Som Diltiazem kaldes en bestemt calciumkanalblokker. Lægemidlet bruges til behandling af hjerte-kar-sygdomme.
Hvad er diltiazem?
Diltiazem er et antiarytmikum, der er en af calciumantagonister eller calciumkanalblokkere. Den aktive ingrediens har vasodilaterende egenskaber og bremser ydelsen af hjertets AV-knude. Desuden hører diltiazem til benzothiazepinerne.
Diltiazem blev godkendt i Europa i de tidlige 1980'ere. Produktet bruges primært mod hjerte-kar-sygdomme og tilbydes af det farmaceutiske firma Pfizer i Tyskland under navnet Dilzem®. Derudover sælger forskellige andre leverandører lægemidlet som en generisk.
Farmakologisk virkning
Diltiazem er en calciumkanalblokker. Den aktive ingrediens er i stand til at kombinere alle tre aktive egenskaber hos calciumkanalblokkere. Først og fremmest reduceres hjertets behov for ilt, og blodstrømmen til hjertemuskelen øges. Dette har den fordel, at angina pectoris-angreb kan reduceres eller endda helt forhindres. Samtidig udfolder Diltiazem sin virkning på blodkarene ved at udvide dem. Dette sænker højt blodtryk.
Diltiazem har en anden positiv effekt på hjertemuskulaturen, hvilket gør lægemidlet egnet til behandling af hjertearytmier. Når midlet administreres i medicinsk passende doser, arbejder midlet til at sænke hjerterytmen. På denne måde er der en forsinkelse i transmission af excitation mellem kamrene i hjertet og auriklen, hvilket igen resulterer i en betydelig reduktion i belastningen på hjertet.
Som en calciumkanalblokkerer blokerer diltiazem specielle kanaler i muskelcellevæggene, der tillader, at calcium strømmer ind i cellerne. Calcium inde i cellerne spænder muskelcellerne, hvilket fører til indsnævring af blodkarene. På grund af virkningen af diltiazem kan muskelcellerne imidlertid slappe af, og karene udvides (vasodilatation).
Biotilgængeligheden af calciumkanalblokker er ca. 40 procent. Lægemidlet metaboliseres af leveren. Den gennemsnitlige plasmahalveringstid gives som fire timer. Nedbrydningen af diltiazem fra kroppen sker gennem urin og afføring.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Diltiazem administreres mod forhøjet blodtryk, der ikke har organiske årsager. En anden vigtig indikation er hjertesygdomme, der er forbundet med en problematisk iltforsyning til hjertemuskelen, samt cirkulationsforstyrrelser i koronarbeholderne. Dette er tilfældet med koronar arteriesygdom (CHD). Diltiazem bruges til behandling af stabil, ustabil og vasospastisk angina pectoris.
Som et antiarytmikum kan diltiazem også bruges mod hjertearytmier. Lægemidlet er velegnet til forebyggelse af paroxysmal supraventrikulær takykardi. I tilfælde af atrieflutter og atrieflimmer kan den aktive ingrediens bremse pulsfrekvensen.
Lejlighedsvis anvendes diltiazem efter en nyretransplantation for at modvirke afvisning af det transplanterede organ. Det kan også reducere toksiciteten af ciclosporin A under immunsuppressiv behandling.
Diltiazem kan også administreres eksternt. Den aktive ingrediens bruges i form af en fløde eller salve til behandling af analfissurer. Medikamentet er også egnet til behandling af diffuse spiserør i spiserøret for at bevirke afslapning af spiserørsmusklerne.
Diltiazem tages for det meste som en tablet med forlænget frigivelse, der kontinuerligt frigiver den aktive ingrediens. Til behandling af højt blodtryk og koronararteriesygdom gives en tablet to gange om dagen. Om nødvendigt kan dosis øges til fire depottabletter om dagen. Da indtagelse af diltiazem er en langtidsbehandling, tages den aktive ingrediens normalt permanent.
Risici og bivirkninger
Brug af diltiazem kan forårsage bivirkninger hos nogle patienter. Disse er hovedsageligt træthed, hovedpine, svimmelhed, muskelsmerter, generel svaghed, ødemer i anklerne eller benene, ledsmerter og allergiske reaktioner såsom udslæt og kløe. Hævelse af lymfeknuder, autoimmune sygdomme såsom lupus erythematosus, vækster på tandkødet og en stigning i hvide blodlegemer er sjældne.
Hvis doseringen er for høj, er der risiko for hjerteledningsforstyrrelser, et kraftigt blodtryksfald, bradykardier, hjertebanken, svækkelse af hjertemuskler, erektil dysfunktion hos mænd og besvimelse, hvis hjertet er blevet beskadiget.
Hvis der er overfølsomhed over for diltiazem, skal den berørte person afstå fra at tage calciumkanalblokkeren. Det samme gælder for hjertemuskelsvaghed, sinusknude-syndrom (stimulusledningsforstyrrelse i hjertet), akut hjerteanfald, chok og visse hjertearytmier med høj hjerteslagsfrekvens. Diltiazem bør kun doseres omhyggeligt i tilfælde af ventrikulær takykardi eller nedsat leverfunktion.
Kalciumkanalblokkeringen bør ikke administreres under graviditet og amning. Kvinder i den fødedygtige alder skal udelukke graviditet, før de starter behandling med diltiazem. Lægemidlet må heller ikke bruges til børn, da der ikke er tilstrækkelig viden om lægemidlets virkninger på dem.
Interaktion skal også overvejes, når man tager andre lægemidler på samme tid. F.eks. Kan indgivelse af inhalationsanæstetika føre til hjertestop på grund af AV-blokering og en forøget blodtrykssænkende virkning.
Effekten af diltiazem kan forbedres ved at kombinere det med antiarytmika såsom quinidin eller betablokkere. Virkningen af midlet reduceres ved samtidig administration af enzyminducere. Disse inkluderer en. Phenytoin, phenobarbital og rifampicin. Diltiazem kan igen reducere virkningen af lithium.
Alkalisk infusions- og injektionsopløsninger betragtes som uforenelige med diltiazem, så de ikke må blandes med calciumkanalblokkeren. Ellers er der risiko for flokkulering med diltiazem i opløsningen.
