Anastrozol

Anastrozol hæmmer den østrogenafhængige vækst af brystkræft. Den aktive ingrediens bruges hovedsageligt hos kvinder efter menopausen og hos mænd som en del af endokrin terapi (antihormonbehandling) til østrogenfølsom brystkræft.

Hvad er anastrozol?

Som et benzyltriazolderivat hører anastrozol til den aktive ingrediensgruppe af ikke-steroide aromataseinhibitorer. Det bruges primært til adjuvans (understøttende) terapi af brystkræft hos kvinder under og efter overgangsalderen.

Den aktive ingrediens hæmmer syntesen af ​​østrogen, som er en vigtig vækstfaktor for de mest hormonfølsomme celler i brystkræft. Foruden tumorvækst reducerer anastrozol risikoen for metastase (spredning af tumorceller i resten af ​​kroppen) og risikoen for tilbagefald (gentagelse af sygdommen).

Selvom den mandlige organisme kun har små mængder østrogen eller syntetiserer den, kan mænd også få brystkræft. Disse behandles sædvanligvis også med aromataseinhibitorer, såsom anastrozol.

Farmakologisk virkning

Virkningen af ​​anastrozol er baseret på hæmning af aromatase. Aromatase er et enzym, der katalyserer omdannelsen af ​​androgener (mandlige kønshormoner) til østrogener (kvindelige kønshormoner). Østrogen fremmer tumorvækst og metastase i østrogenfølsomme kræftformer såsom brystkræft. Aromataseinhibitorer, såsom anastrozol, griber ind i denne mekanisme ved at binde dem til aromatasen. Enzymet inaktiveres, og enzymatisk katalyse forhindres.

Som et resultat falder østrogenniveauet, tumorcellerne har mindre østrogen til rådighed, og væksten bremses. Hos præenopausale kvinder (før overgangsalderen) foregår hormonomdannelse med aromatase hovedsageligt i æggestokkene (æggestokkene). Aromataser kan også findes i leveren, binyrerne og fedtvævceller. Da aromataseinhibitorer er ineffektive i æggestokkene, kan østrogensyntese imidlertid ikke blokeres af anastrozol. I overgangsalderen stoppes aromataseaktiviteten i æggestokkene gradvist.

Aromatasen og efterfølgende østrogenkoncentration falder betydeligt her, mens denne forbliver i de andre vævsceller. Hvis der udvikler brystkræftceller, der også producerer aromatase, dannes yderligere tumorfremmende østrogen i kroppen. I tumorceller, binyrerne, fedtvævceller og i leveren kan aromataserne blokeres af anastrozol, og væksten af ​​østrogenfølsomme tumorer kan bremses eller stoppes i overensstemmelse hermed.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Anastrozol bruges som en del af adjuvansen, endokrin terapi af østrogenfølsom brystkræft og til behandling af progressiv (avanceret) brystkræft hos postmenopausale kvinder.

Undersøgelser (inklusive ATAC-undersøgelse 2008) har vist, at brugen af ​​anastrozol efter primærbehandling (normalt kirurgi med efterfølgende stråling og / eller kemoterapi) hos postmenopausale kvinder reducerer risikoen for tilbagefald med et gennemsnit på 24 procent og risikoen for sygdomsfri Overlevelsestiden kan forlænges med ca. 15 procent.

Derudover kan adjuvant anti-hormonbehandling forlænge tiden, indtil fjerne metastaser og kontralaterale tumorer (på den komplementære side af kroppen) forekommer. Generelt er der to basale behandlingsstrategier tilgængelige. På den ene side kan anastrozol påføres direkte efter den kirurgiske procedure (forhåndsbehandling). På den anden side kan anastrozol kun bruges efter to til tre års postoperativ behandling med tamoxifen (østrogenreceptormodulator) (switchterapi).

På grund af manglen på undersøgelser af sammenligneligheden mellem de to strategiske tilgange træffes der en individuel beslutning om, hvilken strategi der skal forfølges i forbindelse med endokrin terapi. Derudover mangler der stadig data om den optimale varighed af behandlingen. I mange tilfælde anbefales forlænget behandling over 5 år.

Risici og bivirkninger

Da aromataseinhibitorer, såsom anastrozol, ikke påvirker virkningen af ​​andre hormoner eller enzymer, tolereres de relativt godt. En bivirkning af anastrozolterapi er især et fald i knogletæthed med en tilsvarende øget risiko for brud og ledsagende ledsmerten.

Det anbefales at øge indtagelsen af ​​D-vitamin og calcium for at reducere disse symptomer. Knogletæthed bør måles regelmæssigt hos personer, der har øget risiko for osteoporose. Træthed, åndenød, opkast, kvalme, hårtab, hududslæt og tørre vaginale slimhinder er yderligere mulige bivirkninger ved anastrozolbehandling. Lejlighedsvis kan tab af appetit, vaginal blødning og højt kolesteroltal i blodet observeres.

Behandling med anastrozol er kontraindiceret inden overgangsalderen, i tilfælde af udtalt nyrefunktion og moderat til svær leversygdom. Østrogener annullerer virkningen af ​​anastrozol. Anvendelse af østrogenholdige medikamenter (inklusive vaginale suppositorier) bør undgås i overensstemmelse hermed.