Bupropion

Stoffet Bupropion tildeles medicinklassen af ​​antidepressiva. Det bruges også til behandling af nikotinafhængighed.

Hvad er bupropion?

Bupropion er en selektiv dopamin og norepinephrin genoptagelsesinhibitor (NDRI). Det tjener også let til at hæmme optagelsen af ​​serotonin.

Før 2000 blev bupropion overvejet Amfebutamone kendt. Lægemidlet blev godkendt i USA siden 1984. Da rapporter om til tider fatale anfald øgede efter indtagelse af bupropion, blev godkendelsen trukket tilbage i 1986 og derefter udstedt i 1989 i en lav dosis. Bupropion er godkendt i USA for en enkelt daglig dosis siden 2003. I Tyskland blev stoffet godkendt som et antidepressivt middel i en forsinket form i 2007. Imidlertid blev lægemidlet brugt som et antidepressivt middel i off-label brug allerede før denne godkendelse. I lang tid blev bupropion kun godkendt til rygestop i Schweiz. Det er blevet brugt der siden 2007 til behandling af depressive episoder. I Schweiz kan bupropionterapi dog kun initieres af en psykiater eller en neurolog.

Fra et kemisk synspunkt hører bupropion til phenethylaminerne og undergruppen af ​​katinoner og amfetaminer. Lægemidlet er tæt beslægtet med neurotransmitterne dopamin, adrenalin og noradrenalin. Bupropion er en selektiv norepinephrin og dopamin genoptagelsesinhibitor. Lægemidlet hæmmer således optagelsen af ​​noradrenalin og dopamin i det synaptiske spalte.

Dopamin og noradrenalin er neurotransmittere. Når en elektrisk impuls ankommer til synapsen foran en nervecelle, frigiver den presynaptiske nervecelle neurotransmitteren i det såkaldte synaptiske hul. Det synaptiske hul er et lille hul mellem de to nerveceller. Neurotransmitterne migrerer fra den ene nervecelle til den anden. Der lægger de til en receptor på den postsynaptiske neuron.

Dette udløser en elektrisk impuls. Hos en sund person er der en balance mellem neurotransmitterne. Hos deprimerede mennesker forstyrres balancen mellem neurotransmitterne. Aktiviteten af ​​nervecellerne, der transmitterer messenger-stoffer norepinephrin og dopamin, udvikler sig. Bupropion hæmmer optagelsen af ​​noradrenalin og dopamin i det synaptiske hul. Som et resultat forbliver neurotransmitterne i synapsen længere, og koncentrationen af ​​neurotransmitterne i det synaptiske hul øges ved længerevarende brug. Således har bupropion en stemningsforbedrende og drivkraftende effekt.

Derudover er bupropion også en såkaldt ikke-konkurrencedygtig antagonist på de kolinerge nikotinreceptorer. Ikke-konkurrencedygtige antagonister ændrer den tilsvarende receptor på en sådan måde, at det originale stof ikke kan udløse nogen eller kun en svag effekt på receptoren.

Farmakologisk virkning

Det vigtigste anvendelsesområde for bupropion er depression. Undersøgelser har vist, at virkningerne af bupropion kan sammenlignes med effektiviteten af ​​antidepressiva fra klassen af ​​aktive stoffer, der kaldes selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI). Bupropion er mere effektiv end SSRI'er, især ved depression med psykologisk og fysisk træthed.

Ved depression med angstsymptomer fungerer SSRI'erne imidlertid bedre end bupropion. Mens seksuel dysfunktion er mere almindelig i behandling med SSRI, observeres disse meget sjældent i behandling med bupropion.

Efter terapisvigt i antidepressiva citalopram anvendes bupropion også i andenliniebehandling. Det fungerer lige så godt som venlafaxin, sertralin eller buspiron. Hos en fjerdedel af patienter fører behandling med lægemidlet til en remission (midlertidigt eller permanent fald i symptomerne på sygdommen).

Bupropion bruges også til rygestop. Lægemidlets effektivitet kan sammenlignes med effektiviteten af ​​nikotinplastre. Imidlertid ser medicinen ud til at være underordnet vareniclin i behandlingen af ​​nikotinafhængighed.

En anden indikation for bupropion er opmærksomhedsunderskud / hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD). Imidlertid er lægemidlet ikke godkendt til denne indikation og er ikke testet på patienter under 18 år for dets effektivitet eller sikkerhed.

Producentfinansierede undersøgelser viste også, at bupropion fører til nedsat appetit og dermed fører til vægttab. Det vides ikke, om kropsvægten vil stige igen, efter at stoffet er stoppet. I kombination med lægemidlet naltrexon har bupropion vist sig at være et effektivt præparat til vægttab hos overvægtige patienter. Dette kombinationsprodukt er imidlertid endnu ikke officielt godkendt.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Almindelige bivirkninger af bupropion inkluderer søvnløshed og tør mund. Derudover kan det føre til hovedpine, muskelsmerter, tab af appetit, angst, koncentrationsvanskeligheder og forvirring. Bupropion kan også forårsage priapisme. Priapism er en smertefuld permanent erektion af penis. Uden behandling kan dette føre til erektil dysfunktion.

Bupropion må ikke gives sammen med MAOI'er. Begge lægemidler påvirker de katekolaminergiske veje, hvilket kan føre til alvorlige interaktioner. Hvis der indtages alkohol på samme tid, kan stoffet forårsage neuropsykiatriske bivirkninger. Hvis bupropion og medikamenter, der sænker krampetærsklen, administreres på samme tid, kan anfald forekomme. Disse lægemidler inkluderer antidepressiva, tramadol, systemiske steroider, beroligende antihistaminer og antimalaria.

Lægemiddelbupropion hæmmer den metabolske vej CYP450-2D6. Da alle tricykliske stoffer undtagen Doxepin metaboliseres på denne måde, kan blodniveauerne stige, hvis stofferne tages på samme tid. Effekten af ​​mange smertestillende midler, antipsykotika, betablokkere og antiarytmika kan også øges ved bupropion. På trods af en anden metabolisk vej stiger citalopramniveauet også, når det tages på samme tid.

Bupropion reducerer de beroligende virkninger af diazepam. Hvis bupropion bruges sammen med nikotinplastre til ophør med at ryge, kan blodtrykket stige kraftigt.