Stoffet Isotretinoin er et vigtigt middel til behandling af acne, det bruges internt og eksternt.
Hvad er isotretinoin?
Isotretinoin vil også 13-cis retinsyre hedder. Hvad der menes er en cis-isomer af tretinoin. Den aktive ingrediens er en af de ikke-aromatiske retinoider. Som en position isomer af retinsyre udgør isotretinoin en del af vitamin A-metabolismen.
Isotretinoin blev først godkendt i De Forenede Stater i 1982. På det tidspunkt kunne stoffets teratogene virkning allerede påvises. Isotretinoin siges at have en stærkere teratrogen virkning end thalidomid, hvilket gjorde det tvivlsomt gennem stoffet Contergan og udløste Contergan-skandalen. Talrige børn af gravide kvinder, der havde indtaget Contergan, blev født med deformiteter. Af denne grund må isotretinoin ikke anvendes under graviditet. Det farmaceutiske selskab Roche fremlagde den aktive ingrediens til behandling af svær acne under navnet Accutane® i 1980'erne.
Farmakologisk virkning
Isotretinoin er en af retinoiderne, der er naturlige derivater af vitamin A og findes på en bred front i den menneskelige krop. De får cellerne til at vokse hurtigere.
Hvis en person lider af acne, får den øgede aktivitet i talgkirtlerne til at porerne tilstoppes, hvilket igen forårsager deres betændelse. Dette mærkes gennem purulente pustler og bumser. Hvis kroppen imidlertid modtager yderligere retinoider ved anvendelse af isotretinoin, binder disse sig til de tilsvarende receptorer, hvilket fører til øget vækst af celler i de øverste lag af huden. Konsekvensen af dette er løsnelsen af det liderlige hudlag. Dette gør det lettere at afskalke overhuden. Samtidig forringes talgkirtlerne, så porens tilstopning reduceres.
Den nøjagtige virkningsmekanisme af isotretinoin er endnu ikke fuldt ud bestemt. Det er imidlertid klart, at undertrykkelse af produktionen af talg og reduktion af talgstørrelsen fører til en forbedring af acne symptomer. Derudover har isotretinoin antiinflammatoriske virkninger. Dette renser huden indefra, hvilket kan genkendes af en finere hudfarve med færre urenheder.
Hvis isotretinoin anvendes oralt, når kun ca. 25 procent af den aktive ingrediens blodet fra tarmen. Stoffet nedbrydes i leveren. Isotretinoin elimineres fra kroppen i afføring og urin. I tilfælde af ekstern brug resulterer dette i en lokal virkning af isotretinoin. Kun små mængder absorberes af blodet, så risikoen for bivirkninger er markant lavere.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Isotretinoin administreres til behandling af mild til moderat acne, som er inflammatorisk eller ikke-inflammatorisk. Afhængigt af sværhedsgraden af hudsygdommen administreres midlet internt eller eksternt. Hvis forløbet med acne er særlig udtalt, kan isotretinoin også tages i tabletform.
Hvis acne på den anden side er mild eller moderat, bruges isotretinoin som en gel eller creme. Normalt påfører patienten et tyndt lag af produktet på det berørte hudområde en eller to gange om dagen. Hvis kurset er alvorligt, tages bløde kapsler oralt, hvis daglige dosis er mellem 0,5 og 1,0 mg pr. Kg kropsvægt. Det anbefales at tage isotretinoin sammen med måltider, da det derefter tolereres bedre. Isotretinoin er kun tilgængeligt på apoteker efter præsentation af en læges recept.
Risici og bivirkninger
Anvendelse af isotretinoin kan være forbundet med uønskede bivirkninger, hvilket især er tilfældet for intern brug. Cirka 10 procent af alle patienter lider af bivirkninger. Disse inkluderer betændte eller tørre læber, øjenirritation, betændelse i bindehinden, tør hud, udslæt, kløe, et overskud eller mangel på blodplader, anæmi (anæmi), muskelsmerter, ledproblemer, forstyrrelser i lipidmetabolisme, nasopharynx, næseblod, hovedpine samt blod i urinen.
Rygsmerter er ikke ualmindelige hos unge patienter. Overfølsomhedsreaktioner, hårtab eller allergier forekommer kun lejlighedsvis.
Nogle bivirkninger afhænger af dosis af isotretinoin. Hvis dosis reduceres, eller behandlingen afbrydes, forsvinder bivirkningerne også i de fleste tilfælde. Når de bruges eksternt, kan der opstå bivirkninger såsom hudirritation, forbrænding, kløe, rødme, lysning af huden og lysfølsomhed. Normalt er der også en øget risiko for solskoldning. I individuelle tilfælde fører brugen af isotretinoin til døsighed og natblindhed, hvilket kan forringe køreevnen.
Isotretinoin må under ingen omstændigheder anvendes under graviditet og amning. Årsagen til dette er en betydelig deformitetsfremmende virkning af stoffet. En anden mulig kontraindikation er overfølsomhed over for isotretinoin. Da den aktive ingrediens sammen med sollys fremmer degenerationen af hudceller til hudkræft, skal eksponering for UV-lys undgås.
Intern brug bør undgås i tilfælde af høje vitamin A-koncentrationer i kroppen, forstyrrelser i lipidmetabolismen forbundet med forhøjede blodlipidniveauer og forstyrrelser i leverfunktionen. For eksempel under isotretinoinbehandling kan patienten muligvis ikke donere blod for at beskytte gravide mod det isotretinoinholdige blod.
Man bør også være opmærksom på interaktioner, der kan være resultatet af indtagelse af isotretinoin på samme tid som andre lægemidler. For eksempel er der en risiko for øget hjernetryk, når du bruger antibiotika såsom tetracycliner. Derudover bør isotretinoin ikke administreres på samme tid som andre vitamin A-præparater, ellers er der risiko for overdosering.
