phenobarbital

phenobarbital er et lægemiddel, der hører til gruppen af ​​barbiturater. Det bruges til behandling af epilepsi og som forberedelse til anæstesi.

Hvad er Phenobarbital?

Phenobarbital er et barbiturat. Barbiturater er medikamenter, der har en hypnotisk, narkotisk eller beroligende virkning. Navnet barbiturater stammer fra barbiturinsyre, et af de aktive ingredienser i barbiturater. Barbiturater fungerer biokemisk via den såkaldte GABA-receptor.

Der kan sondres mellem kortvirkende, mellemvirkende og langtidsvirkende barbiturater. Phenobarbital er et af de langtidsvirkende barbiturater. Phenobarbital blev ordineret som et søvnhjælpemiddel allerede i 1960'erne og 1970'erne. På grund af de betydelige bivirkninger og det store afhængighedspotentiale er phenobarbital ikke ordineret som søvnhjælpemiddel siden 1992.

I dag bruges lægemidlet til behandling af epilepsi. Det beroligende og antikonvulsive middel anvendes også til forberedelse til anæstesi. Syntesen af ​​den aktive ingrediens finder sted via en kondensationsreaktion mellem urinstof og ethylphenylmalonsyre-diethylester.

Farmakologisk virkning

Phenobarbital absorberes næsten fuldstændigt af kroppen efter oral og intramuskulær indgivelse. De maksimale koncentrationer i blodet findes efter oral administration efter 6 til 19 timer. I tilfælde af intramuskulær administration kan de højeste koncentrationer findes i blodet efter 3 til 5 timer. Phenobarbital fungerer som et sovende og beroligende middel. Lægemidlet bruges også mod anfald. Effekten er stærkt afhængig af doseringen.

Som de fleste andre barbiturater fungerer fenobarbital ved GABA-receptoren. GABA-receptorer er proteiner i nerveceller, der kan binde neurotransmitteren gamma-aminobutyric acid. Denne sender kaldes også GABA. GABA er den største hæmmende neurotransmitter i det humane centrale nervesystem (CNS). Ligesom benzodiazepiner øger barbiturater såsom phenobarbital effekten af ​​GABA på receptoren. De får også kanalen til at forblive åben længere, efter at GABA har fastgjort.

På samme tid blokerer fenobarbital AMPA-receptorer. AMPA-receptorer er en undergruppe af glutamatreceptorer. Glutamat er også en vigtig neurotransmitter. Det er spændende. Kombinationen af ​​GABA-hæmning og en blokade af den excitatoriske virkning af glutamat er ansvarlig for den sederende og dæmpende virkning af phenobarbital.

En plasmakoncentration på 15-25 μg / ml er påkrævet for at lægemidlet skal have en antikonvulsiv virkning i kroppen.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Det vigtigste anvendelsesområde for phenobarbital er epilepsi. Lægemidlet bruges til behandling af grand mal, impulsiv petit mal og også til behandling af status epilepticus. Her bruges den imidlertid som en injektionsopløsning. Status epilepticus er et usædvanligt langt epileptisk anfald. Det meste af tiden er det en række beslaglæggelser, der smelter sammen. Status epilepticus er livstruende og kan føre til alvorlig skade.

Phenobarbital bruges også som en injektionsopløsning som forberedelse til anæstesi. I lang tid var stoffet i omløb som et søvnhjælpemiddel. Farmaceutiske produkter, der indeholder phenobarbital, er ikke godkendt som søvnfremmende midler siden 1992.

Risici og bivirkninger

Phenobarbital må ikke tages, hvis du er overfølsom overfor phenobarbital eller over for andre barbiturater. Brug af phenobarbital er også kontraindiceret i akut alkohol, sovepiller og smertestillende forgiftning. Det samme gælder for forgiftning ved stimulering af medikamenter eller med depressive psykotropiske medikamenter.

Phenobarbital kan forårsage alvorlige bivirkninger, så det kun kan bruges efter en meget omhyggelig risikovinst-vurdering. Der skal opretholdes nøje overvågning under hele behandlingen med phenobarbital.

Hovedpine, svimmelhed og kvalme opstår ofte, mens man tager stoffet. Patienter kan være forvirrede og have en langsommere responstid. Der observeres også paradoksale tilstande med spænding. En mulig alvorlig konsekvens af fenobarbital er akut leverporfyri. Porphyria er en metabolisk sygdom, der er forbundet med nedsat nedbrydning af blodpigmenthæmmen. Karakteristisk er et intermitterende forløb med svær abdominal smerte og lette intolerance reaktioner. De påvirkede lider af colicky mavesmerter, opkast, kvalme, rød urin, anfald og psykiatriske symptomer såsom psykose.

Alvorlig lever- og nyredysfunktion kan også udvikle sig under behandling med phenobarbital. Alvorlig hjertemuskelskade er også en mulig konsekvens af indtagelsen. Mennesker, der tidligere har haft humørforstyrrelser, eller mennesker, hvis kære har humørlidelser, har en højere risiko for at udvikle psykiatriske bivirkninger.

Hvis phenobarbital gives sammen med andre centralt virkende lægemidler, kan virkningen og bivirkningerne af disse lægemidler øges. Ud over alkohol inkluderer medikamenterne også smertestillende midler og sovepiller, allergier og psykotrope stoffer.

Phenobarbital øger også produktionen af ​​medikamentnedbrydende enzymer, så nedbrydningen af ​​nogle lægemidler i leveren fremskyndes. Lægemidler såsom skjoldbruskkirtelhormoner, doxycyclin, griseofulvin, orale prævention, lamotrigin, kortikosteroider eller orale medikamenter til at hæmme blodkoagulation påvirkes af tabet af effektivitet.

Børn, hvis mødre blev behandlet med fenobarbital under graviditeten, er mere tilbøjelige til at have misdannelser. Lægemidlet når barnet via morkagen og forårsager skade der. Derfor kan phenobarbital kun ordineres og indtages under graviditet efter omhyggelig risikobedømmelsesvurdering.

Folinsyremangel kan udvikle sig under behandling med phenobarbital. Dette fremmer på sin side misdannelser hos det ufødte barn. Hvis moderen skal tage fenobarbital under graviditet, anbefales det nøje at overvåge udviklingen af ​​det ufødte barn med α-fetoproteinbestemmelse og ultralyd.

Phenobarbital har et stort potentiale for afhængighed. Abstinenssymptomer er endda beskrevet hos nyfødte, hvis mødre blev behandlet med phenobarbiol.