benserazid er en aktiv ingrediens, der ikke er tilgængelig som et enkelt præparat, men som altid administreres i kombination med levodopa. Begge aktive ingredienser ordineres udelukkende til behandling af Parkinsons og Restless Legs Syndrome. Benserazid understøtter prodrug levodopa så effektivt, fordi det fungerer direkte på periferien.
Hvad er benserazid
Benserazid (kemisk formel: C10H15N3O5) forekommer kun som benserazidhydrochlorid sammen med levodopa. Det er et hvidt til gulligt, krystallinsk, vanduopløseligt pulver. Det hører til gruppen af benseraziddekarboxylaseinhibitorer. Som navnet antyder blokerer det for virkningen af dopamindecarboxylase, et enzym, der nedbryder neurotransmitteren dopamin i blodet og tarmen.
Benserazid kan ikke krydse blod-hjerne-barrieren og har kun en perifer virkning (dvs. uden for det centrale nervesystem). Det forhindrer, at L-dopa nedbrydes i periferien og sikrer således, at dopamin-forløberen kan krydse blod-hjerne-barrieren og producere den hastigt nødvendige dopamin i hjernen.
I tabletterne, der skal tages oralt mod Parkinsons sygdom og Restless Legs Syndrome, er begge aktive stoffer repræsenteret i et forhold på 4: 1 (L-dopa: benserazid). De sælges under handelsnavne Madopar®, Levopar® og Levodopa comp.® og indeholder doser på 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg og 50 mg / 12,5 mg.
Farmakologisk virkning
Benserazid hjælper sammen med levodopa til at lindre symptomerne, der er typiske for Parkinsons sygdom - rysten (rysten), stive muskler (stivhed) og forstyrrede bevægelser (akinesia), for at give personen større bevægelsesfrihed og til at bremse sygdommens progression.
Da neurotransmitteren dopamin, som effektivt reducerer disse symptomer, ikke kan krydse selve blod-hjerne-barrieren, administreres den i form af dens forløber (L-Dopa). Denne aktive ingrediens på sin side bliver stort set brudt ned i kroppen af et enzym, dopamindecarboxylase, inden det kan komme til det sted, hvor det er nødvendigt at producere mere dopamin (hjernen). Da patienten skal gives for høje doser L-Dopa for, at et aktivt stof overhovedet kan nå hjernen, administreres det sammen med benserazid.
Benserazid-hydrochlorid hæmmer aktiviteten af det L-dopa-nedbrydende enzym meget effektivt, fordi det kan binde til enzymet på grund af dets molekylære lighed med levodopa og deaktivere det katalytisk aktive center. L-Dopa er i stand til at krydse blod-hjerne-barrieren uhindret og i fuld dosis.
En anden farmakologisk virkning af benserazid er, at det forhindrer frigivelse af prolactin hos ammende kvinder. Dette hormon er ansvarlig for produktionen af modermælk.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Kombinationspræparatet levodopa + benserazid er indiceret til langtidsbehandling hos patienter med Parkinsons sygdom og rastløse bensyndrom. Det bruges også til mennesker, der viser symptomer, der ligner Parkinsons, selvom disse ikke må være en bivirkning af et administreret lægemiddel.
Parkinsons patienter genvinder deres mobilitet mindst delvist gennem de aktive ingredienser. Derudover hæmmes den hurtige progression af sygdommen. Restless ben-syndrom, som tilsyneladende også skyldes en dopaminmangel i hjernen, lindrer symptomerne, der opstår i sengen om natten (ukontrollerbar trang til at bevæge sig, pludselig smerte og muskeltrækning). Patienterne finder hvile om natten.
Derudover bruges den aktive ingredienskombination levodopa + benserazid til at diagnosticere det "rastløse bensyndrom": Hvis symptomerne er mærkbart afhjælpet, lider den berørte faktisk af denne sygdom. Til dette formål administrerer lægen normalt præparatet i form af tabletter på 100 mg / 25 mg. Kombinationsmidlet kan også let kombineres med andre godkendte lægemidler mod Parkinsons sygdom.
Du kan finde din medicin her
➔ Medicin mod paræstesi og kredsløbssygdommeRisici og bivirkninger
Når du tager levodopa + benserazid til indikation af Parkinsons sygdom, er følgende bivirkninger meget almindelige: Tab af kontrol over munden, tungen og hovedet, nedsat kropsbevægelse, misfarvning af urin, kvalme og opkast. Frygt, depression, agitation, forvirring, døsighed, søvnløshed, appetitløshed, svedtendens, rysten, træthed, fordøjelsesbesvær, tør mund og mavesmerter observeres ofte.
Restless Bensyndrome Patienter, der har fået ordineret lægemidlet, vil meget sandsynligt opleve søvnløshed, depression, diarré, kvalme og opkast. Ændringer i smag, hallucinationer, angst og hjertearytmier er almindelige.
Levodopa + benserazid bør ikke bruges, hvis patienten er overfølsom over for de aktive ingredienser, et pheochromocytoma (binyrebåndssvulst), svær hyperthyroidisme, psykose, hjertebanken, snævervinklet glaukom eller alvorlige lever-, hjerte-, nyre-, metaboliske og knoglemarvsygdomme eller er under 25 år.
Det bør heller ikke gives under graviditet. Embryonisk skade blev fundet i dyreforsøg. Der er endnu ingen medicinske data tilgængelige for mennesker. Ammende kvinder bør bestemt stoppe amning, hvis de har brug for at tage produktet.
Det gives kun til personer med tidligere gastrointestinal mavesår, hjerteanfald, koronar hjertesygdom, arytmier, vidvinklet glaukom, blødgøring af knogler og diabetes, hvis der er en akut medicinsk indikation. Du vil blive kontrolleret regelmæssigt af en læge under behandlingen.
Hvis kombinationen af aktive ingredienser mod Parkinsons sygdom og Restless Legs Syndrome administreres sammen med smertestillende midler (opiater), neuroleptika, jernpræparater, syrebindende medikamenter (antacida), fenytoin, papaverin, antihypertensive og cirkulationsmedicin, reduceres dens effektivitet.
Effekten af levodopa + benserazid øges, hvis lægemidlet tages sammen med selektive MAO-B-hæmmere. For eksempel kan det være nødvendigt at justere Amantadine- eller Selegelin-dosis. MAO-A-hæmmere skal seponeres 14 dage før indtagelse af levodopa + benserazid, da patienten ellers kan opleve en kritisk stigning i blodtrykket.Lægemidlet metoclopramid sikrer hurtigere absorption af de aktive stoffer og flere bivirkninger.
