ziconotid

Som ziconotid kaldes et smertestillende middel. Løsningen bruges til behandling af svær kronisk smerte.

Hvad er ziconotid?

Et smertestillende middel kaldes ziconotid. Løsningen bruges til behandling af svær kronisk smerte. Ziconotid administreres ved hjælp af et intratekalt kateter.

Det aktive stof ziconotid forstås som et polypeptid, der bruges som smertestillende under handelsnavnet Prialt®. Løsningen stammer oprindeligt fra giftet med havsneglen Conus magus. Imidlertid bruger medicinen en syntetisk kopi af det naturlige stof.

Ziconotid blev lanceret i 2001 til behandling af sjældne sygdomme. Den aktive ingrediens er godkendt i Europa under navnet Prialt siden 2005. I sine tidlige stadier blev ziconotid betragtet som en potentiel erstatning for morfin. Imidlertid har stoffet været under diskussion siden 2010 på grund af en højere risiko for selvmord, der vedrører flere individuelle tilfælde.

Farmakologisk virkning

Ziconotid er ikke et opioid og interagerer ikke med opiatreceptorer. Aminosyrepeptidets virkning er i stedet baseret på det faktum, at det fungerer som en antagonist på calciumkanaler af N-typen, som er spændingsafhængige. Disse forekommer i høj tæthed i specielle neuronale celler i rygmarvets bageste horn.

På disse punkter regulerer NCCB-kanalerne, som de også kaldes, frigørelsen af ​​messenger-stoffer, der er involveret i behandlingen af ​​smerter. Ved at binde calciumkanaler kan ziconotid nedsætte tilstrømningen af ​​calcium mod de nociceptive afferente nerver. På grund af blokering af N-typen calciumkanaler afbrydes transmissionen af ​​smertsignaler endelig. Derudover har ziconotid en neurobeskyttende virkning.

Fra et kemisk synspunkt er ziconotid omega-conopeptid MVIIA.Det er et lille proteinmolekyle bestående af 25 aminosyrer. Den aktive ingrediens er ikke egnet til indtagelse i tabletform, da fordøjelsesenzymerne ville nedbryde proteinmolekylet i mave-tarmområdet. Ziconotid kunne derfor ikke engang nå sin destination i rygmarven.

Af denne grund tilføres den aktive ingrediens kun til kroppen ved kontinuerlig infusion i rygmarven. Midlet bruges som acetat via en mekanisk smertepumpe. En kombination af ziconotid og relaxanter med en central virkning, lokalbedøvelse og opioider er også mulig.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Selvom ziconotid er en ikke-opioid smertestillende middel, er det velegnet til behandling af svær kronisk smerte. Imidlertid er administrationen begrænset til personer, der har brug for intratekal anæstesi. I denne procedure administreres smertestillende middel direkte i rygmarvskanalen, der løber gennem flere hvirvler.

I de fleste tilfælde påvirker ziconotidbehandling patienter, for hvilke opioidpræparater ikke er tilstrækkelige til behandling eller er intolerante over for dem. I modsætning til andre ikke-opioide smertestillende midler er ziconotid også velegnet til behandling af svær smerte.

Ziconotid administreres ved hjælp af et intratekalt kateter. Det er vigtigt at opbevare lægemidlet ved temperaturer mellem 2 og 8 grader celsius, hvorved det ikke må udsættes for temperaturer under nul. Derudover skal præparatet beskyttes mod lys.

Dosen af ​​ziconotid i starten af ​​behandlingen er 2,4 ug per dag. I det videre forløb stiger dosis til det krævede niveau. Den anbefalede maksimale mængde er 21,6 µg pr. Dag. I de fleste tilfælde anses en dosis på 9,6 ug tilstrækkelig.

Du kan finde din medicin her

➔ Medicin mod smerter

Risici og bivirkninger

Der er flere bivirkninger forbundet med indtagelse af ziconotid. Følelser af svaghed, kvalme, opkast, ganglidelser, sløret syn og forvirring er især almindelige. Det er ikke ualmindeligt for uønskede bivirkninger såsom appetitløshed, søvnproblemer, humørsvingninger, nervøsitet, se dobbeltbilleder, hørelyde, angst, tænkningsforstyrrelser, paranoia, urininkontinens, urinretention, muskelsmerter, vandretention i kropsvæv, brystsmerter, følelser af Forkølelse, vægttab, åndedrætsbesvær, voldelig sved, kløe, lavt blodtryk, mundtørhed, øresus, feber og depression.

Andre mulige bivirkninger, der dog sjældent forekommer, er bevidstløshed, vanskeligheder med at gå, udslæt på huden, smerter i nakken, rygproblemer, forhøjet kropstemperatur, kramper, akut nyresvigt eller meningitis. Selv et slagtilfælde og blodforgiftning er muligt.

Det antages, at der er en forbindelse mellem at tage ziconotid og selvmordsforsøg. Derfor bør der foretages en grundig undersøgelse af lægen inden behandlingen. Konsekvent overvågning fra pårørende anbefales også.

Hvis patienten lider af overfølsomhed over for ziconotid, må den aktive ingrediens ikke anvendes. En kombination med kemoterapeutiske midler bør heller ikke anvendes. Dette er kræftlægemidler og forskellige antibiotika, forudsat at de også administreres via rygmarven.

Det anbefales ikke at bruge produktet under graviditet og amning. Selvom der ikke er nogen menneskelige undersøgelser af risiciene i denne periode, har dyreforsøg vist skadelige virkninger på afkom. Den behandlende læge beslutter, om brugen af ​​ziconotid til børn er fornuftig. Der har endnu ikke været nogen tilsvarende undersøgelser.

Samtidig brug af ziconotid og visse andre medikamenter kan forårsage skadelige interaktioner. F.eks. Kan aktive ingredienser, såsom det antihypertensive middel clonidin, den lokale anæstetikum bupivacaine, det anæstetiske propofol eller den muskelafslappende baclofen forårsage døsighed, når det administreres sammen med ziconotid.

Der skal også udvises forsigtighed, hvis smertestillende middel kombineres med morfin. Selv med lave doser af ziconotid blev der ofte fundet alvorlige bivirkninger såsom ganglidelser, forvirring og vrangforestillinger. Derudover led patienterne ofte af dårlig appetit og opkast.