Som mefloquin er navnet på en aktiv ingrediens, der bruges til at behandle og forebygge malaria. På grund af dets alvorlige bivirkninger er fabrikanten stoppet med at sælge stoffet i Tyskland.
Hvad er mefloquine?
Mefloquine blev i fællesskab udviklet af det schweiziske farmaceutiske selskab F. Hoffmann-La-Roche AG og et institut for den amerikanske hær til behandling af den tropiske sygdom malaria. Forebyggelse er også muligt med det syntetiske stof.
Mefloquine kræver recept, og der skal fremvises et patient-ID-kort. Derudover skal en liste over mulige kontraindikationer udfyldes inden recept. Årsagen til dette er de stærke psykiatriske og neurologiske bivirkninger af stoffet, som forårsagede kontroversielle diskussioner, selv da det først blev introduceret. Mefloquine er blevet knyttet til flere selvmord, selvmordsforsøg og selvmordstanker. Der var dog ingen klare beviser.
I Tyskland var mefloquine tidligere tilgængeligt under handelsnavnet Lariam®. I de senere år har salgstallene for lægemidlet i dette land imidlertid vist et fald, så det har mistet sin betydning for malariaprofylakse. Siden 2013 har en recept på agenten kun været mulig under særlige forhold. I februar 2016 besluttede producenten Roche at give afkald på godkendelsen af Lariam® i Tyskland. Salget af mefloquinepræparatet blev afbrudt i april 2016. Apoteker og grossister har dog lov til at sælge stoffet i yderligere to år. Efter denne periode kan mefloquine importeres fra udlandet.
På grund af de alvorlige bivirkninger anbefales den aktive ingrediens ikke længere til selvbehandling i nødsituationer. DTG (German Society for Tropical Medicine) fortsætter dog med at give mefloquin en vigtig rolle i behandlingen af børn og gravide kvinder, forudsat at de forholdsregler, der overholdes, overholdes. Dette gælder især, når man rejser til områder, hvor der er stor risiko for malaria.
Farmakologisk virkning
Mefloquine har en anti-parasitisk virkning og kan bruges mod malariaparasitter såsom Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum og Plasmodium ovale. I sin struktur er det syntetiske medikament relateret til andre anti-malariater, såsom chlorokin og kinin. Dets egenskaber inkluderer forstyrrelse af patogens vigtigste metaboliske processer. Dette får i sidste ende parasitterne til at dø.
Den menneskelige krop absorberer mefloquin godt og er stærkt bundet til plasmaproteiner. Plasmahalveringstiden er cirka 20 dage. Den aktive ingrediens elimineres primært gennem afføringen. Det kan tage to til tre uger, før mefloquinen udskilles fra kroppen igen. Som et resultat dukker bivirkningerne af stoffet ofte op efter flere uger.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Mefloquine bruges til både behandling og nødhåndtering af malaria. Dette gælder især for bekæmpelse af malariapatogen Plasmodium falciparum, som er vanskeligt at behandle med andre anti-malariapræparater.
Hvis Plasmodium vivax malaria behandles med mefloquin, er yderligere behandling af parasitterne i leveren med andre malariapræparater nødvendigt for at forhindre tilbagefald. Dette inkluderer u. en. Primaquin.
Mefloquine kan også tages for at forhindre malaria. Dette gælder dog kun, hvis den pågældende foretager en tur til regioner, hvor Plasmodium falciparum-stammer forekommer. Hvis du er i tvivl, skal en speciel tropisk læge blive bedt om råd.
Mefloquine indgives i form af tabletter. Ved malariaprofylakse tages midlet en gang om ugen efter et måltid. Forebyggelsen bør starte en uge før afrejse. Efter afslutningen af turen skal patienten fortsætte med at tage medicinen i yderligere fire uger. Mens patienten tager mefloquine, skal patienten altid have det vedlagte patientkort med sig og fremlægge det for enhver ansvarlig læge.
Risici og bivirkninger
Brug af mefloquine kan føre til psykiatriske og neurologiske klager. De mest almindelige symptomer inkluderer usædvanlige drømme, søvnløshed, svimmelhed, ubalance, døsighed, kvalme, opkast, hovedpine, mavesmerter og diarré.
Andre mulige bivirkninger er depression, aggression, tilstand af forvirring, hallucinationer, panikanfald, paranoia, reaktioner, der ligner en psykose, ubehag i lemmerne, ustabil gang, rystelser, glemsomhed og besvimelse. Epileptika har en øget risiko for anfald.
Derudover krediteres mefloquine med at inducere selvmordstendenser. Hvis de beskrevne symptomer opstår under brug af mefloquin, skal brugen af den aktive ingrediens stoppes øjeblikkeligt, og den behandlende læge underrettes. De har muligheden for at ordinere et andet antimalariamiddel.
Da mefloquine forbliver i kroppen i usædvanligt lang tid, kan bivirkningerne stadig forekomme uger efter afslutningen af behandlingen. Hvis patienten lider af overfølsomhed over for mefloquin eller lignende stoffer som quinidin eller kinin, må behandling med den aktive ingrediens ikke finde sted. Dette gælder også i nærvær af alvorlig leverdysfunktion og sortvandsfeber, hvilket er en alvorlig malariakomplikation med hæmoglobinuri.
En såkaldt standby-akutbehandling med mefloquine må ikke finde sted, hvis der er depression, skizofreni, psykose, generelle angstlidelser eller psykiske lidelser. Selv efter selvmordsforsøg eller selvforstyrrende adfærd bør stoffet ikke gives.
Samtidig brug af mefloquin og andre lægemidler kan forårsage forstyrrende interaktioner. Det må derfor ikke administreres sammen med aktive stoffer, der er relateret. Disse er chlorokin, kinin, kininsulfat og quinidin. Der er risiko for ændringer i hjertet og anfald.
Effekten af mefloquin er svækket ved en samtidig indtagelse af johannesurt-ekstrakter. Den samme virkning sker ved at tage antibiotisk rifampicin på samme tid.
