phenothiaziner

På phenothiaziner det er en undergruppe af thiazinerne. De bruges primært som neuroleptika.

Hvad er fænothiaziner?

Phenothiaziner er derivater af phenothiazin, der er af farmakologisk relevans. I medicin bruges de som neuroleptika. Der er de også som tricykliske neuroleptika kendt.

Phenothiazines historie kan spores tilbage til begyndelsen af ​​organisk kemi.I 1865 præsenterede den tyske kemiker August Kekule (1829-1896) afhandlingen om, at kulstofatomer findes i ringsystemer inden for organiske stoffer. Dette var oprindeligt vigtigt for malingsindustrien, som producerede farvestoffer thionin og methylenblå fra 1876 og fremover. Begge havde en fenothiazinstruktur. Medicin forsøgte senere at behandle sygdomme som depression, hovedpine og malaria med methylenblå, men dette var i sidste ende ikke succesrig.

I begyndelsen af ​​det 20. århundrede syntes fenothiazinerne at være glemt og blev hovedsageligt brugt i veterinærmedicin til behandling af ormsygdomme. Hos mennesker blev derimod afstået behandlinger på grund af overdreven toksicitet. Fra 1940'erne begyndte medicinsk forskning imidlertid igen at fokusere på phenothiaziner. Det franske farmaceutiske selskab Rhone-Poulenc opdagede endelig phenothiaziner, der havde antihistaminegenskaber. Dette førte til syntese af neuroleptika i 1950.

Farmakologisk virkning

Phenothiazin anvendes som udgangsforbindelse til adskillige neuroleptika. Hvad der menes er en tricyklisk forbindelse. Dens midterste ring har et svovlatom og et nitrogenatom som en heterocyklus. Phenothiaziner har en affinitet for dopaminreceptorerne. Så de er i stand til at blokere dem. Men andre neurotransmittorer såsom noradrenalin, histamin og serotonin hæmmes også af dem.

Fænothiazinernes grundlæggende struktur består af tre ringe. Afhængigt af substitutionen af ​​den grundlæggende struktur, sondres der mellem tre phenothiazingrupper. Der er phenothiaziner med en alifatisk seriekæde, piperidyl-sidekæde og piperazinyl-sidekæde. De alipatiske phenothiaziner har stærke beroligende virkninger, mens de kan forårsage bivirkninger i det vegetative område.

De alifatiske phenothiaziner inkluderer promazin, levomepromazin, chlorpromazin, triflupromazin, promethazin og profenamin. Piperidylphenothiaziner såsom thioridazin, mesoridazin og periciazin har en moderat beroligende virkning.

I modsætning hertil har piperazinylphenothiaziner kun svage beroligende og antihistaminiske virkninger. Til gengæld udvikler de imidlertid en udtalt antiemetisk og antipsykotisk effekt. Dets repræsentanter inkluderer perphenazin, fluphenazin, prochlorperazin og trifluoperazin.

Endvidere kan phenothiaziner have en lokalbedøvelse, anti-adrenerg og ganglion-blokerende virkning, hvilket betyder, at de har et bredere spektrum end andre neuroleptika.

Nedbrydningen af ​​phenothiaziner finder sted i leveren. Metaboliternes farmakologiske effektivitet er endnu ikke afklaret. Lægemidlet udskilles langsomt fra kroppen gennem nyrerne.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

I medicin kan phenothiaziner bruges i forskellige områder. De fungerer som neuroleptika til behandling af psykoser og påvirker derved patientens psyke. De er især velegnede til behandling af skizofreni til bekæmpelse af hallucinationer og vrangforestillinger.

Derudover kan phenothiaziner administreres som beroligende midler. Som antiemetika bekæmper de svimmelhed og opkast, mens de som antihistaminer behandler allergiske reaktioner.

En især afprøvet phenothiazin er promethazin med lav styrke, som har været brugt med succes mod agitation og angst i årtier.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Som dopaminantagonister kan fenothiaziner forårsage adskillige bivirkninger, hvoraf nogle er alvorlige. Disse inkluderer ekstrapyramidale motoriske effekter såsom dystoni, tidlig dyskinesi, sen dyskinesi, rastløshed og Parkinsons symptomer såsom rysten, stivhed og patologisk immobilitet.

Disse uønskede virkninger kan spores tilbage til blokering af de meget effektive stoffer på dopaminreceptorerne. Fenothiaziner af chlorpromazintypen kan også forstyrre kroppens varme regulering. Andre aktive ingredienser af denne type udløser igen et langt QT-syndrom, der forårsager alvorlige hjertearytmier, der kan være dødelige.

Fænothiazinerne forårsager også psykologiske bivirkninger såsom drivlidelser, udarmning af følelseslivet og rastløshed i det mulige område. Nogle patienter udvikler psykologisk afhængighed af stoffet.

I tilfælde af organiske bivirkninger er der en risiko for, at nyrerne og leveren påvirkes. En overdosis af phenothiaziner betragtes også som en sundhedsfare. Dette kan udløse symptomer som synsforstyrrelser, rysten, lavt blodtryk, hjertebanken, døsighed, sygdomme i bevægelseskoordination, kramper, psykomotorisk spænding og hallucinationer. Nogle mennesker er endda faldet i koma.