Som posaconazol kaldes et antifungalt middel. Det hører til gruppen af triazoler.
Hvad er posaconazol?
Det svampedræbende middel posaconazol bruges til behandling af specifikke svampeinfektioner, der viser sig at være resistente over for andre lægemidler. I medicin bruges den aktive ingrediens også Posaconazolum hedder.
Posaconazole er godkendt i Tyskland under handelsnavnet Noxafil® siden slutningen af 2005 og blev bragt på markedet af Essex Pharma.
Lægemidlet bruges normalt mod svampe, der er resistente over for almindelige antimykotika, såsom itraconazol eller amphotericin B. Præparatet er receptpligtig.
Farmakologisk virkning
Posaconazol hører til gruppen af aktive stoffer i triazolerne og imidazolerne. Lægemidlet, ligesom itraconazol og voriconazol, er et syntetisk antifungalt triazolmiddel. Dets positive egenskaber inkluderer dets brede spektrum af aktivitet, som også kan bruges til profylakse, såvel som dets gode tolerance.
Svampe er udstyret med en cellevæg, der består af flere sukkerarter og insektskalets byggemateriale chitin. Svampens cellemembran strækker sig inde i cellen og udgør en del af cellevæggen. Det indeholder det vigtige stof ergosterol. Denne struktur er en væsentlig forskel mellem svampecellemembranen og den humane cellemembran. Der er kolesterol i det.
Ergosterol, som er ekstremt vigtigt for svampens cellemembran, fremstilles trin for trin fra substansen squalen. På dette tidspunkt træder posaconazol i kraft. Det antifungale stof har evnen til at hæmme det tredje omdannelsestrin for squalen ved at blokere et enzym, der er nødvendigt til dette. I stedet for den krævede ergosterol oprettes forkerte byggematerialer. I det videre kursus forårsager de forkerte byggematerialer en forstyrrelse af de metaboliske processer i cellemembranen, som er vigtige for multiplikationen af svampene. Posaconazol dræber ikke svampene, men de kan ikke længere formere sig uforstyrrede.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Posaconazol bruges til behandling af forskellige typer svampeinfektioner. Imidlertid er det antifungale middel normalt ikke et af de første valg. Posaconazol bruges kun, når andre behandlingsforanstaltninger ikke har succes.
Posaconazols indikationer inkluderer Aspergillus-svampe, der er trængt ind i patientens krop og ikke kan behandles effektivt med itraconazol eller amfotericin B. Der er også muligheden for, at patienten ikke kan tolerere disse aktive ingredienser.
Andre anvendelsesområder er mycetomer (bløde vævstumorer), der består af svampevæv såvel som mug infektioner, som ikke kan behandles med itraconazol med succes. Det samme gælder fusariosis (infektioner med svampesvampe), hvis behandling med amfotericin B ikke er mulig.
Posaconazol er også velegnet til behandling af parasitter, såsom coccidia. Disse er protozoer i kropsceller, der er ufølsomme over for antimykotika, såsom fluconazol, itraconazol eller amphotericin B.
Posaconazol er det første valg til behandling af svampeinfektioner i munden og halsen. Dette gælder især for mennesker, hvis immunsystem er kompromitteret, eller som har en alvorlig sygdom.
Yderligere er en profylaktisk anvendelse af posaconazol muligvis for at beskytte bestemte grupper af mennesker mod svampeinfektioner. Dette er patienter, der lider af blodkræft eller akut myeloide leukæmi, og som gennemgår kemoterapi. Da der er en permanent mangel på neutrofiler i blodet, er der en risiko for, at de berørte kan pådrage sig aggressive svampesygdomme.
Det samme gælder for modtagere af knoglemarvsdonationer. Deres immunsystem skal undertrykkes for at modvirke afvisning af donorens knoglemarv.
Posaconazol administreres normalt oralt gennem tabletter. Patienten tager 400 mg af den aktive ingrediens to gange om dagen sammen med deres mad.
Risici og bivirkninger
Brug af posaconazol kan i nogle tilfælde resultere i uønskede bivirkninger. Patienterne lider ofte af kvalme, opkast, appetitløshed, som undertiden fører til at nægte at spise, svimmelhed, smagsforstyrrelser, hovedpine, mavepine, døsighed, forstoppelse, gas, anus ubehag, tør mund, svaghed, kløe, udslæt og feber.
Forstyrrelser i mineralbalancen, en mangel på neutrofiler, en mangel på magnesium og kalium og forhøjet blodtryk er heller ikke ualmindelige. Lejlighedsvis kan du også opleve rysten, anæmi, uregelmæssig hjerteslag, kramper, hik, hoste, betændelse i leveren, gulsot, mundsår, hårtab og forvirring.
Posaconazol må ikke anvendes, hvis patienten er overfølsom over for lægemidlet. Konsekvent vejning af lægenes risiko og fordel er også nødvendig, hvis patienten er overfølsom over for andre triazoler og imidazoler, eller hvis der er leverdysfunktion, hjertearytmi eller svær diarré.
Dyreforsøg under graviditet har vist, at posaconazol har farlige virkninger på det ufødte barn. Hvor høj risikoen er hos mennesker kunne ikke bestemmes. Af denne grund anbefales kvinder i den fødedygtige alder at bruge prævention under posaconazolbehandling. Under graviditet gives det antimykotiske middel kun, hvis lægen vurderer, at fordelen for patienten er højere end risikoen for babyen. Hvis mor ammer, skal hun stoppe amning før posaconazolbehandling.
Der er intense interaktioner mellem posaconazol og adskillige andre lægemidler. Derfor må det antimykotiske middel ikke administreres sammen med benzodiazepiner, såsom alprazolam, midazolam og triazolam, antiepileptiske midler, såsom carbamazepin, primidon, fenytoin og phenobarbital, anti-tuberculosis, såsom rifabutin og rifampecin eller H1-anithistaminer, såsom astemin Det samme gælder for ergotalkaloider, såsom dihydroergotamin og ergotamin, cytostatika såsom vinblastin og vincristin og mavehjælpemidlet cisaprid.
