Zolmitriptan

Mange mennesker er plaget af migræne. Det er undertiden ikke så let at behandle disse effektivt i mere alvorlige tilfælde. Til svær migræne med eller uden aura såvel som til klynghovedpine foretrækkes triptaner, efterkommere af serotonin i dag. Blystoffet er sumatriptan, men der er nu flere efterfølgende stoffer på markedet. Det tæller også Zolmitriptan, som siges at være mere effektiv end de tidligere stofklasser.

Hvad er zolmitriptan?

Zolmitriptan er en selektiv serotoninagonist fra triptanklassen, der hovedsageligt bruges i akut terapi mod migræne. Det fungerer dog kun, hvis hovedpinen allerede er opstået, hvilket betyder, at den ikke kan forhindre et migræneanfald. Lægemidlet siges også at give lindring af klynghovedpine, der forekommer meget sjældnere.

Zolmitriptan kan administreres i form af tabletter eller som en næsespray, med den fordel, at den absorberes hurtigere. I modsætning til det originale blystof, sumatriptan, kommer det lettere gennem blod-hjerne-barrieren.

Som agonist på serotoninreceptorerne forårsager lægemidlet vasokonstriktion af de cerebrale blodkar, hvilket siges at forbedre migrenen.

Farmakologisk virkning

Virkningen af ​​zolmitriptan er baseret på selektiv binding til serotonin 5HT1D og -5HT1B receptorer. Disse sidder på de cerebrale blodkar og presynaptisk på neuroner. Hvis de aktiveres, får de blodkarene til at indsnævre, fordi hovedpinen kun opstår, når blodkarene udvides (udvides). Derudover sikrer de en reduceret frigivelse af inflammatoriske mediatorer og en reduceret transmission af smerter.

Halveringstiden for zolmitriptan er relativt kort med en varighed på 2,5 til 3 timer. I leveren dannes en yderligere aktiv metabolit under metabolismen, som også er involveret i lægemidlets virkning. Det metaboliseres hovedsageligt af enzymet CYP1A2; i mindre grad også fra MAO-A.

Som allerede nævnt krydser zolmitriptan blod-hjerne-barrieren meget godt, fordi dens molekylstørrelse er meget lille, og den kan derfor let absorberes i fedtvæv. Samtidig absorberes det også meget hurtigt via mave-tarmkanalen, hvilket betyder, at effektive niveauer i blodet nås efter cirka en time.

Ikke kun hovedpinen lindres, men også bivirkninger af migræne som kvalme, opkast og lysfølsomhed er positivt påvirket. En konstant god effektivitet blev også vist ved langvarig brug.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Den gennemsnitlige dosis af applikationen er en mængde på 2,5 mg. Hvis det er muligt, skal tabletten tages ved det første tegn på et migræneanfald. Mens tabletterne ikke kan forhindre hovedpine i at forekomme, vil det at tage dem tidligt hjælpe med at give hurtigere lettelse.

Imidlertid kan medicinen stadig tages under anfaldet. Hvis dosis ikke er tilstrækkelig, kan den øges til 5 milligram i samråd med en læge. Mere end 2 tabletter inden for 24 timer bør ikke tages.

Brug i form af en næsespray er især fordelagtig for dem, der lider af svær kvalme og opkast, såvel som i tilfælde af alvorlig klynghovedpine. Mad, der konsumeres på samme tid, påvirker næppe absorptionen. Lægemidlet er også tilgængeligt som en kort infusion under et hospitalophold.

Risici og bivirkninger

Bivirkninger kan forekomme ved indtagelse af zolmitriptan. Almindelige bivirkninger inkluderer kvalme, opkast, tør mund, svimmelhed og døsighed. Derudover er hovedpine en af ​​de uønskede virkninger, især ved langvarig brug.

Lejlighedsvis er der en stigning i hjerterytmen eller en tæthed i brystet. Sjældent kan kløe i huden eller nældefeber forekomme. Hjerteanfald, angina pectoris og en overdreven trang til at urinere klassificeres som meget sjældne bivirkninger.

Det er også vigtigt at være opmærksom på mulige interaktioner, når man tager andre lægemidler på samme tid. Hvorvidt en interaktion optræder afhænger af forskellige faktorer, så du bør altid konsultere din læge. Under alle omstændigheder bør den samtidige indtagelse med ergotalkaloider undgås, da risikoen for spasmer i koronararterierne øges meget ved deres yderligere vasokonstriktive virkning.

Effekten af ​​zolmitriptan øges med moclobemid, cimetidin, fluvoxamin, cigaretrøg og quinoloner, hvorfor dosis af zolmitriptan skal reduceres og justeres i disse tilfælde.

Hvis der tages selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer på samme tid, tilrådes forsigtighed, fordi der er risiko for farligt serotonin-syndrom, hvor der for meget serotonin ophobes i nervesystemet.

På grund af dets vasokonstriktive virkning er zolmitriptan kontraindiceret i eksisterende koronararteriesygdom, hypertension og vaskulære sygdomme. Lægemidlet må heller ikke tages i tilfælde af overfølsomhed, hæmiplegisk migræne eller basilar migræne.

Dosisjusteringer skal foretages i tilfælde af nedsat nyrefunktion. Zolmitriptan bør kun tages under graviditet, hvis lægen finder det absolut nødvendigt.