Med den aktive ingrediens saquinavir det er en proteaseinhibitor. Lægemidlet bruges primært til behandling af HIV-infektioner. Stoffet saquinavir bruges hovedsageligt i kombinationspræparater. Lægemidlet modtog sin godkendelse i 1995. Da et stort antal patienter hurtigt udviklede resistens over for lægemidlet, blev saquinavir trukket tilbage fra det farmaceutiske marked i kort tid. En forbedret forberedelse har været tilgængelig siden 1997.
Hvad er Saquinavir?
Stoffet saquinavir er kendetegnet ved dets antivirale egenskaber og bruges til behandling af HIV-vira. Saquinavir inhiberer forskellige virale processer, især protease. Dette er hovedsageligt ansvarlig for modningen og multiplikationen af viraerne.
Det administreres oralt to gange om dagen. Tablettene tages efter et måltid. Som regel gives lægemidlet saquinavir sammen med den aktive ingrediens ritonavir.
Lægemidlet er i nogle tilfælde synonymt med Saquinavirum eller Saquinavirmesilate udpeget. I farmaceutisk brug er saquinavir til stede som saquinavir mesilat. Det er et pulver, der er let hygroskopisk og hvidt i farven. Stoffet er praktisk talt uopløseligt i vand.
Farmakologisk virkning
Grundlæggende er den aktive ingrediens saquinavir en HIV-proteasehæmmer. Således påvirker lægemidlet HIV-protease. Dette er et viralt enzym, der spiller en central rolle i dannelsen af nye vira. Af denne grund hjælper den aktive ingrediens saquinavir med at forsinke multiplikationen af HI-vira i den menneskelige organisme.
Hvis stoffet saquinavir tages alene, er biotilgængeligheden normalt for lav, så effekten ikke er tilstrækkelig. Fordi saquinavir for det meste opdeles i relativt ineffektive metabolitter. Derfor er lægemidlet ofte kombineret med ritonavir i disse dage. Dette er også en HIV-proteaseinhibitor. Begge aktive ingredienser fører sammen til en højere koncentration af lægemidlerne i blodplasmaet, hvilket markant øger deres effektivitet.
Det aktive stof saquinavir nedbrydes hurtigt i leveren. Cytokromsystemet er primært ansvarligt for nedbrydningen. Hvis ritonavir tages på samme tid, nedsætter dette leverinddelingen af saquinavir, så stoffet fungerer længere. Derudover er lægemidlet i nogle tilfælde kombineret med revers transkriptaseinhibitorer. I princippet fører den aktive ingrediens saquinavir til en reduktion i virusbelastningen.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Saquinavir bruges i de fleste tilfælde til behandling af infektioner med HIV. Især bruges den aktive ingrediens i terapi af HIV-1-inficerede voksne. Andre antiretrovirale lægemidler bruges normalt til at øge effektiviteten af saquinavir. Den tilsvarende terapimetode kaldes HAART eller stærkt aktiv antiretroviral terapi.
Doseringen af lægemidlet saquinavir finder sted i henhold til produktinformationen. Indtagelsen er normalt i form af tabletter, der administreres oralt. Disse tabletter tages to gange om dagen efter måltiderne. I de fleste tilfælde anvendes kombinationsterapi med den aktive ingrediens ritonavir. Dette stof kaldes en CYP-hæmmer, der bremser metabolismen af saquinavir.
Risici og bivirkninger
Forskellige uønskede bivirkninger og andre klager er mulige som en del af terapien med saquinavir. Disse skal overvejes omhyggeligt, når en læge ordinerer den aktive ingrediens. Anamnese, dvs. diskussionen af patientens medicinske historie, spiller en central rolle. Dette skyldes, at den behandlende læge analyserer patientens historie og familiens disposition.
Hyppigheden af bivirkninger fra medicinen saquinavir varierer. De mest almindelige symptomer på mave-tarmkanalsymptomer såsom kvalme, mavesmerter og diarré opleves under indtagelse af saquinavir. Perifere neuropatier og hovedpine er også mulige.
Ud over de potentielle bivirkninger af saquinavir er der nogle kontraindikationer, man skal være opmærksom på, før man tager lægemidlet for første gang. Hvis den respektive person lider af overfølsomhed over for det aktive stof saquinavir, skal behandling med lægemidlet undgås. I dette tilfælde skal der findes mulige alternativer til behandling. Lægemidlet er også kontraindiceret i nærvær af svær leverinsufficiens. De komplette oplysninger om kontraindikationer er anført i produktinformationen for lægemidlet saquinavir.
Derudover skal det bemærkes, at der er forskellige interaktioner med andre aktive stoffer, inden behandling med saquinavir påbegyndes. For eksempel skal du afstå fra at tage pimozid, midazolam, stavudin, didanosin, efavirenz og clarithromycin på samme tid. Fordi disse stoffer interagerer med det cytochrome system, der er ansvarlig for nedbrydning af saquinavir. Som et resultat forekommer ændringer i plasmaniveauet, hvilket blandt andet fører til en dårligere kontrolbarhed af effekten af saquinavir.
Grundlæggende er saquinavir et substrat for stoffet CYP3A4. Af denne grund kan interaktion med hæmmere eller inducere af CYP forekomme, når de tages sammen med saquinavir.
I princippet skal alle bivirkninger rapporteres til en læge for at beslutte det videre behandlingsforløb. Udtræden kan være påkrævet, hvis saquinavir har alvorlige komplikationer.
