvis kredsløbssystemet er ustabilt.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

På grund af dets antihypertensive virkning bruges nifedipin til essentielt højt blodtryk, hypertensive nødsituationer, Raynauds syndrom og stabil angina pectoris. Dette stof bruges også ofte i tilfælde af for tidligt arbejde. Det kan også bruges i cremer til analfissurer. Cremen indeholder 0,2 procent nifedipin.

Væsentligt højt blodtryk, også kaldet essentiel hypertension, findes uden nogen åbenbar årsag. Nifedipin hjælper her ved at slappe af de vaskulære muskler. I en hypertensiv nødsituation forekommer pludselig alvorligt højt blodtryk, hvilket endda kan skade indre organer. I denne truende tilstand skal blodtrykket sænkes hurtigt for at undgå yderligere skader. Nifedipine er bedst egnet til dette.

Den hypertensive krise, et indledende trin i den hypertensive nødsituation, manifesterer sig i angina pectoris, svimmelhed, åndedrætsbesvær, næseblod, forvirringstilstande op til koma, urinopførsel og synsforstyrrelser.

Raynauds syndrom er på den anden side en arteriel cirkulationsforstyrrelse i fingrene. Fingerspidserne er hvide og kolde, fordi deres blodgennemstrømning forstyrres af kramper i vaskulære muskler. Brugen af ​​nifedipin har vist sig i Raynauds syndrom. Nifedipin kan også bruges til behandling af stabil angina pectoris.

For at opnå en varig virkning administreres nu nifedipin i forsinket form. Den langsomme frigivelse af nifedipin garanteres med depottabletterne, så der altid er nye aktive ingredienser til rådighed efter den hurtige nedgang i effektiviteten på grund af først-pass-effelt.

Risici og bivirkninger

Tidligere blev nifedipin hovedsageligt brugt til at sænke blodtrykket. I mellemtiden har nifedipin imidlertid mistet sin enestående betydning, da den på den ene side kun fungerer i en kort periode i formen med langvarig frigivelse på grund af første-pass-mekanismen, og på den anden side er dens bivirkninger og kontraindikationer blevet anerkendt mere og mere.

Den aktive ingrediens virker kun til at slappe af de vaskulære muskler og har ingen væsentlig indflydelse på hjerterytmen. Den stærke bølge i medikamentet fører imidlertid til et hurtigt fald i blodtrykket, hvilket provoserer modreaktioner i kroppen. For eksempel er nifedipin kontraindiceret i ustabil angina pectoris, når der udvikles refleks takykardi, som i denne tilstand kan være livstruende.

I dag bruges ofte calciumantagonister af anden generation, som opbevares i membranerne på grund af deres opløselighed i fedt og således frigives langsommere. Den lavere eksponering for disse lægemidler reducerer også risikoen for refleks takykardi.

Ud over ustabil angina pectoris er nifedipin også kontraindiceret til hjerteanfald, højkvalitets aortaventilstenose, tilstande med chok eller når der gives visse medicin såsom rifampicin.

Almindelige bivirkninger, når du tager nifedipin, er hovedpine, rødmen og generel svaghed. Mavesmerter, flatulens, forstoppelse, nervøsitet, anoreksi, sveden, muskelkramper, feber, polyuri eller synsforstyrrelser er mindre almindelige. Reflex takykardi er også en af ​​de sjældnere bivirkninger.