doripenem er en aktiv ingrediens, der hører til gruppen af carbapenemer. Doripenem er derfor et antibiotikum, som u. en. anvendes til behandling af infektionssygdomme (f.eks. lungebetændelse, infektioner i urinvejene eller bughulen). I Den Europæiske Union administreres det hovedsageligt ved infusion.
Hvad er Doripenem?
Doripenem er et antibiotikum fra gruppen af carbapenems. Denne gruppe inkluderer også aktive ingredienser såsom ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem og meropenem. De har alle en bred vifte af antimikrobielle effekter. Dvs. de kan bruges mod en lang række bakterier.
Doripenem sælges i Tyskland og Østrig under handelsnavnet Doribax®. I kemi og farmakologi bruges den empiriske formel C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 til at beskrive stoffet. Doripenems moralske masse er 420,50 g / mol.
Lægemidlet bruges til behandling af forskellige infektionssygdomme. I medicinsk praksis sælges Dorpipenem som et hvidt til svagt gulligt pulver. Dette behandles til en infusionsopløsning før administration, da administration inden for Den Europæiske Union finder sted parenteralt ("forbi tarmen"). Den aktive ingrediens anses generelt for at være godt tolereret.
Farmakologisk virkning
Doripenem opnår sin antibakterielle virkning ved at umulige syntese af cellevæggen af de berørte bakterier. Den aktive ingrediens er resistent overfor beta-lactasemasker og udvidede beta-lactamaser (ESBL). Dette er typisk for antibiotika fra carbapenem-gruppen. Ertapenem, Imipenem og Doripenem fungerer på lignende måde. På grund af dens kemiske struktur ligner Doripenem Meropenem, en anden repræsentant for Carbapenems.
Doripenem har et bredt spektrum af aktivitet. Det kan bruges til at dræbe både gram-positive og gram-negative bakterier. Alle bakterier, der pletter blå under lysmikroskopet under differentiel farvning (Gramfarvning) er gram-positive. Tilsvarende kaldes bakterier, der bliver røde, gramnegative. Doripenem arbejder også mod anerobes, der inkluderer adskillige hospitalskim, der er resistente over for andre antibiotika.
Ikke desto mindre er Doripenem som alle andre repræsentanter for carbapenems ineffektiv mod methicillinresistente stafylokokker. Undersøgelser rapporterer også, at der er god effektivitet mod Pseudomonas aeruginosa og enterobacteria. Dette er specielt, for så vidt andre repræsentanter for carbapenems (inklusive ertapenem) ikke er effektive mod disse bakterier eller kun har en markant reduceret effekt.
I kroppen nedbrydes doripenem primært gennem nyrerne (nyre). Stresset på dette organ er tilsvarende høj. I hvilket omfang den aktive ingrediens påvirker en uforstyrret graviditet eller embryonal eller føtal udvikling er ikke tilstrækkeligt kendt. Det må derfor ikke bruges under graviditet. Det samme gælder amning.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Doripenem gives til bekæmpelse af alle slags infektionssygdomme. De vigtigste anvendelsesområder hos voksne inkluderer en kompliceret (dvs. ikke bare ubetydelig) infektion i urinvejene, en kompliceret intra-abdominal infektion (akutte infektioner i bughulen) og nosocomial lungebetændelse (akutte eller kroniske infektioner i lungevævet).
Doripenem ordineres især til infektioner forårsaget af brug af en ventilator. Dette skyldes det faktum, at der kunne påvises en forholdsvis god effekt mod multiresistente hospitalskim.
Doripenem leveres som et hvidt til off-white pulver og fremstilles til en infektionsopløsning. Dette skyldes, at indgivelsen normalt er parenteral og tager cirka en time. Hos alvorligt syge patienter, der lider af lungebetændelse (lungebetændelse), øges infusionstiden til op til fire timer. Standarddosis for en sund voksen med en gennemsnitlig vægt er 500 mg. Det skal gentages hver otte time.
Risici og bivirkninger
Doripenem kan også føre til uønskede bivirkninger. I undersøgelser forekom der bivirkninger i gennemsnit hos en tredjedel af testpersonerne, hvorfor den aktive bestanddel generelt anses for at være godt tolereret.
De hidtil kendte bivirkninger, der kan være forårsaget af doripenem, inkluderer udvikling af oral candidiasis eller mykose af vulva. Lejlighedsvis (mindre end 1 ud af 1.000 patienter, men mere end 1 ud af 100) har trombocytopeni og neutropeni også forekommet.
Overfølsomhed kan også forekomme. I dette tilfælde er der en kontraindikation. Dette betyder, at det slet ikke skal bruges. Doripenem må heller ikke anvendes, hvis der er overfølsomhed over for andre carbapenemer.
Almindelige (mindre end 1 ud af 100, men mere end 1 ud af 10 patienter) oplevede diarré, kvalme og hovedpine. Også at overveje er muligheden for, at doripenem kan udvikle et udslæt.
Doripenem behandles næppe via cytochrome P450-enzymsystemet. Der er derfor næppe nogen interaktion med andre lægemidler. Serumniveauer skal dog overvåges, da carbapenemer kan sænke serumvalronsyreniveauet.
Da nedbrydningen af doripenem hovedsageligt finder sted via nyrerne, kræves øget forsigtighed i tilfælde af en eksisterende dysfunktion. Behandlingen bør derefter undgås helt eller kun gives med en lav dosis.