triptan

Som triptan er navnet på et medikament, der bruges til behandling af klynghovedpine og migræne. Triptanerne er især velegnede til bekæmpelse af moderate til svære migræneanfald.

Hvad er triptan?

Triptaner hører til gruppen af ​​migræne og anvendes til akut migræne og klynghovedpine. Ved at indsnævre blodkarene kan de reducere betændelse og reducere ubehag.

Medicin har kendt siden 1800-tallet, at migræneanfald er forbundet med udvidelsen af ​​cerebrale og kraniale blodkar. Med den observation, at messenger-stoffet serotonin også resulterede i en indsnævring (indsnævring) af de patologisk dilaterede kar, begyndte udviklingen af ​​medikamentet triptan. Serotonin var imidlertid uegnet som behandling af migræne på grund af dets alvorlige bivirkninger på hjerte, cirkulation og mave. Af denne grund forsøgte medicinsk forskning at nå frem til et serotoninderivat, som det er muligt at selektivt sammensætte cerebrale blodkar uden at forårsage systemiske bivirkninger.

I begyndelsen af ​​1980'erne blev der opdaget en aktiv ingrediens, 5-carboxamidotryptamin, der selektivt kunne stimulere 5-HT1-receptorer. Imidlertid viste dette stof også systemiske bivirkninger på det kardiovaskulære system. Derfor var stoffet ikke klinisk udviklet.

En kort tid senere blev en 5-HT1B / 1D receptoragonist opdaget med lægemidlet sumatriptan, hvormed det er muligt at selektivt sammentrykke cerebrale blodkar. I december 1992 blev sumatriptan godkendt som et migrænepræparat af det amerikanske FDA.

Sumtriptan havde imidlertid den ulempe at kun have utilstrækkelig oral biotilgængelighed.Et andet negativt punkt var, at den aktive ingrediens ikke i tilstrækkelig grad kunne krydse blod-hjerne-barrieren. Derfor udviklede medicinsk forskning andre 2. generations triptaner, der havde bedre farmakokinetiske egenskaber.

I slutningen af ​​1990'erne kom triptanerne zolmitriptan, rizatriptan og naratriptan på markedet. Frovatriptan, almotriptan og eletriptan blev efterfølgende udviklet.

Farmakologisk virkning

Virkningen af ​​de individuelle triptaner er baseret på en binding til receptorerne 5-HT-1B, 5-HT1D og 5-HT1F. Dette fører til en vasokonstriktion (vasokonstriktion) af de cerebrale blodkar. Samtidig inhiberes frigørelsen af ​​inflammatoriske mediatorer, såsom CGRP og stoffet P. Spredningen af ​​smertestimuleringer via hjernebarken bremses af triptanerne.

Desværre har triptanerne ikke den samme positive effekt på hver patient. Omkring en tredjedel af alle migrænepatienter reagerer godt på den aktive ingrediens, mens en yderligere tredjedel i det mindste lindrer smerter. I den resterende tredjedel har triptanerne overhovedet ingen effekt.

Hvis man ser en smertelindrende effekt, indstiller den normalt efter tre til fire timer. Imidlertid lider mange patienter af hovedpine igen kun få timer efter indgivelsen af ​​migræne.

Handlingsmekanismen for de forskellige triptaner er identisk. Der er dog forskelle i de farmakokinetiske egenskaber. Dette inkluderer virkningens begyndelse og varighed såvel som elimineringstiden.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Triptanerne bruges mod akutte moderate og svære migræneanfald. De er dog ikke egnede til at forhindre migræne. De kan også bruges til behandling af klynghovedpine.

Brug af triptaner kan udføres på forskellige måder. Konventionelle tabletter, smeltetabletabletter, vandopløselige tabletter, næsespray, suppositorier, fyldte sprøjter og nålefrie injektorer er tilgængelige.

Det anbefales at tage triptanerne først efter aura-fasen, når hovedpinefasen går ind. Jo før det tages, jo større er chancerne for terapeutisk succes. Triptanerne bør dog ikke administreres mere end ti gange om måneden, da der ellers er risiko for medikamentinduceret hovedpine.

Med undtagelse af naratriptan er triptaner receptpligtige i Tyskland.

Risici og bivirkninger

At tage triptans kan være forbundet med uønskede bivirkninger. Disse inkluderer primært svimmelhed, svag svaghed, unormale fornemmelser som prikking, let kvalme og følelser af varme.

I nogle tilfælde er en midlertidig stigning i blodtrykket eller et anginaanfald også muligt. Det antages, at disse bivirkninger skyldes stimulering af 5-HT1B / 1D-receptorer i det kardiovaskulære system. Skeletmuskelsygdomme, kredsløbssygdomme eller hjertearytmier kan kun forekomme meget sjældent.

Indtagelse af triptaner er på grund af deres vasokonstriktive virkning ikke egnet, hvis patienten lider af vaskulære sygdomme, højt blodtryk eller koronararteriesygdom (CHD). Andre kontraindikationer inkluderer Raynauds syndrom, et tidligere hjerteanfald og svær nyre- og leverdysfunktion. At tage triptaner under graviditet og amning anbefales ikke.

Der rådes også forsigtighed mod interaktion med andre lægemidler. Koronararterie-spasmer kan forekomme ved fælles anvendelse af ergotalkaloider, såsom ergotamin, som også er migræne. Af denne grund bør man undgå at tage dem sammen. Indgivelse af MAO-hæmmere resulterer ofte i en langsommere nedbrydning af triptanerne fra organismen.