aliskiren

Med aliskiren et lægemiddel er tilgængeligt til behandling af arteriel hypertension, der fungerer som en renininhibitor (renininhibitor). Det sælges under forskellige handelsnavne som mono- og kombinationspræparater og kræver recept. Lægemidlet blev godkendt i USA i marts 2007, i Schweiz i juni og i Tyskland i august.

Hvad er aliskiren?

Aliskiren er et stof, der bruges til at regulere forhøjet blodtryk. Det hæmmer enzymet renin, hvorved det griber ind i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, der regulerer blodtrykket. Blandt de kendte renininhibitorer er aliskiren det eneste medikament, der er godkendt indtil videre. To andre forberedelser - Zankiren og Remikiren - afventer stadig godkendelse.

De første renininhibitorer var antistoffer, der var rettet direkte mod enzymet renin. Hvad der sænkede blodtryk i dyreforsøg blev ikke videreudviklet, især da disse første renininhibitorer kun kunne administreres ved injektion. Gennem yderligere mellemtrin kom Aliskiren endelig til markedets modenhed, hvilket opfyldte forventningerne godt.

Farmakologisk virkning

Når det griber ind i renin-angiotension-aldosteron-systemet, binder aliskiren enzymet renin og udløser således efterfølgende biokemiske processer.

Renin som en protease, et enzym, der opdeler proteiner, omdanner angiotensinogen til angiotensin I, som igen omdannes til angiotensin II af et angiotensin-konverterende enzym. Dette kan derefter uafhængigt udløse en vasokonstriktion og forårsage en ekstra frigivelse af aldosteron. Dette skaber en højere genoptagelse af natriumioner og vand i nyresamlingskanalerne, hvilket øger blodtrykket.

Aliskiren binder reninen og forhindrer således effektivt dens komplekse funktion. De beskrevne processer forekommer ikke, og blodtrykket kan falde.

Aliskiren tages oralt en gang om dagen. Da det påvirker blodtrykket ved at frigive renin, tager det ca. en til to uger efter behandlingsstart indtil den første målbare terapeutiske succes. Aliskiren gives næsten altid i kombination med andre antihypertensive lægemidler. Disse kan for eksempel være diuretika, der er ordineret til behandling af højt blodtryk.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Renininhibitoren aliskiren er et nyt og effektivt middel til behandling af højt blodtryk. Producenten Novartis taler endda om "en ny dimension inden for hypertensionbehandling".

Da renininhibitoren aliskiren intervenerer meget tidligt i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, forhindrer den fuldstændigt produktionen af ​​angiotensin II. Dette adskiller lægemidlet fra andre medikamenter, der ofte er blevet brugt indtil nu, såsom ACE-hæmmere. Disse hæmmer kun ACE (angiotensin-konverterende enzym), som omdanner angiotensin I til angiotensin II, men ikke enzymet chymase. Som et resultat hæmmes renin-angiotensinsystemet kun delvist.

Derudover begrænser renin-hæmmere som aliskiren ikke nedbrydningen af ​​bradykinin, en inflammationsformidler. Når man bruger ACE-hæmmere, forårsager den bradykinin, der derefter er til stede, den kendte kininhoste, den typiske bivirkning af ACE-hæmmermedicin. Det skal dog ses, om det nye lægemiddel aliskiren er terapeutisk bedre end de mere konventionelle ACE-hæmmere.

Når man tager aliskiren, skal det bemærkes, at et øget fedtindhold i fødevaren påvirker absorptionen af ​​den aktive ingrediens negativt. Derfor er Aliskiren ikke altid så let at kontrollere i sin individuelle effektivitet. Derudover er der den generelt dårlige absorption af reninhæmmere, som ofte er under 2% ved oral medicin.

Indgivelse af aliskiren til børn og unge anbefales ikke på grund af manglen på langtidsresultater. Gravide og ammende kvinder bør også afstå.

Risici og bivirkninger

Aliskiren-behandling kan forårsage uønskede bivirkninger:

• Kvalme, opkast og diarré
• Øvre luftvejsinfektioner
• at hoste
• træthed
• en hovedpine
• Rygsmerte
• allergier

I tilfælde af adskillige kroniske eller akutte sygdomme og det tilsvarende indtagelse af medicin er det nødvendigt med en detaljeret konsultation mellem læge og patient, før behandling med aliskiren begynder.

Indgivelse af aliskiren er kontraindiceret til følgende sygdomme:

• angioødem
• Diabetes mellitus
• nedsat nyrefunktion

Aliskiren er også kontraindiceret til medicin med:

• Ciclosporin
• Itraconazol
• quinidin

En ansvarlig læge vil derfor regelmæssigt kontrollere blodtryk, elektrolytværdier, laboratorieværdier og nyrefunktioner inden en planlagt behandling med aliskiren og om nødvendigt i behandlingsperioden.