På astemizol det er en såkaldt antihistamin, der bruges til at behandle allergier symptomatisk. Dette lægemiddel er imidlertid ikke længere tilgængeligt på det tyske marked.
Hvad er astemizol?
Astemizol er en H1-receptorantagonist og en anden generation af antihistamin. Ved at blokere histaminreceptorer afskaffer eller i det mindste svækker astemizol dannelsen af messenger-stoffets histamin.
I modsætning til første generations præparater kan astemizol ikke krydse blod-hjerne-barrieren og kan derfor ikke komme ind i centralnervesystemet. Astemizole og lignende præparater kom på markedet fra 1984. I Tyskland og Østrig blev dette præparat solgt under varemærket Hisamanal.
Denne forberedelse er nu trukket tilbage fra markedet i de fleste lande. Årsagen: I sjældne tilfælde kan der være stærke interaktioner med nogle enzyminhibitorer. Imidlertid undersøges stoffet stadig. Et muligt anvendelsesområde i fremtiden kunne være tumorterapi.
Farmakologisk virkning
Astemizol blev brugt til behandling af allergisk konjunktivitis, allergisk rhinitis, høfeber og brændenældeudslæt og blev administreret oralt.
Den aktive ingrediens binder H1-receptorerne i blodkarene, i musklerne i bronchierne, i mave-tarmkanalen og i livmoderen. Astemizol absorberes hurtigt af kroppen i mave-tarmkanalen, så den har en halveringstid på kun 24 timer.
Da den aktive ingrediens binder til en receptor, kaldes astemizol en konkurrencedygtig antagonist. Den aktive ingrediens optager derfor receptorerne og danner et kompleks med dem. Ved at fortrænge messenger-stoffets histamin fra H1-receptorerne har astemizol en antiallergisk virkning. Dette forhindrer symptomer som kløe, hævelse og rødme i huden.
Derudover har præparatet en antikolinerg virkning, fordi det lægger sammen med de muskarine receptorer. Dette er en membranresistent receptor, hvor acetylcholin, en af de vigtigste neurotransmittere i den menneskelige organisme, produceres. Dette spiller en vigtig rolle i transmission af excitationer mellem nerver og muskler. Dette messenger-stof er knyttet til adskillige kognitive processer, hvorfor det er en vigtig faktor i forbindelse med sygdomme som Alzheimers sygdom. Fordi denne sygdom også manifesterer sig gennem en mangel på dette messenger-stof.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Præparatet astemizol blev anvendt til at svække eller helt annullere virkningen af messenger-stoffets histamin. Den vigtigste anvendelse er behandlingen af allergiske klager. Ud over kløe og rødme i huden inkluderer dette også betændelse i kroppen og øjet bindehinden.
Den første generation af H1-antihistaminer blev erstattet af præparater som astemizol, fordi førstnævnte let kunne krydse blod-hjerne-barrieren, hvilket gjorde det muligt for de aktive ingredienser hurtigt at trænge ind i centralnervesystemet. Dette gjorde det muligt at reducere de mulige bivirkninger betydeligt.
Anden generations præparater som astemizol er nu trukket tilbage fra markedet i Tyskland og mange andre lande og er blevet erstattet af nyere præparater. Disse medfører færre bivirkninger og giver også yderligere terapeutiske fordele.
På grund af den relativt lange halveringstid på 24 timer tilbød astemizol patienter, der tolererede præparatet, den fordel, at en enkelt daglig dosis var tilstrækkelig. Præparatet, der hovedsageligt blev absorberet af kroppen i mave-tarmkanalen, blev udskilt i fæces.
Risici og bivirkninger
Ud over mindre bivirkninger såsom mundtørhed, træthed og lidelser i mave-tarmkanalen havde astemizol hovedsageligt kardiologiske bivirkninger. Ud over hjertearytmier kan præparatet også forårsage hjertestop eller ventrikelflimmer.
Selvom disse bivirkninger var sjældne, var de meget alvorlige. Som et resultat er brugen af astemizol fuldstændigt afbrudt i adskillige lande og meget reduceret i andre.
Bivirkningerne, der påvirker hjertet, har vist sig at være særlig alvorlige hos patienter, der har lidt af leverskader eller QT-forlængelse. Årsagen til dette er, at kaliumkanalerne i hjertemuskelen er blokeret. I ekstreme tilfælde kan denne blokering føre til torsades de pointes takykardi, hvilket kan ses ved en puls på 150 slag pr. Minut. I ekstreme tilfælde kan dette blive til ventrikelflimmer og således repræsentere en livstruende situation for patienten.
