dihydralazin

dihydralazin er et antihypertensivt middel, der bruges til behandling af arteriel hypertension. Den nøjagtige molekylære virkningsmåde er ikke kendt. Et vigtigt anvendelsesområde er regulering af blodtryk ved svær præklampsi.

Hvad er dihydralazin?

Dihydralazin er et farmakologisk middel, der bruges mod højt arterielt blodtryk. Den aktive ingrediens sikrer udvidelse af arterier og arterioler i de glatte muskler, hvilket reducerer den perifere modstand mod blodstrøm.

Dihydralazin er et fast stof, der består af orange nåle. Det fås i Tyskland under handelsnavne Nepresol® og Depressan®. Nepresol® og Depressan® er medicin til at sænke blodtrykket og bruges især i tilfælde af et alvorligt forløb af højt blodtryk.

Det primære anvendelsesområde er prælampsi hos patienter med en graviditet, der er kendetegnet ved alvorligt højt blodtryk og ødemer.

Dihydralazin består af en aromatisk benzenring, der er forbundet med en hetero ring lavet af kulstof og nitrogenatomer. To hydrazingrupper er bundet i modsatte positioner til denne hetero ring. Dihydralazins virkningsmekanisme er endnu ikke kendt.

Farmakologisk virkning

Den farmakologiske betydning af dihydralazin er den ved at udvide arterierne. Den resulterende reducerede arterielle modstand mod blodstrøm sænker blodtrykket. Processerne på molekylært niveau kan endnu ikke spores. I organismen metaboliseres dihydralazin i leveren.

Den aktive ingrediens tages i form af tabletter eller som en opløsning. Dihydralazin kan også administreres intravenøst. I dette tilfælde træder virkningerne i kraft cirka 15 minutter efter infusionen. Halveringstiden i kroppen er 2,2 til 2,6 timer. Lægemidlet har en biotilgængelighed på ca. 30 til 55 procent, hvilket betyder, at kun 30 til 55 procent af det originale lægemiddel kan udvikle dets effektivitet. Dette skyldes det faktum, at den aktive ingrediens dihydralazin er udsat for en stærk første-pas-effekt under dens første passage gennem leveren.

I løbet af denne første passage gennem leveren acetyleres en stor del af den aktive ingrediens. Et hydrogenatom på en funktionel gruppe eller en C-H-binding erstattes af en acylgruppe. De acylerede molekyler udskilles i urinen. Afhængigt af varigheden af ​​acetyleringsprocessen varer lægemidlet i ca. tre til fire timer. Da forskellige mennesker acetylerer med forskellige hastigheder eller hastigheder, varierer opdelingen af ​​den aktive ingrediens fra person til person.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

På grund af dets blodtrykssænkende egenskaber er dihydralazin et af de antihypertensive lægemidler. Udtrykket antihypertensiva er en samlet betegnelse for alle blodtrykssænkende medikamenter, og dets vigtigste anvendelsesområde er reguleringen af ​​blodtrykket i en graviditetsrelateret blodtrykstigning.

Stigningen i blodtryk kendt som prælampsi kan føre til nyreskade. Imidlertid er arterierne, som allerede nævnt, påvirket af dihydralazin, og blodstrømmen forbedres således. Som et resultat falder blodtrykket. Det er det valgte stof, især til præklampia, da den aktive ingrediens ikke påvirker blodgennemstrømningen gennem livmoderen og placenta.

Når behandlingen først er startet, skal intet barn ammes, da den aktive ingrediens også udskilles i modermælken. Da leveren af ​​det nyfødte endnu ikke er fuldt udviklet, kan den aktive ingrediens kun nedbrydes dårligt der, som et resultat af hvilket dihydralazin ophobes i organismen.

Ud over dets anvendelse til at regulere blodtryk hos gravide kvinder og unge mødre bruges dihydralazin også generelt til at sænke blodtrykket. Det bruges ofte sammen med andre lægemidler, der sænker blodtrykket.

Risici og bivirkninger

I princippet var langvarig oral terapi med dihydralazin mulig. På grund af de mange bivirkninger er den aktive ingrediens imidlertid ikke egnet til sådan terapi.

Der er mange kontraindikationer, kontraindikationer og bivirkninger for dihydralazin. Disse inkluderer et pludseligt blodtryksfald, rødme i huden, mave-tarmforstyrrelser, kvalme, diarré, forstoppelse eller ødemer. I sjældne tilfælde forekommer depression, hududslæt med kløe, ændringer i blodantal eller allergiske reaktioner.

Prikken eller følelsesløshed i lemmer, muskelkramper eller leverdysfunktion er endnu sjældnere. Patienter, der er langsomme acetylatorer, kan opleve reumatoidlignende ledproblemer, hævelse af lymfekirtler, konjunktivitis, leverbetændelse eller urinblæreinfektioner.

Dihydralazin er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed, lupus erythematosus (sommerfugl lav), en hovedarterieaneurisme eller alvorlig hjertesvigt. Ved andre hjerteproblemer bør dihydralazin aldrig tages alene, men i kombination med betablokkere.

Hvis du har nyresvigt, leversygdom eller kredsløbssygdomme i hjernen, skal dihydralazin bruges meget omhyggeligt. Dihydralazin bør ikke anvendes i første trimester af graviditeten. Der er også interaktioner med andre lægemidler, der kan svækkes såvel som at styrke effekten.

Under behandling med dihydralazin er konstant medicinsk kontrol nødvendig for at være i stand til hurtigt at bestemme eventuelle afvigelser. Evnen til at reagere kan også være nedsat i op til et par timer efter indtagelse af stoffet.