butyrophenon

butyrophenon er et farmakologisk middel, der er det basale stof til en hel gruppe lægemidler kaldet butyrophenoner. Butyrophenonerne bruges blandt andet som antipsykotika til behandling af skizofreni og mani. De fungerer som antagonister mod neurotransmitteren dopamin.

Hvad er butyrophenon?

Butyrophenon er blystoffet for en lang række aktive ingredienser kaldet butyrophenones. Alle butyrophenoner er kendetegnet ved den samme basiske kemiske struktur. Det nøjagtige navn på butyrophenon er 1-phenylbutan-1-one ifølge den kemiske nomenklatur.

Butyrophenoner bruges hovedsageligt som neuroleptika (antipsykotika). Blandt disse neuroleptika er der både høj styrke og middel styrke og lav styrke aktive ingredienser. Bare tilhørende gruppen af ​​butyrophenoner siger intet om styrken af ​​forbindelsernes effektivitet. De kraftige butyrophenoner inkluderer haloperidol, benperidol, trifluperidol og bromperidol. Andre aktive ingredienser såsom Droperidol, Melperon eller Pipamperon har en medium eller svag effektivitet.

Nogle butyrophenoner har en antiemetisk virkning ud over den antipsykotiske virkning. Som antiemetika kan disse lægemidler blandt andet undertrykke kvalme og kvalme.

Butyrophenones er blevet brugt siden midten af ​​1950'erne, oprindeligt til forskningsformål, og siden de tidlige 1960'ere også til klinisk anvendelse i psykiatri.

Farmakologisk virkning

Den måde, butyrophenoner fungerer på, er baseret på deres stærke affinitet til dopaminreceptorerne. Når de bruges, konkurrerer de med dopamin om de tilsvarende receptorer. Resultatet er en hæmning af dopamineffekten. Dopamin er en alsidig neurotransmitter, der især er kendt for sin stimulerende virkning. Derfor er det populært kendt som lykkehormonet. Dets vigtigste funktion er at øge motivation og drive.

Hvis der imidlertid frigives for meget dopamin, forekommer psykotiske symptomer, som kan tildeles sygdomskomplekset af skizofreni. Fire forskellige handlingsveje af dopamin er kendt i organismen. Disse inkluderer det mesolimbiske system, det mesostriatale system, det mesokortikale system og det tuberoinfundibulære system.

Det mesolimbiske system er også kendt som det positive belønningssystem, da det er markant involveret i udviklingen af ​​positive følelser, såsom glæde. Med overaktivitet i dette område genereres imidlertid de positive symptomer på skizofreni, som er forbundet med overdreven og fejlagtig opfattelse. Det mesostriatale system spiller i mellemtiden en vigtig rolle i kontrollen af ​​bevægelse og forårsager i tilfælde af hypofunktion symptomerne på Parkinsons sygdom på grund af utilstrækkelig dopaminaktivitet. Det mesokortiske system styrer de såkaldte udøvende funktioner, der udtrykkes i de højere mentale og kognitive processer. Det tuberoinfundibulære system er trods alt ansvaret for frigivelse af prolactin.

Som en del af blokeringen af ​​dopamineffekten af ​​butyrophenonerne påvirkes alle disse processer på samme tid. På denne måde kan overaktivitet af dopamin lindres, men på samme tid fører den reducerede dopamineffekt i visse områder af systemet til uønskede bivirkninger.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Alle aktive ingredienser i butyrophenonklassen er antagonister mod neurotransmitteren dopamin og bruges i tilfælde af overaktivitet i dopamin. Da overaktivitet af dopamin i det mesolimbiske system fører til de positive symptomer på skizofreni, bruges butyrophenoner i disse tilfælde som psykotrope medikamenter til at lindre symptomerne.

Samtidig har nogle butyrophenoner også en god effekt mod kvalme og opkast. Effekten af ​​de individuelle aktive ingredienser er dog forskellig. Dette afhænger blandt andet af deres affinitet til dopaminreceptorerne. Haloperidol og benperidol er blandt de meget effektive antipsykotika. Haloperidol har oprindeligt en beroligende virkning efter behandlingen. Den egentlige antipsykotiske virkning forekommer først efter et par dage. Lægemidlet bruges derfor ofte i de akutte faser af skizofreni og mani.

Benperidol, på den anden side, betragtes nu kun som et reservemiddel, da ud over de ønskede antipsykotiske virkninger forekommer bivirkninger i form af Parkinsons-lignende symptomer også i stigende grad. Droperidol har stor indflydelse på opkastningscentret i hjernen og bruges hovedsageligt til kvalme og opkast, der mærkes efter operationer.Imidlertid har det også mange bivirkninger og må ikke bruges i en række sygdomme, såsom Parkinson, depression, lav hjerterytme eller komatose.

Melperon bruges som et middel eller lav styrke neuroleptikum hos ældre patienter til behandling af forvirring, spændingstilstande eller søvnforstyrrelser. Pipamperon beroliger hovedsageligt uden store antipsykotiske effekter. Det bruges hovedsageligt til søvnforstyrrelser, intern spænding eller øget aggressivitet. Det bruges derfor ofte i børn og unge psykiatri.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Butyrophenoner kan også give betydelige bivirkninger, afhængigt af deres effektivitet. Mens butyrophenoner med lav styrke normalt kun har lette bivirkninger, viser butyrophenoner med høj styrke ofte ubehagelige bivirkninger. Disse udtrykkes i ufrivillige bevægelser. Patienten er urolig og kan ikke længere bringe sine gentagne bevægelser under kontrol. Bivirkningerne går i retning af Parkinson-lignende bevægelsesforstyrrelser.

Depression, anfald, hormonelle forstyrrelser, bloddannelsesforstyrrelser og hovedpine observeres også undertiden. En særlig dramatisk komplikation er det såkaldte neuroleptiske maligne syndrom, som i ekstreme tilfælde kan være dødelig. I dette syndrom er der massive motoriske, vegetative og psykologiske symptomer. Selvom denne bivirkning er meget sjælden, kan syndromet være forårsaget af brugen af ​​en hvilken som helst butyrophenon, hvis der er et vist risikopotentiale. Den vigtigste foranstaltning i dette tilfælde er øjeblikkelig ophør med den tilsvarende medicin.