labetalol

labetalol er et lægemiddel, der bruges til behandling af højt blodtryk. Det er effektivt som både en alfa og en betablokker. Labetalol bruges effektivt til behandling af hyperintensive nødsituationer, post-operativ hypertension, phächromozotome-associeret hypertension og rebound-hypertension. Almindelige uønskede bivirkninger inkluderer hovedpine, dyspepsi, svimmelhed, kvalme, sløvhed, næseoverbelastning og erektil dysfunktion.

Hvad er Labetalol?

Labetalol er et blokerende middel for adrenerge receptorer. Det konkurrerer med andre katekolaminer, der er kompatible med disse sider. Labetalol har en afslappende effekt på de indsnævrede vaskulære muskler.

Labetalol hydrochlorid er et hvidt eller cremefarvet, krystallinsk, vandopløseligt pulver. En injektion af denne aktive ingrediens er en klar, farveløs til lysegul, vandig, isotonisk opløsning til intravenøs anvendelse. Det har et pH-område fra 3,0 til 4,5. Injektionen indeholder 5 mg labetalolhydrochlorid pr. Ml.

Labetalol HCL er et racemat med molekylformlen C19H24N2O3 * HCL og en molekylvægt på 364,87. Det har to asymmetriske centre og findes som et molekylært kompleks af to diastereomere par dilevalol.

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Labetalol er en dobbelt alfa- og dual beta-receptorblokker. Det blokerer for aktiviteten af ​​selektive alfa- og ikke-selektive beta-receptorer i et enkelt stof. Beta-receptorer er receptormolekyler, hvortil messenger-stoffer såsom adrenalin og noradrenalin forankres.

Disse messenger stoffer er en del af det sympatiske nervesystem. Dette er ansvarlig for ufrivillige fysiske tilstande af spænding. Excitation af beta-adrenoceptorer i blodkar og i hjertet får pulsen til at accelerere og blodtrykket stiger. Virkningen på disse receptorer er potent og reversibel. Labetalol er stærkt adrenergisk for postsynaptiske alpha1-receptorer og ikke selektivt for beta-adrenergiske receptorer. Det er omtrent lige så effektivt for beta1- og beta2-receptorer.

Forholdet mellem alfa og beta-blokade afhænger af, om labetalol blev modtaget oralt eller intravenøst. Når det tages oralt, er forholdet mellem alfa og beta-blokade 1: 3; intravenøst ​​er det 1: 7. Således kan labetalol forstås som en betablokker med en alfa-blokerende virkning.

Til sammenligning er labetalol en svagere betablokker end propranolol og har en svagere affinitet for alfa-receptorer end phentolamin. Labetalol har iboende sympatomimetisk aktivitet. Især er det en delvis agonist ved beta2-receptorer i den vaskulære glatte muskel.

Labetalol har en afslappende effekt på de vaskulære glatte muskler gennem en kombination af denne partielle beta2-agonisme med alpha1-blokade. Dette er vasodilator og kan sænke blodtrykket.

I lighed med lokalbedøvelsesmidler og natriumkanalblokerende antiarytmika har labetalol også membranstabiliserende aktivitet. Ved at reducere natriumindtaget reducerer Labetalol handlingspotentiel brand og skaber således en lokalbedøvelse.

De fysiologiske virkninger af labetalol, når de administreres intravenøst, kan ikke kun forudsiges på grundlag af dets receptorblokerende virkning. Blokering af beta1-receptorer bør sænke hjerterytmen. Dette gælder ikke labetalol. Når det gives i akutte situationer, sænker labetalol perifer vaskulær modstand og systemisk blodtryk. Virkningen på hjerterytme, hjerteeffekt og slagvolumen forbliver lille trods Alpha1, Beta1 og Beta2 blokeringsmekanismerne. Disse virkninger blev hovedsageligt observeret hos mennesker i lodret position.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Labetalol bruges til behandling af højt blodtryk. Det kan bruges alene eller i kombination med andre lægemidler, såsom diuretika. Lægemidlet gives normalt efter måltider.

Labetalol er effektiv til behandling af hyperintensive nødsituationer, postoperativ hypertension, phachromozotome-associeret hypertomi og rebound-hypertension. Lægemidlet har en særlig indikation til behandling af graviditetsinduceret hypertension (præeklampsi). Det bruges også som et alternativ til behandling af svær hypertension, når det er nødvendigt at få blodtrykket under kontrol så hurtigt som muligt.

Labetalol bruges når det er nødvendigt til at regulere blodtrykket under anæstesi. I en klinisk undersøgelse med farmakologisk svær hypertension faldt blodtrykket med et gennemsnit på 11/7 mmHG hos rygsøjle efter injektion af 0,25 mg / kg. Yderligere injektioner på 0,5 mg / kg op til en kumulativ dosis på 1,75 mg / kg opnåede yderligere dosisafhængige blodtryksreduktioner.

Indgivet som en kontinuerlig intravenøs infusion i en gennemsnitlig dosis på 136 mg over en periode på to til tre timer, sænker labetalol blodtrykket i gennemsnit 60/35 mmHg. Når behandlingen er stoppet, øges blodtrykket gradvist.

Risici og bivirkninger

De mest almindelige mulige bivirkninger inkluderer forhøjet leverfunktionstest, kongestiv hjertesvigt, sløvhed, erektil dysfunktion, urinering, ubehag, kvalme, lavt blodtryk, synsforstyrrelser, næsehæmning og overfølsomhedsreaktioner.

I nogle tilfælde forekommer ortostase-syndrom. Patienter oplever et hurtigt blodtryksfald, når de skifter fra en liggende eller siddende stilling til en lodret position. Du kan føle dig døsig eller endda svag. Patienter skal overholdes for denne bivirkning.

Labetalol bør undgås ved astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom, meget lavt blodtryk, alvorlig hjertesygdom, alvorlig hjertesvigt og langsom hjerteslag.

Labetalol kan passere i modermælk i små mængder. Ammende mødre skal rådgive deres læge. Brug af Labetol kan forværre intellektuel ydeevne og reaktioner. Yderligere alkoholforbrug kan sænke blodtrykket yderligere og øge visse bivirkninger af stoffet.

Før operationer under anæstesi og inden øjenoperationer skal medicinen af ​​Labetol-lægemidler påpeges. Symptomer på en overdosering inkluderer et fald i hjerterytmen, svimmelhed og besvimelse.