På lopinavir er et lægemiddel, der bruges til behandling af HIV-infektioner og fungerer som en proteasehæmmer. HIV-proteaseinhibitoren bruges i kombination med produktritonavir fra AbbVie og er kendt på markedet under handelsnavnet Kaletra®. Lægemidlet modtog godkendelse fra den ansvarlige EU-Kommission i 2001.
Hvad er Lopinavir?
Lopinavir fungerer som en proteasehæmmer og bruges til behandling af HIV-infektion. Lægemidlet er velegnet til både voksne og børn, der er mindst to år gamle eller ældre. Den almindelige kombination af aktive ingredienser kaldet Kaletra® er godkendt til voksne og børn. Kliniske undersøgelser og test har vist, at lopinavir er mere effektivt end sammenlignelige aktive ingredienser.
Lægemidlet lopinavir fås både i form af filmovertrukne tabletter og som sirup. I tilfælde af sirup er det en fast kombination med stoffet ritonavir. Dette blev godkendt i Schweiz i 2000. Fra et kemisk synspunkt er Lopinavir et hvidt eller gulligt hvidt pulver. Dette pulver er næppe opløseligt i vand.
Farmakologisk virkning
Lopinavir er en HIV-proteaseinhibitor, der reducerer den videre behandling af virale forstadieproteiner, som er nydannet af HIV-virussen, til fuldt funktionelle enzymer og strukturelle proteiner. Gennem denne virkningsmekanisme inhiberer medikamentet reproduktionen af HI-virussen.
På grund af cytochrome P450-systemet metaboliseres stoffet lopinavir af den menneskelige krop på relativt kort tid. Hvis lopinavir administreres alene, ville den potentielle koncentration af lægemidlet i blodets plasma være for lav til at have en terapeutisk virkning. Af denne grund bruges stoffet normalt i en fast kombination med ritonavir.
Ritonavir er et lægemiddel, der hører til den samme gruppe som lopinavir. I denne forbindelse tager ritonavir rollen som en anden proteaseinhibitor, der forhindrer nedbrydningsmekanismen for lopinavir eller cytochrome P450-monooxygenaser. Dette gør det muligt, at der er en højere koncentration af lopinavir i kroppen, hvilket er tilstrækkeligt til en effektiv reduktion af HIV-proteaserne.
En fordel ved denne strategi ligger i den drastiske reduktion i dosis for den pågældende patient, så der skal forbruges markant færre tabletter.
Grundlæggende nedbrydes lopinavir hurtigt af cytokromsystemet i leveren. Denne leverfordeling af den aktive ingrediens er kraftigt nedsat ved den yderligere administration af HIV-proteaseinhibitoren ritonavir. Dette gør det muligt for lopinaviret at vare længere.
Det meste af den aktive ingrediens binder sig til proteiner i blodet. Derudover er en kombination med såkaldte nucleosid reverse transcriptase-hæmmere også mulig.
Lopinaviret binder til HIV-viral protease. Dette er vigtigt for, at virussen skal formere sig og sprede sig. Lægemidlet bremser virale enzymer, så reproduktionen forstyrres. Som et resultat falder den virale belastning for den berørte patients organisme kraftigt.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Den aktive ingrediens lopinavir bruges til behandling af infektioner med HIV-1-virussen som en del af en antiretroviral kombinationsterapi. Lopinavir er et antiviralt middel, der hører til kategorien af såkaldte HIV-proteasehæmmere og forhindrer, at HIV-viruset multipliceres.
De tilsvarende effekter skyldes, at lopinavir reducerer den virale protease. Dette antager en særlig betydning og funktion i modningen og reproduktionen af virussen.
Som regel tages stoffet en eller to gange om dagen. Lægemidlet administreres normalt i form af filmovertrukne tabletter, der tages enten med eller uden måltider. Sirupen skal tages med måltider.
Risici og bivirkninger
Talrige uønskede bivirkninger er mulige, når du tager lopinavir. De mest almindelige bivirkninger inkluderer mavesmerter, diarré, opkast, kvalme og en generel svaghedsfølelse. Derudover er der ofte svedtendens, udslæt, hovedpine og søvnløshed.
Unormal afføring, flatulens og andre gastrointestinale lidelser kan også forekomme. Lejlighedsvis viser blodprøver øgede niveauer af triglycerider og kolesterol. Derudover er allergier og reaktioner i centralnervesystemet mulige.
Patienter, der lider af hjertearytmier, en strukturel hjertesygdom eller et dårligt tilført hjerte er især i fare, når de tager lopinavir.
Interaktion med andre stoffer og lægemidler er også mulig. Sænkning af enzymer i leveren øger ikke kun koncentrationen af proteasehæmmere i blodet, men også koncentrationen af medikamenter, der nedbrydes på samme måde. Disse indbefatter for eksempel antiarytmika, benzodiazepiner eller ergotalkaloider.
