Fenofibrat

Fenofibrat er blandt andre fibrater en variation af clofibrinsyre. Det hører til den lipidsænkende kerne som nikotinsyrer og statiner. Et øget niveau af triglycerider er fenofibrats største aktivitetsspektrum. En kolesterolsenkende virkning er mindre karakteristisk, men den er ikke desto mindre til stede.

Hvad er fenofibrat?

Fenofibrat (kemisk navn: 2- [4- (4-chlorbenzoyl) phenoxy] -2-methylpropionsyre-isopropylester) hører til gruppen af ​​medikamenter kendt som fibrater, som er en vigtig lægemiddelterapi til behandling af hyperlipidæmi, dvs. øgede blodlipider. Fenofibrat bruges primært til at behandle forhøjede niveauer af triglycerider i blodet ved at sænke dem.

I modsætning hertil er der statiner, der primært bruges til behandling af høje kolesterolniveauer. Fenofibrat kan imidlertid også bruges til at behandle kolesterol i blodet. Dets vigtigste virkning ligger imidlertid i triglyceriderne, hvorfor det også bruges primært til øgede triglycerider i blodet.

En forstyrret lipidmetabolisme bør behandles så hurtigt som muligt for at garantere beskyttelse mod sekundære sygdomme, såsom sygdomme i det kardiovaskulære system. Det første valg er statiner, der garanterer en stærk lipidreduktion. Fenofibrat og andre fibrater er kun andet valg og bruges hovedsageligt, hvis statinerne ikke tolereres under terapi, eller hvis primært kun triglyceriderne, ikke kolesterolet, er forhøjede.

Fenofibrat er et hvidt, uopløseligt, krystallignende pulver, der gives i kompakt form som en tablet eller kapsel. Efter indtagelse af fenofibrat opdeles den i clofibrinsyre, som derefter udskilles i urinen, hvorfor dosis bør justeres, hvis nyren beskadiges.

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Hovedeffekten af ​​fenofibrat er at sænke plasmaniveauet for triglycerider. Hvordan dette sker nøjagtigt er ikke undersøgt nøjagtigt. Ikke desto mindre kan det antages, at det har flere effekter. En af disse er, at fenofibrat aktiverer PPARa. Dette er den peroxisomproliferator-aktiverede receptor, der binder sig til DNA'et, efter at fenofibrat har bundet og påvirker aflæsningen af ​​nogle gener der og dermed også ændrer lipidmetabolismen.

På den ene side forårsager det en stærkere nedbrydning af det "dårlige" kolesterol-LDL (ca. 10 - 25%). Der er også en moderat stigning i HDL (ca. 10%). Det "dårlige" kolesterol henvises til som sådan, fordi det deponeres i karene og dermed forårsager åreforkalkning. Til gengæld transporterer det "gode" kolesterol for eksempel fedtstoffer ud af karene og får dem til at nedbrydes. Derudover reducerer fenofibrat frigivelsen af ​​VLDL fra leveren, som også er involveret i forkalkningsprocesser i den vaskulære væg.

Fenofibrat aktiverer også lipoprotein-lipase, som fremmer nedbrydningen af ​​blodlipider. Andre effekter af fenofibrat påvirker hovedsageligt den vaskulære væg, hvor den inflammatoriske proces stoppes ved at reducere dannelsen af ​​inflammatoriske proteiner. En anden effekt af fenofibrat er, at det øger risikoen for at udvikle gallesten, der indeholder kolesterol.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Den vigtigste indikation af fenofibrat er et øget niveau af triglycerider i blodet. Dette kan opstå på grund af en primær forstyrrelse i lipidmetabolismen, dvs. en medfødt form af hypertriglyceridæmi (øget koncentration af triglycerider i blodet) eller en sekundær lidelse, dvs. en erhvervet form af hypertriglyceridæmi. Sidstnævnte kan have forskellige årsager, for eksempel en dårlig diæt, der kan føre til fedme, men også anoreksi.

Nogle metabolske forstyrrelser såsom diabetes øger blodlipider. Men nyresygdomme er også skylden for et øget niveau af triglycerider. Sekundær hypertriglyceridæmi kan også være iatrogen, det vil sige af lægen, der ordinerer lipidforøgende medikamenter, såsom betablokkere eller kortison.

En anden mulig anvendelse af fenofibrat er det metaboliske syndrom. Dette er en farlig kombination af nedsat kulhydratmetabolisme, fedme, forhøjet blodtryk og nedsat fedtstofskifte (triglycerider øges, mens HDL nedsættes).

Fenofibrat tages i form af kapsler eller tabletter. Halveringstiden er omkring 22 timer, hvilket gør det til det længste effektive fibrat. Dosis er 200 mg en gang dagligt.

Risici og bivirkninger

Fenofibrat kan forårsage både ikke-specifikke bivirkninger og specifikke bivirkninger, der er typiske for fibrater. Allergiske reaktioner på stoffet, der er forbundet med typiske hævelser, vejrtrækningsproblemer og nældefeber, er uspecifikke. Andre temmelig uspecifikke bivirkninger er for eksempel kuldegysninger med feber og en influenzalignende følelse, hovedpine, hævelse af de nedre ekstremiteter, impotens og ledssmerter. Derudover kan svimmelhed og døsighed forekomme.

Da fenofibrat påvirker mave-tarmkanalen, kan uspecifikke klager som kvalme, opkast og diarré også forekomme her. Uønsket vægtøgning kan også forekomme.

En muskelnedbrydning (rabdomyolyse) er specifik for fenofibrat. Patienter oplever alvorlige muskelsmerter, kramper og generel svaghed. Andre lipidsænkende medikamenter som statiner kan også forårsage rabdomyolyse. Kombinationsbehandling med fenofibrat bør derfor undgås.

En anden typisk bivirkning af fenofibrat er, at det øger chancerne for at udvikle kolesterolsten i galden. Fenofibrat er kontraindiceret i galdeblæresygdomme, leversygdomme, nyreinsufficiens samt hos ammende mødre og gravide kvinder.