amprenavir

amprenavir er et lægemiddel og hører til gruppen af ​​HIV-proteasehæmmere. Midlet bruges til behandling af HIV-infektioner.

Hvad er amprenavir?

Amprenavir er et lægemiddel, der markedsføres i Tyskland, Østrig og Schweiz under navnet Agenerase®. Lægemidlet er en proteaseinhibitor. Dets udvikling fandt sted i de tidlige 1990'ere af Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir er blevet tilbudt som et antiviralt middel siden 1995. Det blev godkendt af EMA (Det Europæiske Lægemiddelagentur) i 2000.

Cirka 90 procent af amprenavir er bundet til proteiner i blodet. Den aktive ingrediens nedbrydes i leveren af ​​cytokromsystemet. Hvis patienten tager amprenavir sammen med en anden proteaseinhibitor, kan denne proces nedsættes.

På denne måde vil stoffet vare længere. Halveringstiden estimeres til ca. 10 timer. Derudover kan nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer (NRTI'er) administreres på samme tid.

Farmakologisk virkning

Amprenavir virker ved at hæmme reproduktionen af ​​virussen. Dette modvirker den virale protease af HIV-proteaseenzymet. HIV-protease er af største betydning for udviklingen af ​​yderligere viruspartikler med en smitsom effekt.

Hvis proteasen imidlertid kan hæmmes, kan spredningen af ​​virussen i den menneskelige organisme reduceres. Ved at reducere enhver yderligere multiplikation af virussen falder den virale belastning til sidst. Grundlaget for effekten er forebyggelse af opsplitning af virale forstadieproteiner. På denne måde dannes umodne viruspartikler, der ikke er infektiøse.

I modsætning til ældre aktive stoffer af denne type er bindingsmekanismen mellem det aktive stof og enzymet anderledes. For eksempel oplever patienter, der reagerer negativt på ældre proteasehæmmere, ikke krydsresistens over for amprenavir.

Under det kliniske forsøg blev der foretaget en sammenligning mellem amprenavir og den påvist HIV-proteaseinhibitor indinavir. Effekten af ​​amprenavir var lavere end for indinavir.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Som alle andre HIV-proteaseinhibitorer bruges amprenavir til behandling af infektioner med HI-virus, såsom AIDS. Under behandlingen kombineres midlet med andre antivirale midler.

Amprenavir er velegnet til både voksne og børn fra fire år. Et markant fald i den virale belastning i kroppen kan ses hos omkring 50 procent af alle patienter. Amprenavir tages oralt i form af tabletter. Voksne tager en tablet på 1200 milligram to gange om dagen.

Hos børn afhænger dosis af deres kropsvægt. Oral indtagelse fører til hurtig absorption i fordøjelseskanalen. Cirka 90 procent af den aktive ingrediens binder sig til plasmaproteiner i blodet. Næsten fuldstændig metabolisme finder sted i leveren.

Risici og bivirkninger

Der er en risiko for bivirkninger ved indtagelse af amprenavir. Disse påvirker primært mave-tarmkanalen, hvilket også er tilfældet med andre proteaseinhibitorer. De berørte mennesker lider ofte af mavesmerter og diarré.

Hudreaktioner såsom udslæt er også mulige. Cirka en procent af alle patienter risikerer livstruende komplikationer. Det kan u. en. Stevens-Johnson syndrom. I tilfælde af bivirkninger af denne art skal behandlingen stoppes. En anden uønsket bivirkning er metabolske forstyrrelser, der også inkluderer fænomener i omfordelingen af ​​fedt. Imidlertid er disse bivirkninger mindre almindelige med amprenavir end med indinavir.

Ved brug af amprenavir er interaktioner med andre lægemidler også mulige. Dette er medicin, der påvirker CNS, såsom antidepressiva og benzodiazepiner. Derudover er der en risiko for signifikante bivirkninger fra samtidig brug af antiarytmika og antihistaminer sammen med amprenavir. Læger advarer også mod interaktion med johannesurt-ekstrakter. Disse får amprenavir-niveauet i blodet til at falde.

Graviditet, nyresvigt og nedsat leverfunktion er kontraindikationer til indtagelse af amprenavir. Overfølsomhed over for den aktive ingrediens er også mulig.