Antihistaminer, Histaminreceptorantagonister eller Histaminreceptorblokkere, er medicin, der bruges til at behandle allergiske reaktioner for at neutralisere virkningerne af kroppens egen histamin. Antihistaminer blev opdaget i 1937 og blev anvendt terapeutisk første gang i 1942.
Hvad er antihistaminer?
Antihistaminer bruges i kroppens allergiske immunreaktioner til at neutralisere virkningerne af histamin. Histaminer binder til receptorer for at udløse en immunrespons i kroppen. Antihistaminer blokerer dockingstederne for receptorerne, hvoraf der er fire forskellige typer: H1, H2, H3 og H4 receptorer.
Histamin er et hormon produceret af kroppen og er i en inaktiv form hovedsageligt i mastcellerne og leukocytter, som er en del af immunsystemet. Hvis kroppen udsættes for antigener - stoffer, der er fremmed for kroppen og udløser allergi, klæber disse sig til leukocytterne eller til det såkaldte immunoglobulin E, der er placeret på overfladen af leukocytterne.
Leukocytterne ødelægges, og histaminen, der er gemt i dem, frigøres. For at reducere konsekvenserne af frigivelse af histaminer og for at forhindre yderligere frigivelse af histaminer ordineres og administreres antihistaminer af lægen.
Anvendelse, effekt og brug
Antihistaminer bruges til allergiske reaktioner. Antihistaminer blokerer ikke kun receptorerne, så histaminer ikke kan binde til dem igen, de arbejder også imod den histamin, der allerede er frigivet af leukocytterne. Receptorerne er opdelt i fire grupper: H1, H2, H3 og H4 receptorer.
H1-receptorerne forårsager følgende reaktioner i kroppen: Blodkarene ekspanderer, hvilket resulterer i et fald i blodtrykket. Skibets vægge bliver mere gennemtrængelige. Som et resultat forekommer ødemer (vandretention) ud over rødme i huden. Når blodkarene udvider sig, producerer H1-receptorerne i bronchierne den modsatte virkning.
Især astmatikere er i fare, da bronkierne kan blive livstruende. Derudover stimulerer H1-receptorerne transmission af stimuli til nerverne, så huden reagerer overfølsom over for berøring og kløe opstår.
Hvis histaminerne binder til H2-receptorerne, udløser dette reaktioner i det kardiovaskulære system. Hjerterytmen stiger, og lungekarrene udvides. Desuden har de en inflammatorisk virkning på maveslimhinden og stimulerer produktion af gastrisk syre, hvilket kan føre til gastrisk slimhindebetændelse og halsbrand.
Når histamin binder til H3-receptorer, forekommer selvregulerende processer. Frigørelsen af histamin hæmmes. Forskning i H4-receptorerne er stadig i sin spædbarn, men det antages, at de har en effekt på allergisk astma.
Antihistaminer annullerer virkningerne af hormonet histamin. På grund af dette er der to typer antihistaminer: H1 og H2 antihistaminer. H1-antihistaminer bruges hovedsageligt til høfeber, urticaria (nældefeber) og andre allergiske reaktioner (vandige, kløende øjne, løbende næse, åndenød osv.).
H1-antihistaminer har en spasmolytisk (antispasmodisk) og vaskulær forseglingseffekt. De allerede udvidede blodkar reduceres, permeabiliteten af karvæggene reduceres, så ødemer, rødme i huden og kløe forsvinder. H2-antihistaminer blokerer H2-receptorerne, så der ikke kan forårsages inflammatoriske reaktioner i maven. H2-antihistaminer hæmmer produktionen af mavesyre.
Afhængig af hvilken aktiv ingrediens der bruges, sætter dens virkning i. d. Normalt mellem 30 og 60 minutter. Efter ca. tre timer er det maks. Effektiviteten når normalt og varer i en dag, hvor effekten gradvis aftager i løbet af timerne.
Ud over at behandle allergiske reaktioner anvendes antihistaminer også til behandling af gastrisk mavesår, ADHD, søvnforstyrrelser og Alzheimers.
Urte-, natur- og farmaceutiske antihistaminer
Antihistaminer er hidtil kun på markedet som H1 og H2 antihistaminer og er opdelt i såkaldte tre generationer: antihistaminer af 1. generation, 2. generation og 3. generation.
1. generations antihistaminer inkluderer en. følgende grupper af aktive ingredienser: Bamipin, Clemastin og Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramin, Ketotifen og Dimenhydriant. Disse lægemidler har mange bivirkninger. På grund af dette bruges de ikke længere i oral form (tabletter osv.). Det bruges hovedsageligt eksternt ved hjælp af salver, dråber, geler og cremer.
Med udviklingen af 2. generations antihistaminer er ovennævnte Bivirkninger reduceres eller forekommer ikke længere. 2. generations lægemiddelgrupper er u. en. Azelastin, cetirizin, loratadin, levocabastin, fexofenadin og mizolastin.
Doseringsformerne er tabletter, kapsler, tabletter med vedvarende frigivelse, salver, næsespray, øjendråber og, i tilfælde af akutte og alvorlige allergiske reaktioner, injektions- eller infusionsopløsninger. Nogle af antihistaminerne fås på apoteker uden recept (hovedsageligt 2. generation), men der er også receptpligtige lægemidler (1. generation), der skal ordineres af en læge.
Ud over kemisk-farmakologiske produkter er der også naturlige antihistaminer, som i kombination kan reducere kroppens allergiske reaktion. Ascorbinsyre, ascorbat og ascorbylpalmitat (C-vitamin) sikrer, at histamin nedbrydes hurtigere. Pantothensyre (vitamin B5) er en vigtig byggesten i produktionen af cortisol i binyrerne. Cortisol har antiinflammatoriske egenskaber. Kalsium og zink kan blokere receptorernes dockingpunkter, så histamin ikke kan etablere sig. Mangan kan blokere frigivelsen af histamin og fremskynde nedbrydningen af histamin.
Flavonoider er antioxidanter, der kan have antiinflammatoriske virkninger. Flavonoiderne hesperidin, rutin og quercetin kan have en stabiliserende virkning på mastcellerne, så de ikke kan ødelægges af antigenerne, og histamin ikke kan frigives.
Risici og bivirkninger
Antihistaminer 1. generation har mange bivirkninger. H1-antihistaminer er let tilgængelige for CNS, hvilket betyder, at de kan krydse blod-hjerne-barrieren, så de fungerer direkte i hjernen og rygmarven. Som et resultat kan der opstå bivirkninger som træthed, blodtryksfald, hurtig hjerteslag, hovedpine, kvalme, opkast og nedsat lever- og nyrefunktion.
Da antihistaminer i denne gruppe har en beroligende (døsig) effekt, er evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner meget begrænset. Hvis der er hjertearytmier, glaukom (glaukom), epilepsi, astma og lever- og nyredysfunktion, må 1. generation H1-antihistaminer ikke tages, da de favoriserer disse sygdomme. Antihistaminer bør ikke bruges under graviditet og amning.
2. generation af antihistaminer kan ikke længere trænge ind i blod-hjerne-barrieren, så bivirkningerne reduceres betydeligt. Dog f.eks. Bivirkninger forekommer, men deres forekomst er langt mindre almindelig.
Bivirkninger kan også forekomme med naturlige antihistaminer. En overdosis af vitaminer og mineraler kan føre til hjerte-kar-sygdomme (herunder hjerteinfarkt) samt nyre- og leverdysfunktion.
Lægemiddelinteraktioner
Antihistaminer 1. generation i kombination med von tricykliske antidepressiva kan føre til dannelse af glaukom (glaukom). Præparater fra de aktive ingrediensgrupper azelastin og cetirizin må ikke kombineres med hinanden, da der kan opstå hjerte-kar-sygdomme på grund af interaktionerne.
Antihistaminer må ikke tages sammen med smertestillende midler (smertestillende midler), sovepiller og bedøvelsesmidler. H1 og H2 antihistaminer må ikke tages sammen med betablokkere og ACE-hæmmere (medicin mod højt blodtryk) eller med blodkoagulantia (warfarin).
