linezolid

linezolid er et antibiotikum, der hører til klassen af ​​oxazolidinoner. Lægemidlet bruges som et reservantibiotikum.

Hvad er linezolid?

Lægemidlet linezolid tilhører den ganske nye gruppe af oxazolidinoner. Oxazolidinoner har mættede heterocykliske forbindelser. De hæmmer proteinsyntese i bakterier. I modsætning til andre antibiotika såsom tetracycliner, makrolider og lincosamider, hæmmer de imidlertid allerede starten på syntesen.

Linezolid er et antibiotikum, der hovedsageligt bruges til infektioner med vancomycin-resistente patogener. Linezolid er især effektiv mod infektioner med gram-positive bakterier. Det er i øjeblikket det eneste MRSA-effektive antibiotikum, der er tilgængeligt til både oral og intravenøs brug. Stammerne af bakterien Staphylococcus aureus, der er resistente over for alle ß-lactam-antibiotika, såsom penicillin, benævnes MRSA. Som regel er disse patogener multiresistente og er også resistente over for antibiotika såsom quinoloner, tetracycliner, erythromycin, sulfonamider og vancomycin.

Linezolid har godkendelser til behandling af hospital-erhvervet lungebetændelse og alvorlige hud- og bløddeleinfektioner.

Farmakologisk virkning

Det antibiotiske linezolid hæmmer proteinsyntese i bakterier. Under proteinbiosyntesen producerer levende væsener proteiner (proteiner) ved translation. Proteinbiosyntesen er essentiel for regenerering af proteiner i celler. Uden produktion af proteiner er genekspression ikke mulig. Dette betyder også, at cellerne ikke længere kan formere sig uden proteinbiosyntese. Du kan heller ikke vokse længere.

Linezolid hæmmer proteinsyntesen af ​​bakterierne lige fra starten. For at gøre dette binder lægemidlet sig til ribosomernes 50S underenheder. Proteinsyntese finder sted i ribosomer. Linezolid forhindrer proteinsyntese ved at danne det, der er kendt som et startkompleks.

Imidlertid påvirkes kun gram-positive patogener af denne bakteriostatiske virkning. Gram-negative patogener er resistente over for linezolid.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

I forhold til de gram-positive bakterier blev linezolid et vigtigt reserveantibiotikum kort efter dets udvikling. Reserver antibiotika må kun administreres med begrænsninger. Der er strenge indikationer. En af grundene til denne begrænsning er de alvorlige bivirkninger af middel.Derudover bør målrettet anvendelse af reserveantibiotika undgå yderligere resistens.

Vancouveromycin er normalt det standard MRSA-antibiotikum. I mellemtiden er der dog flere og flere bakterier, der også er resistente over for vancomycin. Linezolid bruges i disse tilfælde. Det spiller en rolle især i behandlingen af ​​alvorlige MRSA-infektioner på hospitaler og i behandlingen af ​​multimedicinresistent tuberkulose. Staphylococci inklusive de methicillin-resistente stammer (MRSA), enterococci inklusive de vancomycin-resistente stammer (VRE) og streptococci inklusive de penicillin-resistente stammer er følsomme over for linezolid.

Lægemidlet er godkendt til behandling af nosocomial eller erhvervet lungebetændelse. Linezolid bruges også til svære infektioner i hud eller blødt væv. Før behandling bør der dog udføres en mikrobiologisk test for at bestemme, om infektionen var forårsaget af linezolid-følsomme grampositive bakterier.

Risici og bivirkninger

En alvorlig bivirkning med linezolid er knoglemarvsundertrykkelse. Da bloddannelse finder sted i knoglemarven, forekommer ændringer i blodtallet. Ved pancytopeni reduceres alle blodlegemer i blodet kraftigt, så anæmi, leukopeni og trombocytopeni sameksisterer. Neutropeni og thrombocytopenia kan imidlertid også forekomme ensomme. Ved neutropeni reduceres neutrofile granulocytter. Da immunsystemet er direkte påvirket, kan der udvikles alvorlige bakterielle infektioner med feber og kulderystelser. De berørte føler sig meget syge og lider af nekrose i slimhinderne i munden, halsen, halsen og kønsorganerne. Ved trombopeni er blodkoagulation nedsat. Patienter lider hurtigere af blå mærker eller har mere blødning af næse og / eller tandkød.

En anden bivirkning af linezelid er højt blodtryk (hypertension). Derudover kan der være en hæmning af monoaminoxidase-A og monoaminoxidase-B. Dette kan påvirke nervesystemet negativt. Derudover rapporterer patienter hovedpine og irritation i mave-tarmkanalen, mens de tager linezolid.

Linezolid må ikke administreres, hvis der er en kendt intolerance. Graviditet og amning er også kontraindikationer på grund af de alvorlige bivirkninger. Linezolid må heller ikke anvendes, når du tager MAOI'er på samme tid. MAOI'er er medicin fra gruppen af ​​antidepressiva. De ordineres blandt andet til Parkinsons og depression.

Det skal også bemærkes, at linezolid også påvirker serotoninniveauet i centralnervesystemet (CNS) ved at hæmme monoaminoxidase. Hvis lægemidlet gives sammen med andre lægemidler, der øger serotoninniveauet i blodet, kan livstruende serotoninsyndrom udvikles. Neuromotoriske og kognitive symptomer er karakteristiske for den lidelse, der er resultatet af en ophobning af neurotransmitteren serotonin. De berørte lider af rastløshed, ufrivillig muskeltrækning, kulderystelser, rysten, sved og en øget villighed til at reagere på reflekser.