carbapenemer

På carbapenemer er antibiotika, der hører til gruppen af ​​beta-lactamer. Carbapenems blev oprindeligt kaldet thienamyciner. På grund af deres store antimikrobielle virkning bruges de som medicinske stoffer. Nogle repræsentanter er for eksempel Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem og Tebipenem. Carbapenems har status som reserveantibiotika. Modstanden mod karbapenemer øges i Europa.

Hvad er karbapenemer?

Grundlæggende er carbapenemer relativt godt tolererede antibiotika. På grund af deres aktivitetsspektrum er de opdelt i to grupper. Dette skyldes, at de har et relativt stort spektrum af aktivitet i både det gram-negative og det gram-positive område. Derudover er den indeholdte beta-lactamase karakteriseret ved høj stabilitet.

Den første gruppe af carbapenemer inkluderer for eksempel imipenem eller cilastatin, meropenem og doripenem. Det skal bemærkes, at cilastatin alene ikke har nogen antimikrobiel effekt. Ertapenem hører til den anden gruppe. Det adskiller sig fra de andre carbapenemer, idet det kun er lidt effektivt mod Acinetobacter og Pseudomonas. Ingen af ​​carbapeneme viser nogen virkning mod methicillinresistente stafylokokker.

I princippet har alle carbapenemer en bakteriedræbende virkning. Da carbapenemer er beta-lactam-antibiotika, bruges de primært til behandling af visse bakterielle infektionssygdomme, der er baseret på følsomme patogener. Deres bakteriedræbende virkning strækker sig til aerob og anaerob såvel som gram-negativ og gram-positive patogener. I de fleste tilfælde administreres de tilsvarende lægemidler intravenøst ​​som en infusion.

Farmakologisk virkning

Virkningen af ​​carbapenems skyldes på den ene side den specielle type binding til penicillin-bindende proteiner. På den anden side inhiberer den aktive ingrediens cellevægssyntesen af ​​bakterierne.

Carbapenemer udskilles via nyrerne. Carbapenem imipenem er imidlertid et stof, der er meget skadeligt for nyrerne eller nefrotoksisk. For at forlænge halveringstiden kombineres antibiotikum normalt med cilastatin, som hæmmer dehydropeptidase. Dette forsinker den hydrolytiske nedbrydning af medikamentet i nyrerne. Samtidig reduceres nefrotoksiciteten.

En sådan kombination er ikke nødvendig for de andre carbapenemer. Alle carbapenemer metaboliseres delvist og elimineres derefter nyligt. Halveringstiden hos mennesker med sunde nyrer er ca. en time.

På grund af deres relativt brede spektrum har carbapenemer en enorm effekt på tarmfloraen. Derudover kan bakterier, der er resistente over for carbapenemer, formere sig hurtigt under behandlingen og derefter forårsage sekundære infektioner.

Med hensyn til deres kemiske struktur adskiller carbapenems sig fra andre beta-lactamer. Den karakteristiske fem-ledede ring i den respektive beta-lactam har et carbonatom i stedet for et svovlatom. Først blev blystoffet i carbapenems opnået fra en type svamp kaldet Streptomyces cattleya. Dette blystof, thienamycin, er imidlertid ikke stabilt i kroppen. Af denne grund fremstilles carbapenemer nu syntetisk.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

I princippet er alle carbapenemer såkaldte reserveantibiotika. Dette betyder, at de kun bruges i specielle og vanskelige at kontrollere infektionsforhold.For hvis det bruges ukritisk, understøttes dannelsen af ​​resistens, og bivirkningerne øges.

Carbapenems bruges også, f.eks. Hvis der allerede er resistens over for andre beta-laktamer. De bruges også i tilfælde af alvorlige nosokomiale infektioner som et resultat af ukendte bakterier, især hvis den oprindeligt planlagte terapi ikke er effektiv. Derudover bruges carbapenems også til svære blandede infektioner, for eksempel til peritonitis (betændelse i bughinden) med anaerober og pus patogener.

Aktivitetsspektret af carbapenems inkluderer næsten alle patologiske gramnegative og grampositive bakterier med undtagelse af mycoplasma og klamydia. Carbapenems er også effektive mod Pseudomonas aeruginosa.

Carbapenems er kun tilgængelige via den parenterale rute. Brug af meropenem og imipenem eller cilastatin er især nyttigt i tilfælde af alvorlige eller endda livstruende infektioner i nyrerne, urinvejene og bughulen. Alvorlige infektioner i led og kønsorganer, blødt væv og hud berettiger også brugen af ​​medicinen. Derudover behandles alvorlige infektioner i luftvejene samt meningitis og sepsis med de aktive ingredienser.

Carbapenem ertapenem bruges hovedsageligt til hudinfektioner og lungebetændelse. Betændelse i hjertets indre foring (endocarditis) kan også behandles med carbapenems. Doseringen af ​​de aktive ingredienser er baseret på specialistinformationen. I de fleste tilfælde gives de intravenøst, undertiden ved injektion.

Risici og bivirkninger

Forskellige bivirkninger kan opstå, når du bruger carbapenems. De mest almindelige bivirkninger inkluderer kvalme, diarré og opkast, udslæt og andre abnormiteter på infusionsstedet. Hovedpine og betændelse i venen forekommer også i nogle tilfælde. Der er lejlighedsvis rapporteret om overfølsomhedsreaktioner.

Carbapenems bør ikke anvendes, hvis overfølsomhed allerede er kendt. Behandling med carbapenems er kontraindiceret, selvom patienten er følsom over for andre beta-lactam-antibiotika. Derudover kan interaktioner forekomme, når der tages carbapenemer på samme tid som nogle andre aktive stoffer.