Arsphenamine er en organisk arsenforbindelse, der blev markedsført under handelsnavnet Salvarsan. Lægemidlet blev brugt til behandling af sygdommen infektiøs sygdom. Indgivelse var normalt intravenøs eller intramuskulær. Stoffet forårsagede ofte alvorlige bivirkninger.
Hvad er arsphenamin?
Arsphenamin, også kendt som dioxydiamidoarsenobenzene, blev opdaget i 1907 af den tyske læge og forsker Paul Ehrlich. Det var det første effektive kemoterapimiddel, der kom ind på lægemiddelmarkedet. Lægemidlet erstattede de meget giftige kviksølvforbindelser i behandlingen af syfilis i begyndelsen af det 20. århundrede.
Tusinder af mennesker lider stadig af denne smitsomme sygdom, der overføres af patogenet Treponema pallidum. Arsphenamin reagerer med ilt og danner giftige forbindelser. Derfor måtte stoffet markedsføres i lufttætte ampuller. På trods af sin høje effektivitet forårsagede arsphenamin ubehagelige og i nogle tilfælde endda meget farlige bivirkninger.
Farmakologisk virkning
I århundreder led menneskeheden af sygdommens årsagsmiddel. Med opdagelsen af arsphenamin var det muligt at behandle sygdommen for første gang. Med denne syntetiske arsenforbindelse udviklede dens opdager Ehrlich efter adskillige mislykkede forsøg et lægemiddel, der specifikt angriber bakteriecellerne. Stoffet har dog ingen negative virkninger på humane celler.
Med indgivelse af arsphenamin forstyrres patogenernes energimetabolisme markant. En injektion er ofte nok til at svække eller endda ødelægge bakterierne. En væsentlig ulempe ved præparatet er dets dårlige opløselighed og den stærkt sure reaktion med destilleret vand. Den sure opløsning er ikke egnet til terapi, så den skal blandes med kaustisk soda. Slutproduktet af denne blanding er en alkalisk væske, der kan anvendes til terapeutiske formål.
Tilsætningen af natriumhydroxidopløsning forårsagede ofte forbrændinger af muskelvæv og skade på vener efter intramuskulær eller intravenøs injektion af præparatet. Derfor er efterfølgende stoffer som Neosalvarsan udviklet, som tolereres meget bedre end Salvarsan. På trods af det lavere arsenindhold har de en meget god effekt. Verdenssundhedsorganisationen estimerer, at flere millioner mennesker stadig er inficeret med den seksuelt overførte sygdom syfilis hvert år. Penicillin bruges nu med succes til behandling af sygdommen, fordi den i modsætning til arsphenamin næppe medfører bivirkninger.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Arsphenamin blev primært brugt til behandling af den seksuelt overførte sygdom syfilis, men bruges også som medicin mod andre infektionssygdomme. Som regel blev præparatet beriget med natriumhydroxidopløsning injiceret i venerne eller i en skeletmuskel ved hjælp af en sprøjte. Stoffets helingseffekt startede undertiden efter den første injektion. Som regel gentages imidlertid injektionerne tre til fire gange med pauser på flere dage eller uger imellem for at undgå tilbagefald af sygdommen.
Arsphenamin har en skadelig virkning på patogenens celler og hindrer dets vigtige metaboliske aktiviteter. På grund af den giftige virkning af denne syntetiske arsenforbindelse, når den reagerer med ilt, transporteres den i lufttætte containere. Der kan det basale stof opbevares i lang tid, men skal bruges umiddelbart efter, at injektionsopløsningen er færdig. Den intravenøse injektion sikrer en hurtig effekt, mens den intramuskulære indgivelse giver en længerevarende virkning.
Risici og bivirkninger
Lægemidlet arsphenamin måtte vige for penicillin i behandlingen af syfilis, da det har alvorlige bivirkninger. Stødreaktioner, såsom alvorlig rastløshed eller rødme i ansigt og nakke, indsnævring i brystområdet, døsighed eller åndenød kan forekomme kun få minutter efter, at injektionsopløsningen er blevet administreret. Farlige cerebrale blødninger og lungeødem kan heller ikke udelukkes. Ved at fortynde stoffet og langsomt injicere det er det muligt at reducere bivirkningerne i begrænset omfang.
Toksiske reaktioner af organismen, såsom kuldegysninger, feber, opkast, kropsmerter eller akut svigt af nyrefunktioner kan forekomme flere timer efter administration af arsphenamin. Sygdomme i mave-tarmkanalen forekommer ofte. Bivirkninger såsom hjerte- og vaskulære sygdomme, blindhed, døvhed, lammelse og metaboliske sygdomme er også kendt. De langsigtede virkninger, der kan forekomme selv uger senere, inkluderer sygdomme i blod, lever og hud samt skader på centralnervesystemet.
