Kuren Fumarsyre har været kendt siden det gamle Grækenland. Den aktive ingrediens forekommer i naturen og kan også fremstilles syntetisk.
Det bruges hovedsageligt i industrien og også inden for medicin. Der bruges fumarsyre til behandling af psoriasis og en bestemt form for multipel sklerose. Det hæmmer specielle immunceller.
Hvad er fumarsyre?
Fumarsyre er et organisk og på samme tid kemisk stof, der hører til klassen af frugtsyre og også trans-ethylendicarboxylsyre Hedder. Salte af fumarsyre kaldes fumarater.
Syren findes i planter, svampe og lav. Det kan også fremstilles på laboratoriet. Som fødevaretilsætningsstof E 297 bruges det til konservering af mad. Industrien bruger det til at fremstille plastpolyester. I husdyrindustrien bruges det som fødevaretilsætningsstof til at forhindre infektioner. Salte af fumarsyre-fumarsyreester, fumarsyre-monoethylester og fumarsyredimethylester anvendes til behandling af patienter med hudsygdomme og multippel sklerose.
De påføres eksternt som salver eller indgives oralt i form af kapsler og tabletter samt injektioner. 60% af den aktive ingrediens udskilles senere gennem ånden, resten gennem urinen. De sjældent forekommende bivirkninger kan reduceres, hvis patienten tager medicinen med måltider.
Funktion, effekt og opgaver
Fumarsyre er primært immunsuppressivt. Dette skaber en balance mellem forskellige grupper af immunceller. F.eks. Påvirker fumarsyremedicin B- og T-lymfocytter og Th1-celler ved at hæmme virkningen af Th1-celler ved hjælp af Th2-celler.
Dette er nødvendigt, fordi psoriasispatienter har et overskud af Th1-celler. Alle tre fumarater anvendes til langtidsbehandling af psoriasis og siden 2014 også til tilbagefaldende remitting af multipel sklerose. Psoriasis er en kronisk, ikke-smitsom hudtilstand. Fumaratsalver, kapsler og tabletter reducerer betændelsen, der fører til dannelse af skællende udslæt. Fumaderm-behandling er vellykket hos omkring 90 procent af patienterne.
Allerede i 1970'erne behandlede læger deres psoriasispatienter med fumarsyrepræparater. Efter den positive beslutning fra Det Europæiske Lægemiddelagentur EMA i 2013 blev dimethylfumarat (DMF) også godkendt til behandling af tilbagefaldende remitterende multipel sklerose. Lægemidlet administreres som kapsler og tabletter og erstatter beta-interferon-injektionen, der er blevet brugt indtil nu, hvilket mange patienter synes var stressende. I denne specielle form for multipel sklerose, der er baseret på en forstyrrelse i Th1-cellerne, hæmmer det betændelsen i nervefibrene i hjernen og rygmarven ved at frigive cellebeskyttelsesfaktoren Nrf2.
Da det også hæmmer produktionen af cytokiner - det blokerer for HCA2-receptorer - reducerer det hyppigheden af angreb med op til 50%. Dette forsinker udviklingen af sygdommen. Ved behandling af psoriasis indgives fumarsyremidlene i lavere doser end i den specielle form for multipel sklerose.
Uddannelse, forekomst, egenskaber & optimale værdier
Fumarsyre danner farveløse, næsten lugtfri, brandfarlige krystaller ved stuetemperatur og sublimerer ved ca. 299 ° C. Frugtsyren er meget irriterende og opløses ikke særlig godt i vand. Det har været kendt siden oldtiden, hvor det hovedsageligt blev brugt i folkemedicin til behandling af hudsygdomme. Fumarsyre forekommer naturligt i nogle lav, planter og svampe og blev opkaldt efter den almindelige røg (Fumaria officinalis), et rødblomstret ukrudt.
Det blev isoleret fra anlægget for første gang i 1832. Naturopati kalder også planten "mal urt", fordi den blev anvendt i form af te komprimerer til de områder af kroppen påvirket af udslæt. Almindelig jordrøg indeholder en hel del fumarsyre. For at fremstille fumarsyre i laboratoriet opvarmes maleinsyre til mindst 150 grader, bestråles med UV-lys eller opløses i vand. I ikke-vegetabilske organismer dannes frugtsyren gennem den hydrolytiske nedbrydning af aminosyrerne tyrosin og phenylalanin.
Sygdomme og lidelser
Især ved begyndelsen af behandlingen fører brugen af fumarsyrepræparater undertiden til bivirkninger. De mest almindelige bivirkninger observeret (mere end 1 ud af 10 patienter) er mave-tarmproblemer såsom diarré, oppustethed, gas, kvalme og mavesmerter og en følelse af overdreven varme.
Disse forstyrrelser forekommer lejlighedsvis senere. I sjældne tilfælde blev hudallergier forbundet med kløe, rødmen (rødmen i huden), øgede leverværdier, døsighed, træthed, hovedpine, reduceret lymfocytantal i blodet og øget proteinudskillelse i urinen. Hvis der udskilles flere proteiner, indikerer dette tilstedeværelsen af nyresygdom og bør undersøges nærmere med det samme. Under behandling med fumarsyre, kan progressiv multifokal leukoencefalopati (en hjernesygdom), Kaposis sarkom og lymfopeni lejlighedsvis forekomme.
Læger antager, at den immunsuppressive virkning af fumarater er årsagen til disse sygdomme. Patienter med akut alvorlig infektion, alvorlige nyreproblemer, gastrisk mavesår, tolvfingertarmsår, alvorlig leversygdom og overfølsomhed over for den aktive ingrediens bør ikke indtage fumarsyrepræparater. Dette gælder også gravide og ammende kvinder såvel som børn og unge under 18 år, da der stadig ikke er nogen pålidelig viden om deres virkning på disse patientgrupper. Derudover bør fumarsyre-medicin ikke tages, hvis patienten også modtager præparater med lignende bivirkninger (ciclosporin, retinoider osv.), Da fumarsyre kan nedsætte nyrefunktionen.
