pyridostigmin

pyridostigmin er en acetylcholinesteraseinhibitor og bruges til behandling af myasthenia gravis (muskelsvaghed). Pyridostigmin bruges også til urinopførsel og lammelse af tarmen som et resultat af reduceret spænding i musklerne. Farmakologisk anvendes det som et bromidsalt i form af tabletter.

Hvad er pyridostigmin?

pyridostigmin Som et lægemiddel hører det til gruppen af ​​indirekte parasympatomimetika. Det aktiverer således indirekte acetylcholinaktiviteten på de parasympatiske receptorer ved at hæmme enzymet acetylcholinesterase.

Den aktive ingrediens er et kvartært aminkompleks, der findes i lægemidler som et bromid. I uopløst form er pyridostigminbromid et hvidt, krystallinsk pulver. Det opløses meget godt i vand. Om nødvendigt administreres lægemidlet i form af tabletter.

Pyridostigminbromid kan ikke krydse blod-hjerne-barrieren, fordi det ikke er lipofilt på grund af dets saltlignende struktur. Dens plasmahalveringstid er ca. 1,5 timer. Efter brug metaboliseres medikamentet og udskilles delvis uændret via nyrerne (via urinen).

Farmakologisk virkning

pyridostigmin virker indirekte ved at hæmme enzymet acetylcholinesterase. Dette enzym er ansvarlig for at nedbryde neurotransmitteren acetylcholin i det synaptiske hul til acetat og cholin.

Inhiberingen af ​​acetylcholinesterase forårsager igen en stigning i acetylcholinkoncentrationen ved motorens endeplade. Acetylcholinreceptorerne der er kationkanaler, der stimulerer musklerne gennem de kationstrømme, der udløses af acetylcholin. Dette øger tonen (spænding) for visse muskler, hvilket øger sandsynligheden for muskelsammentrækning. Generelt øges også aktiviteten i det parasympatiske nervesystem, der er ansvarlig for de fysiske processer i hvilefasen.

Det parasympatiske nervesystem styrer muskeltonen og de metaboliske processer inklusive tarm- og blærefunktioner. I autoimmune myasthenia gravis forekommer forstyrrelser i receptorerne for acetylcholin, således at tilstrækkelig muskelkontraktion kun kan være forårsaget af en højere acetylcholinkoncentration.

Blæren eller tarmmuskulaturen stimuleres også. Denne egenskab gør også pyridostigmin til en god aktiv ingrediens til behandling af lammelse af blæren eller tarmmusklerne. Stigningen i acetylcholinkoncentration får også antagonistiske muskelafslappende midler til at blive forskudt af acetylcholinreceptorerne, der bruges som lægemidler til at berolige muskler. Om nødvendigt bruges pyridostigmin til at vende virkningen af ​​disse lægemidler.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

pyridostigmin bruges hovedsageligt til behandling af myasthenia gravis sygdom. Afhængig af sygdommens sværhedsgrad skal lægen bestemme den individuelle dosis af lægemidlet.

Behandlingen begynder med pyridostigmin alene. Hvis der ikke er nogen forbedring, kan behandlingen i kombination med guanin fortsættes. Lægemidlet påføres i form af tabletter. På grund af den brede vifte af mulige bivirkninger og mulighederne for interaktion med forskellige andre lægemidler, bør behandlingen altid finde sted under lægelig tilsyn.

Brug sammen med andre parasympatomimetiske aktive ingredienser fører til en intensivering af effekten. Virkningen af ​​medikamenterne til muskelafslapning annulleres. I denne sammenhæng kan pyridostigmin muligvis bruges i tilfælde af en overdosis med muskelafslappende midler eller andre problemer. Et andet anvendelsesområde er i tilfælde af urinretention eller tarmatoni (tarmlammelse). Her skal det dog sikres, at pyridostigmin er absolut kontraindiceret i tilfælde af en mekanisk hindring af tarmen eller en mekanisk forårsaget urinvejrstømningsforstyrrelse.

I dette tilfælde kan stimulering af blæren eller tarmmuskulaturen føre til alvorlige komplikationer. I "Anden Golfkrig 1991" blev pyridostigmin også brugt profylaktisk mod forgiftning af kemiske krigsførelsesmidler baseret på kolinesteraseinhibitorer.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Brugen af pyridostigmin Som med alle lægemidler er der risiko for bivirkninger, der kan forekomme, men ikke behøver at forekomme.

Efterhånden som aktiviteten af ​​det parasympatiske nervesystem øges, skyldes typiske symptomer såsom diarré, opkast, magekramper, øget spyt, øget slimdannelse i bronchier, bradykardi, blodtryksfald og justeringsforstyrrelser i øjet i forskellige grad. Da bronkial indsnævring også kan forekomme, er anvendelse til patienter med hindrende luftvejssygdomme kontraindiceret.

Det samme gælder mekanisk tarm- og blærehindring. En overdosis af medikamentet kan svække musklerne i luftvejene som et resultat af en kolinergisk krise. Andre bivirkninger er øget sved og en øget trang til at urinere. Pyridostigmin bør ikke anvendes under graviditet eller amning.