zalcitabin

På zalcitabin det er en såkaldt virostatisk til oral indtagelse. Det tildeles den aktive substansgruppe af nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer (NRTI'er) og bruges til den antivirale terapi af HIV-infektioner.

Hvad er Zalcitabin?

Zalcitabin hører til gruppen af ​​aktive stoffer i NRTI, som er antiretrovirale stoffer. Det blev først lavet af Jerome Horwitz i 1960'erne i forbindelse med kræftforskning. En yderligere udvikling som et lægemiddel til behandling af HI-vira blev senere udført af det amerikanske kræftforskningscenter NCI.

I 1992 blev det godkendt til monoterapi og i 1996 også til kombinationsterapi. Pr. 31. december 2006 blev salget i Tyskland ophørt på grund af introduktionen af ​​nyere behandlingsformer. Patienter med HIV type 1 blev behandlet med zalcitabin.

Fra et strukturelt synspunkt er det et derivat, dvs. en modificeret kemisk forbindelse af nucleosidcytidinet. Zalcitabin er også en analog af deoxycytidin.Zalcitabin er et hvidt, krystallinsk pulver, der er opløseligt i vand.

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Zalcitabin blev markedsført i form af tabletter. Efter indtagelse og absorption omdannes lægemidlet til det farmakologisk effektive 5'-triphosphat. Efter konverteringen er det inkorporeret i det virale genom. Da hydroxylgruppen mangler i det aktive stofmolekyle, stoppes DNA-syntesen af ​​HI-virusserne øjeblikkeligt.

Zalcitabin transporteres næsten udelukkende frit i blodet, det er ikke bundet til plasmaproteiner. Halveringstiden for zalcitabin er omkring to timer, og dens biologiske værdi er 80 procent. Dog bruger kroppen kun ca. 30 procent af den indtagne aktive ingrediens, mens resten udskilles i uændret form via nyrerne.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Indtil udgangen af ​​2006 blev zalcitabin brugt som en del af kombinationsterapi hos patienter med HIV-virus type 1. Under infektionen multiplicerer HI-viraerne i kroppens celler. De således nydannede vira frigives endelig og spredes over hele kroppen. Dette fører til infektion af andre celler, og sygdommen spreder sig til uinficerede celler. Zalcitabin bruger et enzym for at sikre, at der ikke kan dannes nyt DNA fra virussen.

Indtil det blev afbrudt, blev zalcitabin betragtet som et alternativ for patienter, der ikke tolererede zidovudin, eller for hvem behandling med det var ineffektiv. Hos disse patienter havde zalcitabin den samme effekt som didanosin. For zalcitabin som for alle andre stoffer, der er tilgængelige for HIV-patienter, er det ikke muligt at kurere infektionen. Kun udviklingen af ​​sygdommen kan blive forsinket.

Risici og bivirkninger

Zalcitabin kan forårsage bivirkninger. Disse udtrykker sig på forskellige måder fra patient til patient. Typiske bivirkninger af virostat er primært hovedpine, diarré, forstoppelse, kvalme, tab af appetit, en ændring i procentdelen af ​​kropsfedt, kløe eller træthed.

En læge skal øjeblikkeligt konsulteres, hvis zalcitabin forårsager bivirkninger, såsom alvorlige allergiske reaktioner (f.eks. Åndedrætsbesvær, hævelse i munden, ansigtet eller læberne, nældefeber), kramper, forkølelse, hjerteproblemer (f.eks. hurtig eller langsom hjerterytme), døsighed og svimmelhed, betændelse i leveren, følelsesløshed eller smerter i lemmerne (arme, ben, hænder, fødder), mavesår i munden og halsen, svær kvalme og opkast eller alvorlige sværhedsbesvær.

Bivirkninger såsom feber, knoglesmerter og ledssmerter og neuropatier (sygdomme i det perifere nervesystem) er også forekommet under behandling med zalcitabin.

For at undgå interaktioner bør lægemidler ikke tages, hvis aktive ingredienser kan føre til neuropatier. Hvis du tager lamivudin på samme tid, hæmmes effekten af ​​zalcitabin.

Brug af zalcitabin er ikke indiceret til eksisterende sygdomme i leveren, kendte sygdomme i det perifere nervesystem og overfølsomhed over for den aktive ingrediens. Under behandlingen skal lægen regelmæssigt kontrollere patientens blodantal. Dette gjaldt også patienter med eksisterende pancreatitis såvel som patienter med øget alkoholforbrug.