atazanavir

På atazanavir det er et lægemiddel. Det bruges til behandling af HIV-infektioner.

Hvad er atazanavir?

Lægemidlet atazanavir er kommercielt tilgængeligt i Tyskland under navnet Reyataz®. Det tages oralt og bruges til behandling af HIV-infektion. Midlet hører til gruppen af ​​HIV-proteaseinhibitorer.

US Food and Drug Administration (FDA) godkendte produktet i juni 2003. EU tiltrådte i marts 2004. Det amerikanske farmaceutiske selskab Bristol-Myers Squibb fungerer som licensindehaver.

Farmakologisk virkning

Atazanavir har antivirale egenskaber. Virkningen af ​​stoffet er baseret på hæmningen af ​​HIV-protease. Dette er ekstremt vigtigt i modningen af ​​HIV-virussen. Atazanavir binder HIV-viral protease. Ved at hæmme det virale enzym er det muligt at forhindre virussen i at formere sig. Hvis reproduktionsprocessen afbrydes, reduceres den virale belastning i kroppen.

Det meste af atazanavir binder til proteiner i blodet. Den aktive ingrediens nedbrydes hepatisk via cytokrom-systemet. Brug af en anden HIV-proteasehæmmer får atazanavir til at nedbrydes langsommere i leveren. På denne måde kan middelet have en længere effekt. Stoffets halveringstid er omkring syv til tolv timer.

Det er muligt at kombinere atazanavir med NRTI'er (nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer). Disse er transkriptaseinhibitorer.

Styrken af ​​atazanavir er blevet kontrolleret i flere undersøgelser. En sammenlignelig virkning med andre HIV-proteaseinhibitorer blev fundet.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Atazanavir bruges i antiretroviral kombinationsterapi til behandling af HIV-infektion (AIDS). Produktet er godkendt til voksne patienter.

I modsætning til andre præparater er det tilstrækkeligt at tage atazanavir kun en gang dagligt. Denne kendsgerning skyldes lægemidlets lange halveringstid. Det administreres i form af tabletter, som patienten tager efter et måltid. Doseringen af ​​midlet er 1 x 300 mg eller 1 x 100 mg pr. Tablet.

Når det tages, er der også en kombination af atazanavir og en farmakokinetisk booster, såsom cobicistat eller ritonavir. Disse lægemidler hører til gruppen af ​​CYP-hæmmere. De fungerer ved at reducere den metaboliske nedbrydning af atazanavir. I USA er det nu muligt at give visse patienter en dosis på 1 x 400 mg. Ritonavir anvendes ikke.

Atazanavir tolereres godt. Midlet må imidlertid ikke anvendes i tilfælde af leverinsufficiens eller overfølsomhed over for den aktive ingrediens.

Risici og bivirkninger

På trods af den positive tolerabilitet er forskellige uønskede bivirkninger mulige, når du tager atazanavir. Gulsot (gulsot), kvalme, opkast, mavesmerter, diarré, hovedpine, svimmelhed eller muskelsmerter kan forekomme hos patienter. I nogle tilfælde er feber, søvnproblemer, udslæt på huden, depression og perifere neurologiske symptomer også mulige.

Sjældent forekommer forhøjede kolesterolniveauer eller fedtmetabolismeforstyrrelser såsom lipodystrofi eller hyperlipidæmi efter indtagelse af stoffet. Lejlighedsvis kan stigninger i bilirubin i blodet, der fører til gulsot, kræve, at behandling med atazanavir stoppes. I princippet er der imidlertid færre irriterende bivirkninger med dette middel end ved anvendelse af sammenlignelige stoffer.

Et andet sundhedsmæssigt problem kan være interaktion med visse andre lægemidler. Dette er imidlertid også muligt med de andre proteaseinhibitorer. Når man tager atazanavir eller andre proteaseinhibitorer, må præparater som det neuroleptiske pimozid, midazolam eller ergotoxins ikke tages. Årsagen hertil er den vellykkede interaktion med systemet cytochrome P 450, der ændrer plasmaniveauet i kroppen.

Samtidig brug af atazanavir og didanosin, efavirenz, klarithromycin eller stavudin kan forårsage ændringer i blodplasmaniveauer.

Da lægemidlet også nedbryder enzymet UGT 1A1 (uridin-glucorosyltransferase) og således hæmmer nedbrydningen af ​​indirekte bilirubin, giver det ikke mening at give det sammen med lægemidler, der er opdelt af UGT. Disse inkluderer integraseinhibitoren raltegravir og proteaseinhibitoren indinavir.