Cytarabin

Cytarabin er en cytostatisk og bruges hovedsageligt til behandling af akut myeloide leukæmi. I denne indikation er det en af ​​de hyppigst anvendte cytostatika. Det bruges også ved akut lymfoblastisk leukæmi (også: akut lymfatisk leukæmi), myelodysplastisk syndrom og ikke-Hodgkin-lymfom. Cytarabin har også en virostatisk virkning, men anvendes ikke som et antiviralt middel.

Hvad er cytarabin?

Cytarabin er en isomer af nucleosidcytidinen, der hører til gruppen af ​​arabinosylnukleosider. I stedet for β-D-ribofuranose, der er almindelig med nukleosider, har den en ß-D-arabinofuranose.

Cytarabin består af en furanose (sukker) og cytosin. Stoffets kemiske formel er C9H13N3O5. Cytarabin har en molmasse på 243,17 g x mol ^ -1 og er et farveløst fast stof. Cytarabin er let opløselig i vand. Smeltepunktet er 212-213 grader Celsisu.

Cytarabin er et cytostatisk middel og klassificeres som en antimetabolit på grund af dets virkningsmekanisme. Den dødelige dosis 50 i rotter er> 5 mg x kg ^ 1 efter intravenøs indgivelse og> 500 mg x kg ^ −1 efter oral administration. Desuden har cytarabin også en virostatisk virkning, men bruges sjældent som virostatisk.

Farmakologisk virkning

Cytarabin bruges som et cytostatisk medikament. Stoffet fungerer som en antimetabolit, dvs. cytarabin ligner en naturlig metabolit og hæmmer dens metabolske vej. Via denne mekanisme forstyrrer cytarabin en normal proces (i dette tilfælde DNA-replikation). Dette er årsagen til den cytostatiske virkning. Cytotoksiciteten anvendes derefter medicinsk til behandling af kræftsygdomme.

For at afklare virkningsmekanismen for cytarabin skal det først siges, at cytarabin fosforyleres i kroppen til cytosin arabinosid-triphosphat. Cytosin arabinosid triphospaht er det egentlige aktive stof. Dette stof er inkorporeret i DNA i stedet for nukleotid-cytidintriphosphat under DNA-replikation.

Den aktive form af cytarabin erstatter DNA-byggesten cytidin-triposfat. Dette er muligt, fordi cytarabin kemisk ligner cytidin-triposfat. Endvidere blokerer cytarabin DNA-reparationsmekanismerne. Generelt har cytarabin en cytotoksisk, dvs. celleskadelig virkning via de beskrevne processer. Den cytotoksiske virkning forekommer næsten udelukkende i S-fasen af ​​cellecyklussen.

Med hensyn til farmakokinetikken for cytarabin kan det siges, at cytarabin kan passere gennem væsken, når det administreres intravenøst ​​og subkutant. Efter oral administration absorberes mindre end 20% af det indgivne cytarabin i blodbanen.

Cytarabin kan også administreres intratekalt (i det subarachnoide rum). I høje doser er det i stand til at krydse blod-hjerne-barrieren og kan derfor også udvikle en effekt i hjernen.

Plasmaproteinbindingen af ​​stoffet er 13%. Metabolismen finder sted i leveren. Cytarabin metaboliseres til de to metabolitter cytosin-arabinosid-triphosfat og uracil-arabinosid, hvor førstnævnte er aktiv og sidstnævnte ikke. Elimination finder sted via cytosindeaminaser i leveren og nyrerne.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Cytarabin anvendes medicinsk som et cytostatisk middel. Hovedområdet til anvendelse af den aktive ingrediens er akut myeloide leukæmi (AML). Cytarabin er en af ​​de vigtigste cytostatika og administreres i næsten enhver AML-behandling.

Stoffet bruges også ved akut lymfoblastisk leukæmi. Et hyppigt anvendt skema er det såkaldte 7 + 3-skema, hvor cytarabin administreres i syv dage, og derefter administreres et stof fra gruppen af ​​antracykliner i tre dage.

Indikationerne for cytarabiner er akut myeloid leukæmi (AML), akut lymfoblastisk leukæmi (ALL), myelodysplastisk syndrom (MDS) og ikke-Hodgkins lymfom (NHL) hos børn og unge såvel som voksne. Doseringen af ​​det cytostatiske middel afhænger af sygdommen, der skal behandles, og af patientens alder, størrelse og kropsvægt.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Den cytotoksiske virkning af cytarabin påvirker ikke kun de degenererede kræftceller, men også sunde celler i organismen. Dette kan til tider føre til alvorlige bivirkninger. Det skal dog bemærkes, at disse bivirkninger i mange tilfælde skal accepteres for at redde patientens liv. Hvis de ikke behandles, er sygdommene, som cytarabin er indiceret til, dødelige.

Bivirkningerne inkluderer: Hårtab (alopecia), kvalme (kvalme), knoglemarvsdepression (skade på knoglemarven, der fører til nedsat produktion af blodlegemer), opkast (opkast), anæmi (anæmi har et reduceret niveau af hæmoglobin og et utilstrækkeligt antal) af erytrocytter, hvilket betyder, at der ikke kan transporteres nok ilt).

Derudover er trombocytopeni (et reduceret antal blodplader, såkaldte thrombocytter i blodet), neutropeni (neutropeni er en reduktion i neutrofile granulocytter, en subtype af leukocytter, i blodet), meningitis (meningitis), dyspnø (åndenød), slimhindesygdom ( Betændelse i slimhinderne) og leverskader er regelmæssige bivirkninger.