Pyrazinamide

På Pyrazinamide er et stof, der bruges til behandling af tuberkulose (tuberkulostatisk). Stoffet er blevet brugt siden 1950'erne til at bekæmpe lungesygdom som en del af en kombinationsterapi.

Hvad er pyrazinamid?

Pyrazinamid (PZA kort) er et antibiotikum, der er blevet brugt siden 1950'erne til bekæmpelse af tuberkulose. Løsningen kaldes også ofte Pyrazincarboxamid er vandopløselig og hvid. På grund af dets tilsigtede anvendelse som et tuberkulosemedisin, regnes det blandt tuberkulostatika.

I kemi bruges den empiriske formel C5-H5-N3O til at betegne stoffet. Den moralske masse af pyrazinamid er 123,11 g • mol - 1. Den aktive ingrediens pyrazinamid er u. en. solgt under handelsnavne Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® og Tebesium Trio®.

PZA virker kun på tuberkulose-patogenet (Mycobacterium tuberculosis). Der er således ingen effektivitet i forhold til den bovine form af bakterien (Mycobacterium bovis) eller former, der adskiller sig fra basistypen (atypiske mycobacteria).

Farmakologisk virkning

Selvom PZA har været brugt til at bekæmpe tuberkulose siden 1950'erne, var stoffets nøjagtige virkningsmekanisme ikke blevet afklaret i lang tid. Kun effektiviteten af ​​behandlingen var tillid til. Pyrazinamid's virkningsmekanisme blev først belyst fuldt ud i 2011. Mens konventionelle antibiotika primært dræber bakterier, der stadig vokser, dræber PZA primært voksende bakterier. Således repræsenterer dens virkningsmekanisme et afvigelse fra normen. Fordi voksende bakterier (såkaldte persister) normalt er langt mindre følsomme over for antibiotika end dem, der allerede er i hviletilstand.

Pyrazinamid fungerer kun i kroppen. Der blev ikke fundet nogen effekt i prøverørene, hvilket bidrog til, at virkningsmekanismen forblev ukendt så længe. Allerede før 2011 blev det imidlertid kendt, at PZA fungerer som et prodrug. Stoffet omdanner pyrazinoidsyre i kroppen og fungerer i et surt miljø. Pyranicid binder til et celleprotein (RspA S1) og forhindrer således trans-translation i tuberkulosebakterien. Som et resultat er det ikke længere muligt for dem at beskytte sig mod giftige proteinfragmenter.

Disse fragmenter fremstilles af selve bakterien, når den er under stress. På grund af denne virkningsmekanisme, forkorter PZA behandlingen af ​​tuberkulose fra 9 til 12 måneder til normalt 6 måneder.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Pyrazinamid er blevet brugt til at bekæmpe lungesygdommen tuberkulose siden 1950'erne. Stoffet er et af antibiotika og er et tuberkulostatisk medikament. Der er kun én indikation for tuberkulose hos mennesker.

Pyrazinamid kan ikke anvendes på atypiske former af bakterien (atypiske mycobakterier) eller den bovine form af bakterier (MYcobacterium bovis). Når det tages tidligt, forkorter det den gennemsnitlige behandlingsvarighed for tuberkulose fra ca. 9 til 12 måneder til 6 måneder.

Lægemidlet bruges normalt i kombinationsterapi. Patienter tager ofte isoniazid, ethambutol og rifampicin som en del af deres terapi. Den nøjagtige kombination kan imidlertid variere afhængigt af den valgte terapitype. Terapiformen afhænger af sygdommens varighed og sværhedsgrad og patientens alder. Den gennemsnitlige behandlingsvarighed afhænger også af disse faktorer.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Pyrazinamid kan forårsage bivirkninger. Dette er dog ikke nødvendigvis tilfældet. Før det tages første gang, skal det kontrolleres, om der er nogen intolerance over for pyrazinamid eller beslægtede stoffer. I tilfælde af en allergi er brug eller forbrug forbudt.

Derudover er pyrazinamid kontraindiceret ved alvorlige leverlidelser, nyrefunktion, akutte gigtangreb og under graviditet og amning. Der skal også udvises forsigtighed hos patienter, der regelmæssigt spiser store mængder alkohol.

Da pyrazinamid kan påvirke lever- og nyrefunktionen, skal organernes funktion overvåges med regelmæssige intervaller under behandlingen. Denne kontrol skal fortsætte i et par uger efter behandlingen.

Følgende bivirkninger er også kendt: Almindelige (mindre end 1 ud af 10 patienter, men mere end 1 ud af 100): appetitløshed, kvalme, kvalme, vægttab, leverskade, halsbrand, følsomhed for lys og en stigning i niveauet af urinsyre i blodet.

Sjældne bivirkninger inkluderer hovedpine, ophidselighed, søvnløshed og svimmelhed. Sjældne bivirkninger er dem, der berører mindre end 1 ud af 1.000 mennesker, men mere end 1 ud af 10.000.

I mindre end 1 ud af 10.000 tilfælde opstod forstyrrelser i bloddannelsessystemet (f.eks. Anæmi) og thrombocytopeni (meget sjældent). Instruktionerne fra en læge og en farmaceut skal følges. Du skal straks kontaktes, hvis disse og andre bivirkninger opstår.