Protonpumpehæmmere

Protonpumpehæmmere hører til en lægemiddelgruppe, der er en af ​​de stærkeste salgsdrivere på verdensplan. Medikamenterne hæmmer proton-kaliumpumpen, et enzym, der fungerer som en proton-pumpe i parietalcellerne i maven til produktion og frigivelse af gastrisk syre. Lægemidlerne bruges derfor hovedsageligt mod sygdomme og sygdomme, der kan være forbundet med øget gastrisk syreproduktion.

Hvad er protonpumpehæmmere?

Protonpumpehæmmere, også kaldet Protonpumpehæmmere (PPI) eller simpelthen som Syreblokkere kaldes, inhiberer proton-kaliumpumpen i parietalcellerne i maveslimhinden. Det er enzymet H + / K + -ATPase, der er ansvarlig for frigivelse af protoner (H +) og introduktionen af ​​K + -ioner i parietalcellerne i maven.

Protonerne kombineres med negative chloridioner til dannelse af saltsyre (HCI). Den krævede energi opnås fra omdannelsen af ​​ATP (adenosintriphosphat) til ADP (adenosindiphosphat). Ved at hæmme eller blokere processen forhindres det meste af saltsyreproduktionen i maven.

De såkaldte parietalceller eller parietalceller er placeret i visse områder af maveslimhinden. Foruden saltsyre frigiver de også den vigtige egenfaktor, der binder det syrefølsomme vitamin B12 i maven og fører vitaminet til enden af ​​tyndtarmen, hvor det frigøres igen og derefter absorberes.

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Protonpumpehæmmere blokerer H + / K + -ATPaser i parietalcellerne i maveslimhinden. De specifikke ATPaser er transmembrane proteiner, som kanaliserer positivt ladede hydrogenioner (protoner) ud af cytoplasmaet mod en elektrokemisk gradient og kanaliserer positive K + -ioner i cytoplasmaet. "Transmembrane sluseenzym" trækker den nødvendige energi gennem hydrolytisk spaltning af en fosfatrest fra ATP, der bliver ADP med kun to fosfatrester.

Da alle tidligere kendte protonpumpehæmmere er syrefølsomme, tilbydes de i enterisk form. De medicinske stoffer frigives kun og absorberes i tyndtarmen. Det aktive stof i PPI'erne når parietalcellerne via blodbanen og blokerer H + / K + -ATPaserne direkte i sekretorisk kanaler i parietalcellerne.

På grund af den lange afstand, som den aktive farmaceutiske ingrediens er nødt til at rejse via maven, tyndtarmen og blodbanen, før den kan træde i kraft i parietalcellerne, tager det cirka en og en halv time efter indtagelse af præparatet, før den træder i kraft. Den irreversible blokade af enzymet sikrer en stærk reduktion i saltsyreproduktionen i maven, som endda kan komme til at standse fuldstændigt.

PH-værdien af ​​fordøjelsessafterne i maven stiger kraftigt og bliver mindre aggressiv. På den ene side er dette forsætligt for at opnå visse effekter, på den anden side påvirker den højere pH-værdi fordøjelsen. For eksempel gør fordeling af langkædede proteiner og absorption af visse mineraler såsom calcium og magnesium vanskeligere.

En anden virkning af syreblokkerne resulterer i parietalcellerne i sig selv. Ud over syreproduktionen er de også ansvarlige for udskillelsen af ​​den indre faktor. Det er et specielt glycoprotein, der binder det syrefølsomme vitamin B12 (cobalamin) fra madmassen og fører det til den nederste del af tyndtarmen, hvor det frigøres og absorberes igen.

PPI'erne reducerer også - utilsigtet frigørelsen af ​​den iboende faktor, så langvarig brug kan føre til problemer på grund af en utilstrækkelig forsyning af vitamin B12.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Protonpumpehæmmere bruges primært til behandling af spiserørs reflux og problemer med slimhinden i maven. Hyppig tilbagesvaling af surt maveindhold i spiserøret forårsager ofte betændelse der, i nogle tilfælde endda i halsen. At begrænse syreproduktionen kan give lettelse.

Mennesker, der reagerer særligt stærkt på stressede situationer, har en tendens til at producere en patologisk forøget mængde mavesyre på grund af en øget koncentration af stresshormoner. Derfor bruges PPI'er ofte til at forhindre tilbagestrømning i spiserøret.

I tilfælde af gastritis eller gastrisk mavesår understøtter et mindre surt miljø i mavesaften heling. PPI'er bruges også til at støtte behandlingen af ​​et duodenalsår (ulcus duodeni).

Et andet anvendelsesområde er såkaldt mavebeskyttelse, når man tager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) på lang sigt. NSAID'er indeholder antiinflammatoriske midler, hvis vigtigste virkning er at blokere cyclooxygenases (COX), som spiller en vigtig rolle i sensationen af ​​smerte. Inhibering af vævshormonet COX har derfor blandt andet en smertelindrende virkning. NSAID'er har imidlertid også en hæmmende virkning på dannelsen af ​​gastrisk slimhinde, således at den beskyttende virkning af gastrisk slim reduceres. Den ekstra indtagelse af PPI'er tjener derfor til at beskytte gastrisk slimhinde ved at øge pH-værdien.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

En kortvarig brug af PPI'er er forbundet med få risici. I sjældne tilfælde er der uspecifikke symptomer som mavesmerter, diarré eller svimmelhed og hovedpine, som falder ned efter en periode med at vænne sig til.

De reelle risici opstår hovedsageligt ved langtidsbehandlinger. Et generelt problem opstår ved den højere pH i maven. Dette gør det vanskeligere at nedbryde proteiner i store molekyler og fjerne mineraler og sporstoffer fra madmassen.

Et andet problemområde er reduktion af den iboende faktor ved at tage PPI'er. Det er et specielt glycoprotein, der binder det syrefølsomme vitamin B12 (cobalamin) fra madmassen i maven og således kan beskytte mod saltsyre. På lang sigt kan dette føre til en mangel på vitamin B12 ved udvikling af tilsvarende mangelsymptomer, såsom milde til alvorlige neurologiske problemer eller arteriosklerose.