Hjerteglycosider

Hjerteglycosider er medicinske stoffer, der har en positiv effekt på hjertets bankekraft og samtidig sænker hjerterytmen. De bruges til behandling af hjertesygdomme.

Hvad er hjerteglycosider?

Hjerteglycosider er aktive ingredienser, hvis virkninger er relateret til hjertet. Fra et kemisk synspunkt er de aktive ingredienser kendetegnet ved tre deoxy-sukkerarter, som kun forekommer meget sjældent i naturen. Disse deoxysugars er bundet til et steroidderivat i en glycosidbinding. Glycosidbindingen er også delvist til stede i derivater af gonan.

Hjerteglycosider kaldes også ofte Digitaloids eller forenklet som digitalis udpeget. Dette navn er baseret på rævehulen (digitalis), der indeholder hjerteglykosider i meget høje doser.

Kun digitoxin og digoxin bruges klinisk i dag. Digitoxin er et steroidglycosid fra klassen af ​​hjerteglykosider. Det fås fra den røde rævehane (Digitalis purpurea). Digoxin er også et digitalisglycosid fra rævehulen. Digoxin og digitoxin hører til de endogene glycosider. Det betyder, at de fungerer som hormoner. Hos mennesker produceres digoxin i små mængder i binyren.

Hjerteglycosider bruges primært til behandling af akut og kronisk hjertesvigt. De bruges også til behandling af atrieflimmer og atrieflimmer.

Hjerteglycosider indgives normalt i form af tabletter. Kun strophanthin gives intravenøst ​​på grund af dets dårlige absorptionshastighed. Stofferne udskilles hovedsageligt via leveren og galden.

Farmakologisk virkning

Hjerteglycosider viser en positiv inotropisk effekt. Udtrykket inotropi bruges til at beskrive indflydelsen på sammentrækningen i hjertemuskelvævet. Hvis inotropien er positiv, øges hjertets sammentrækningskraft. Denne stigning er baseret på en øget forsyning af calciumioner i hjertemuskelcellerne. For at gøre dette binder hjerteglycosiderne til a-underenhederne af natrium-kalium-ATPase og hæmmer således den aktive transport af kaliumioner ind i cellen. Samtidig hindres udstrømningen af ​​natriumioner fra cellen. Natriumkoncentrationen inde i cellen stiger. Som et resultat absorberer det sarkoplasmatiske retikulum, en speciel form for det endoplasmatiske retikulum i muskelceller, flere calciumioner. Disse calciumioner er tilgængelige for hjertemuskulaturen at sammentrække, så sammentrækningskraften øges.

Samtidig har hjerteglycosider også en negativ dromotropisk effekt. De sænker nerveledningshastigheden. Denne effekt opnås ved at øge den indledende kaliumudstrømning fra muskelcellen. Hjertet sammentrækkes mindre ofte på grund af den langsomme transmission af stimuli. Dette muliggør en stærkere sammentrækning med mere udsprøjtningsvolumen.

Hjerteglycosider viser også en positiv badmotropisk effekt. Bademotropi er påvirkningen af ​​stimulustærskler og hjertets excitabilitet.Positive badmotropiske stoffer sænker ophidselsesgrænsen, så hjertet lettere kan trække sig sammen.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

De vigtigste anvendelsesområder for hjerteglykosider er akut og kronisk hjertesvigt. Med hjertesvigt er hjertet ikke længere i stand til at forsyne kroppen med tilstrækkeligt blod. Akut hjertesvigt udvikles inden for få timer til dage. Årsager er for eksempel hjertearytmi, hjertetamponade, lungeemboli, hjerteventilinsufficiens eller hjerteanfald.

Kronisk hjertesvigt udvikles inden for måneder til år. Årsager er for eksempel kroniske lungesygdomme. Hjerteglycosider administreres også til atrieflimmer eller atrieflutter. Atrieflimmer og atrieflutter kan være helt symptomfri. Ofte bemærker de berørte kun et fald i ydelsen. Symptomer som svimmelhed, åndenød, følelser af frygt eller brystsmerter er også mulige.

Risici og bivirkninger

Brugen af ​​hjerteglycosider og især brugen af ​​digoxin er kontroversiel. Aktuelle undersøgelser viser, at patienter med hjertesvigt, der blev behandlet med digoxin, havde en 72 procent højere dødelighed end patienter, der blev behandlet med andre lægemidler.

Hjerteglycosider har også et meget lille terapeutisk vindue. Selv små afvigelser fra den optimale dosis kan føre til uønskede virkninger og symptomer på forgiftning. De terapeutiske og toksiske områder overlapper i mange tilfælde. Patienter klager ofte over tab af appetit og kvalme. Digitalis-forgiftning gennem overdosering manifesterer sig i opkast, diarré og hjertearytmier. Hovedpine, rastløshed og endda psykotisk forvirring kan forekomme.

Grøngul syn er typisk for digitalis-beruselse. Derudover ser de berørte blålige asterisker eller prikker. Disse fænomener kaldes cornflower-fænomenet.

Årsagen behandles beruselse ved at hæmme den yderligere optagelse af aktive stoffer. Der udføres gastrisk skylning til dette. Alternativt kan aktivt kul også administreres. Derudover afbrydes cirkulationen mellem tarmen og leveren ved indgivelse af colestyramin. Symptomatiske, især elektrolytforstyrrelser, er afbalancerede og hjertearytmierne behandlet. Der er også muligheden for at give en digitalis modgift. Her er der dog en risiko for en allergisk reaktion, der kan variere op til allergisk chok.

Det skal bemærkes, at styrken af ​​hjerteglycosiderne kan påvirkes af forskellige medicin og også af svingende koncentrationer af elektrolytter i blodet. Det skal derfor altid bruges i en individuel dosis. Derudover kræves tæt blodprøver, når man tager hjerteglycosider.

Hjerteglycosid digoxin må ikke administreres til patienter med nyreinsufficiens. Digitoxin er kontraindiceret ved kombineret nyre- og leverinsufficiens.