reserpin

reserpin er et lægemiddel, der anvendes som et antihypertensivt og neuroleptisk middel. Den aktive ingrediens stammer oprindeligt fra nogle planter fra slangrødegruppen.

Hvad er reserpine?

Reserpine er en kemisk forbindelse, der forekommer naturligt i planter. Stoffet hører til indolalkaloiderne. Indolalkaloider er den største gruppe inden for alkaloiderne. De er kendetegnet ved deres indol- eller indolinbase.

Lægemidlet reserpine blev kendt inden for vestlig medicin, især gennem planten Rauvolfia serpentina fra Indien. Reserpine var et af de medikamenter, der indledte tidens moderne psykomedicering. Stoffet blev oprindeligt brugt i psykiatriske faciliteter til skizofreni som neuroleptikum. Neuroleptika er nu også kendt som antipsykotika. Dette er lægemidler, der har en antipsykotisk og / eller beroligende virkning.

Senere reserpine blev hovedsageligt brugt som et middel mod højt blodtryk (hypertension). På grund af forskellige bivirkninger er reserpin i dag hverken et neuroleptisk middel eller et antihypertensivt middel efter førstevalg.

Farmakologisk virkning

Effekten af ​​reserpin i den menneskelige krop kan opdeles i en central og en perifer virkning. Reserpin hæmmer neurotransmitteren noradrenalin i det sympatiske nervesystem. Det postganglioniske system er især påvirket. Selvom flere nerveceller udledes på grund af udtømningen af ​​neurotransmitteren end før medicinen blev taget, overføres stimulansen ikke til periferien af ​​kroppen. Ved at hæmme det sympatiske nervesystem sænkes hjerterytmen, og blodtrykket sænkes dermed.

Samtidig sænker reserpin koncentrationen af ​​dopamin og serotonin i centralnervesystemet. På celleniveau tømmer reserpin også lagrene med biogene aminer. Disse inkluderer neurotransmittere som serotonin, dopamin og noradrenalin. Derudover kan neurotransmitterne ikke længere absorberes i cellen via vesiklerne. Disse virkningsmekanismer fører til de antipsykotiske og beroligende virkninger af reserpin.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Reserpine blev først isoleret fra Rauvolfia serpentina anlægget i 1952. Mens stoffet ofte blev brugt som et antihypertensivt og neuroleptisk middel i 1950'erne, 1960'erne og 1970'erne, findes reserpin sjældent i medicin i dag. Stoffet er erstattet af mere effektive lægemidler med færre bivirkninger. Reserpine er nu kun tilgængeligt på markedet i farmakologisk relevante mængder som en del af diuretika. Reserpin er kombineret med thiaziddiuretika, dihydralazin og hydrochlorothiazid. Hyppigheden af ​​at ordinere disse resterende præparater med reserpin falder imidlertid også. Der findes i øjeblikket også et homøopatisk præparat på markedet, der indeholder reserpin som et rent stof med en styrke på D3 32 milligram.

Reserpine kan også bruges diagnostisk. Lægemidlet bruges undertiden, hvis der er mistanke om en carcinoid. Carcinoider er neuroendokrine tumorer, der producerer vævshormoner såsom kallikrein og serotonin. Reserpintesten er en provokationstest. Carcinoider producerer normalt store mængder serotonin. Reserpin sikrer frigivelse af serotonin fra tumorcellerne, så de typiske symptomer på carcinoid bliver mere udtalt efter reserpinadministrationen. Derudover er der en stærkt øget koncentration af 5-HIES i urinen. 5-HIES er et nedbrydningsprodukt af serotonin.

Risici og bivirkninger

Reserpin er faldet i uenighed primært på grund af dets alvorlige bivirkninger. Reserpine sænker tilgængeligheden af ​​katekolaminer og sænker dermed den sympatiske tone. Acetylcholin, en anden neurotransmitter, forbliver upåvirket af denne virkning, så aktiviteten af ​​det parasympatiske nervesystem dominerer som et resultat af indtagelse af medikamenter. Dette kan føre til indsnævring af eleverne, hældende låg og hævelse i næsens slimhinder. Dette fænomen er også kendt som reserpin løbende næse.

Andre bivirkninger forårsaget af den øgede aktivitet i det parasympatiske nervesystem inkluderer tab af styrke og libido og diarré. Det kan føre til mave- og tarmsår. Ud over den ønskede bradykardi kan der også opstå et positionelt blodtryksfald. Denne ortostatiske hypotension kan være så alvorlig, at de berørte mister bevidstheden, hvis de rejser sig hurtigt.

Reserpine kan skade ufødte og nyfødte babyer gennem modermælk og moderkagen. Hvis mødre har taget reserpin i sidste trimester af deres graviditet, lider børnene markant oftere af åndedræts- og drikkeproblemer efter fødslen. Nyfødte viser ofte udtalt sløvhed. Fosteret kan have en langsom hjerteslag. Reserpine kan også forårsage menstruationskramper hos kvinder.

I centralnervesystemet opstår bivirkningerne hovedsageligt på grund af manglen på serotonin og dopamin. Såkaldte ekstrapyramidale motoriske lidelser og parkinsonisme udvikler sig med symptomer som stive muskler, immobilitet, muskeltremor og postural ustabilitet.

Når reserpin overdoseres, falder blodtrykket, hjerterytmen og kropstemperaturen hurtigt. De ramte lider af svær døsighed. Kramper kan også forekomme.

Det skal bemærkes, at forudgående administration af tricykliske eller tetracykliske antidepressiva forårsager en såkaldt reserpin reversering. Den motoriske excitation hæmmes ikke som tilsigtet, men øges. Indirekte sympatomimetika fungerer ikke, når de forbehandles med reserpin. I modsætning hertil forøges den sænkende virkning af antidiabetika på blodsukkerniveauet med reserpin. Effektiviteten af ​​anti-Parkinson-lægemidler, såsom levodopa eller bromocriptin, forstyrres. Patienter, der tager hjerteaktive glycosider og reserpin på samme tid, kan udvikle uregelmæssige hjerteslag.

Reserpin er kontraindiceret i tilfælde af en historie med depressive episoder, eksisterende gastriske og duodenalsår og bronkialastma.