Med det farmakologiske stof nelfinavir er et lægemiddel, der tælles blandt de såkaldte HIV-proteaseinhibitorer. Det fås på det medicinske marked under handelsnavnet Viracept®. Lægemidlet nelfinavir er indiceret til antiretroviral behandling af patienter inficeret med HIV-1. De specielle proteaseinhibitorer bruges i såkaldt 'meget aktiv antiretroviral terapi', hvor de administreres sammen med andre antivirale stoffer.
Hvad er nelfinavir?
Grundlæggende er nelfinavir en proteaseinhibitor, der spiller en vigtig rolle i lægemiddelterapien af infektioner med HIV (human immundefektvirus). Godkendelsen af lægemidlet nelfinavir på det europæiske marked sluttede i 2013. På grund af den faldende efterspørgsel efter lægemidlet blev dets distribution af producenten i denne region indtil videre standset.
Saltet af methansulfonsyre anvendes til farmaceutiske formål. Det skal bemærkes, at syntesen af visse lægemidler kan producere kræftfremkaldende urenheder.
Dette er især tilfældet, når visse sulfonsyrer omdannes, og produktionsbetingelserne ikke er ideelle. Af denne grund blev lægemidlet nelfinavir midlertidigt trukket tilbage fra det farmaceutiske marked i 2007. Fordi i nogle præparater med nelfinavir blev der påvist tilsvarende urenheder. Det er imidlertid muligt at sikre et relativt sikkert produkt gennem passende sikkerhedsforanstaltninger under fremstillingen. Det er vigtigt at sikre, at de specificerede grænseværdier ikke overskrides.
Farmakologisk virkning
Lægemidlet nelfinavir har en karakteristisk virkningsmekanisme, hvilket gør det egnet til behandling af infektioner med HI-virus. Efter indtagelse binder det aktive stof nelfinavir næsten fuldstændigt de proteiner, der er i blodets plasma.
Lægemidlet nedbrydes via det såkaldte cytochrome system. Dette er et leversystem. Hvis der tages en anden HIV-proteaseinhibitor på samme tid, forsinker det nedbrydningen af lægemidlet nelfinavir i leveren.
Som et resultat øges varigheden af lægemidlets nelfinavir. Hvis lægemidlet tages sammen med et måltid, har dette en positiv effekt på absorptionen af den aktive ingrediens.
Grundlæggende er halveringstiden for stoffet nelfinavir omkring fire timer. Alle metabolitter udskilles derefter fra kroppen i afføringen. Det kan også tages sammen med specielle nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer.
Den aktive ingrediens nelfinavir er knyttet til den såkaldte virale HIV-protease. Dette spiller en vigtig rolle i multiplikationen af viraerne. Det vigtigste er affiniteten, som stoffet har for HIV-1 og HIV-2-protease. Som et resultat nedsættes det virale enzym, så viraerne ikke længere formerer sig. Dette reducerer den virale belastning for patientens organisme. Grundlæggende er den måde nelfinavir fungerer på samme måde som for andre typer HIV-proteasehæmmere.
Den mekanisme, hvormed nelfinavir binder til det tilsvarende enzym, er imidlertid unik. Dette betyder, at der ikke er nogen krydsresistens over for andre proteaseinhibitorer. I modsætning til de fleste andre HIV-proteaseinhibitorer er den aktive ingrediens nelfinavir i stand til at reducere HIV-1 og HIV-2 proteaser jævnt. Viraerne udvikler kun let modstand mod lægemidlet. Imidlertid kan denne udvikling af resistens i vid udstrækning undgås ved at kombinere nelfinavir med andre antivirale stoffer.
En anden fordel er, at absorptionen af den aktive ingrediens forbedres betydeligt, hvis nelfinavir indtages sammen med et måltid. I dette tilfælde binder lægemidlet næsten fuldstændigt proteinerne i blodplasmaet. Stoffet metaboliseres i leveren. Lægemidlets plasmahalveringstid gennemsnitligt mellem tre og en halv og fem timer.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Lægemidlet nelfinavir bruges i de fleste tilfælde til lægemiddelbehandling af infektioner med HIV type 1. Det bruges primært på baggrund af en såkaldt 'meget aktiv antiretroviral terapi'.
Lægemidlet er velegnet til behandling af voksne patienter såvel som børn over 3 år. Grundlæggende bruges det til antiviral kombinationsterapi til mennesker, der er inficeret med HIV.
Risici og bivirkninger
Under behandling med stoffet nelfinavir ses i nogle tilfælde uønskede bivirkninger. Disse forekommer dog ikke hos alle patienter. De mest almindelige bivirkninger, såsom fordøjelsessygdomme, forekommer under indtagelse af lægemidlet nelfinavir. Disse udtrykkes fx i opkast eller diarré. Mavesmerter og kvalme er også mulige. Nogle mennesker oplever også hovedpine og hudreaktioner. Nogle patienter udvikler hepatitis og føler sig meget trætte.
Der er forskellige interaktioner mellem lægemidlet nelfinavir og andre lægemidler, der skal overvejes. Disse inkluderer for eksempel præparaterne cisaprid og astemizol såvel som benzodiazepiner, antiarytmika og ergotoksiner. Hvis en patient tager sådanne lægemidler, er nelfinavir kontraindiceret. Fordi dette påvirker cytochrome P450-systemet, som er ansvarlig for nedbrydning af nelfinavir.
Det er patientens ansvar at rapportere eventuelle bivirkninger eller andre klager til den behandlende læge for at finde et alternativ.
.jpg)
