stavudin

På stavudin det er en nukleosid-revers transkriptaseinhibitor. Det bruges til behandling af HIV-infektioner.

Hvad er stavudin?

Den aktive ingrediens stavudin bruges til behandling af HIV-sygdomme, såsom AIDS. Det administreres som en del af en antiretroviral kombinationsterapi. Stavudine er en komponent i nucleosid reverse transcriptase inhibitors (NRTI'er).

Syntesen af ​​stavudin fandt sted i 1966 af den amerikanske kemiker Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Imidlertid var agenten først i midten af ​​1990'erne, der blev brugt i Europa. Det fremstilles af det amerikanske farmaceutiske selskab Bristol-Myers Squibb (BMS).

I dag anvendes stavudin imidlertid sjældent i vestlige industrialiserede lande. Årsagen hertil er stoffets dårlige tolerance. Imidlertid kan administrationen undertiden være nyttig i tilfælde af specielle mutationskombinationer som en del af en bergingsterapi.Stavudine tilbydes under handelsnavnet Zerit®.

Farmakologisk virkning

Stavudin er klassificeret som en nukleosid-revers transkriptase-hæmmer. Dette betyder, at lægemidlet har en hæmmende virkning på enzymet revers transkriptase. Enzymet er ekstremt vigtigt for HI-virusserne for at overskrive det virale RNA i humant DNA, hvilket gør det muligt for patogenerne at formere sig.

Stavudine er også et af de såkaldte prodrugs. Lægemidlet er en aktiv ingrediensforløber, der endnu ikke har nogen virkning mod vira. Det er kun i kroppen, at stoffet omdannes til det faktisk effektive lægemiddel.

Dette har den egenskab at hæmme omvendt transkriptase, så HI-vira, der er bosiddende i kroppen, ikke længere kan formere sig. Denne effekt reducerer igen mængden af ​​virus i organismen. Samtidig kan antallet af specielle hvide blodlegemer, der inkluderer CD-4-positive T-lymfocytter, stige. Denne effekt styrker kroppens forsvarssystem.

En af ulemperne med stavudin er, at HI-viraerne ofte hurtigt bliver ufølsomme over for det aktive stof. Årsagen hertil er den udtalt tilpasningsevne og omskiftelighed af HI-virussen. Af denne grund bruges stavudin altid som en del af en kombinationsterapi og administreres sammen med flere andre lægemidler.

Når stavudin har nået den inficerede kropscelle og er blevet absorberet af den, omdannes stoffet til en aktiv metabolit, som derefter blokerer enzymet revers transkriptase.

Den orale biotilgængelighed af stavudin er ret høj på ca. 90 procent. Et samtidig forbrug af mad har næppe en negativ indvirkning på den aktive ingrediens. Stavudins plasmahalveringstid er cirka 1,5 timer.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Stavudine bruges til behandling af HIV-infektioner såsom AIDS. Den aktive ingrediens styrker det menneskelige immunsystem og bekæmper immunmangel sygdommen eller forsinker i det mindste begyndelsen. En kur mod AIDS er ikke mulig med stavudin. Imidlertid har lægemidlet en positiv effekt på patientens forventede levetid og livskvalitet.

Stavudin bruges dog kun, når alle andre behandlingsmuligheder ikke er succesrige. Årsagen til dette er de stærke bivirkninger af stoffet. Af denne grund bør anti-AIDS-midlet kun gives i kort tid.

Stavudine tages i form af hårde kapsler, som har en dosis fra 30 til 40 mg. Den anbefalede dosis er to gange 30 mg til patienter, der vejer mindre end 60 kg og to gange 40 mg til patienter, der vejer mere end 60 kg. Kapslerne skal tages på tom mave 60 minutter før måltiderne.

Risici og bivirkninger

Brug af stavudin resulterer ofte i uønskede bivirkninger. De mest almindelige symptomer er smerter eller følelsesløshed i hænder og fødder, prikken, brystsmerter, hovedpine, kulderystelser, feber, generel lidelse, diarré, kvalme, opkast, nedbrydning af fedtvæv på lemmer, rygsmerter og en øget modtagelighed for infektioner.

Andre almindelige bivirkninger er søvnproblemer, betændelse i bugspytkirtlen, forstoppelse, godartede hudtumorer, nedsat ydeevne, omfordeling af kropsfedt, let leverdysfunktion, smerter i muskler og led, nældefeber, udslæt i huden, kløe, overforsuring af kroppen, angst og depression . Nogle gange kan de berørte også lide af anæmi, forstørrede brystkirtler, blodsygdomme i knoglemarven, gulsot eller en betændt lever.

Et problem med AIDS-patienter er, at bivirkningerne af stoffet ofte er vanskelige at skelne fra deres sygdomsrelaterede symptomer. Derudover kan bivirkningerne også være resultatet af kombinationsterapien, så der ikke kan tildeles en nøjagtig trigger.

Omfanget af de uønskede bivirkninger påvirkes også af dosis og behandlingsvarighed. Ved at sænke dosis er det undertiden muligt at reducere alvorlige bivirkninger. Lejlighedsvis er det også nyttigt at skifte til en anden revers transkriptasehæmmer.

I de tidlige stadier af stavudinbehandling lider AIDS-patienter ofte af forringelse af deres helbred. Årsagen til dette er reaktionen fra det stærkere immunsystem på patogenerne, der er i kroppen. I sådanne tilfælde taler læger om et immunreaktiveringssyndrom. Men hvis patienten reagerer positivt på lægemidlet, forbedres sygdommens symptomer markant efter nogle få uger.

Hvis der er overfølsomhed over for stavudin, må lægemidlet ikke indgives. Det samme gælder betændelse i bugspytkirtlen og svær nyrefunktion.

Stavudine bør kun bruges under graviditet, hvis lægen nøje vejer fordelene og risiciene ved behandlingen på forhånd. Dyreforsøg har vist skadelige virkninger på barnet.