Dopaminagonist

EN Dopaminagonist eller Dopamin-antagonist er et lægemiddel, der kan stimulere dopaminreceptorer. Dopaminagonister bruges blandt andet til behandling af Parkinsons sygdom, rastløse bensyndrom eller som emetik.

Hvad er en dopaminagonist?

Dopaminagonister kan ligesom neurotransmitteren dopamin binde til dopaminreceptorer (D-receptorer). Afhængig af receptorselektiviteten er agonisterne opdelt i D1 / 5 og D2 / 3/4 agonister.

Ved at binde til receptoren producerer dopaminagonisterne en dopaminlignende virkning. De selektive D1 / 5-agonister, såsom SKF 81297 eller dihydrexin, spiller ingen rolle i behandlingen af ​​sygdomme. Agonister, der binder til D2-receptorer, spiller en rolle i behandlingen af ​​forskellige sygdomme.

Kendte D2-receptorer er lægemidlerne ropinirol, rotigotin, piribedil eller pramipexol. Når du bruger dopaminagonister, kan der opstå bivirkninger såsom kvalme, opkast, lavt blodtryk, hallucinationer eller forvirring.

Farmakologisk virkning

Dopaminagonister arbejder ved at stimulere dopaminreceptorer som dopamin. Dopamin er en neurotransmitter, der hører til gruppen af ​​katekolaminer. Det fremstilles i den menneskelige krop ud fra aminosyrerne tyrosin og phenylalanin. Neurotransmitteren hører til sympatomimetikken. Disse stoffer styrker effekten af ​​det sympatiske system. Dopamin øger blodgennemstrømningen til mave- og nyrekarrene i en lav koncentration.

En dopaminerg processeringsvej er det mesostriatale system, der har sin oprindelse i substantia nigra i mellemhjernen. Her påtager dopamin vigtige opgaver til kontrol af bevægelser. Forstyrrelser i dette system er en af ​​årsagerne til de hypokinetiske bevægelsesforstyrrelser i Parkinsons sygdom.

I det mesolimbiske system fører en mangel på dopamin til lysløshed. Dopaminantagonister kan kompensere for en dopaminmangel og hjælpe patienter med at være mere aktive og nyde livet. Hvis det mesokortiske system er underaktivt, kan psykoser af den skizofrene type udvikles. Også i dette system bliver dopaminagonister effektive ved binding til de tilsvarende receptorer.

Dopaminagonister udvikler også deres virkning i det tuberoinfundibulære system. De hæmmer frigivelsen af ​​hormonet prolactin på neuronerne, der løber fra den bueformede kerne til den forreste del af hypofysen. Prolactin er et hormon, der er ansvarlig for sekretion af mælk (amning) under amning.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

En af de vigtigste indikationer for anvendelse af dopaminagonister er Parkinsons sygdom. Degenerative ændringer i det ekstrapyramidale motoriske system (EPMS) resulterer i en dopaminmangel. Dette ødelægger neurotransmitterbalancen. Dette manifesterer sig gennem neurologiske lidelser og især gennem motoriske forstyrrelser.

Typiske symptomer på Parkinsons sygdom er immobilitet, bremset frivillige motoriske færdigheder, øget grundlæggende spænding i knoglemuskler og rysten (rysten). For at bremse sygdomsforløbet og lindre de kliniske symptomer, får patienter normalt dopamin i form af forløberen L-Dopa. Imidlertid er effektiviteten af ​​denne forløber alene normalt ikke tilstrækkelig, så D2-receptorerne også simuleres ved hjælp af agonisterne.

Restless legs syndrom (RLS) er en anden indikation for dopaminagonister. Forstyrrelsen i det ekstrapyramidale motoriske system hører til hyperkinesis. Sygdommen manifesterer sig gennem rykninger, paræstesi og smerter i benene. I lighed med Parkinsons sygdom behandles rastløse bensyndrom med en kombination af L-dopa og dopaminagonister.

Men dopaminagonisterne spiller ikke kun en rolle i motorik, de har også en hæmmende virkning på prolaktinsekretion. Derfor bruges de også til fravænning. De bruges også til behandling af hormonelle klager, der er forbundet med en øget produktion af prolactin. For eksempel behandles prolactinomer med dopaminagonister, såsom cabergolin eller bromocriptin.

Prolactinomas er hormonproducerende tumorer i den forreste hypofyse. Den resulterende prolaktinæmi fører til hypoøstrogenæmi hos kvinder med manglende ægløsning og mangel på menstruationsblødning. Modermælk slipper spontant ud af mælkekirtlerne hos halvdelen af ​​patienterne (galactorrhea). Nogle dopaminagonister bruges til behandling af erektil dysfunktion. Udtrykket erektil dysfunktion beskriver fraværet af en erektion af penis, når den vækkes.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Typiske bivirkninger af dopaminagonister er kvalme, opkast og hovedpine. Du kan opleve et fald i blodtryk og træthed. Nogle patienter oplever somnolens eller har svært ved at sove. Restlessness observeres ofte.

Andre bivirkninger af dopaminagonister er inkontinens, ødemer, hårtab eller svimmelhed. I sjældne tilfælde udvikler patienter hallucinationer eller endda psykose efter at have taget dopaminagonister.

Hæmning af prolactinproduktion er ønskelig hos nogle patienter. Imidlertid skal effekten af ​​dopaminagonister på mælkestrømmen tages i betragtning under amning. Ellers stopper mælkestrømmen utilsigtet.

Dopaminagonister bør ikke anvendes til organfibrose. Der er derefter risikoen for omdannelse af bindevæv (fibrose) i hjerteklapperne. En pleural effusion og højt blodtryk er også kontraindikationer. Brugen af ​​dopaminagonister ved leverinsufficiens er også kontraproduktiv. Som regel må lægemidlerne ikke kombineres med neuroleptika.