levodopa

levodopa er et receptpligtig medicin, der bruges til behandling af sygdomme i centralnervesystemet. Den effektive ingrediens er L-dopa, den indledende fase af et messenger-stof, der kan krydse blod-hjerne-barrieren og således nå sygdomsstedet. Parkinsons sygdom er et af de mest almindelige kliniske billeder til terapi med levodopa.

Hvad er Levodopa?

Levodopa kaldes også L-dopa og er kemisk en aminosyre og et derivat af phenylalanin. Det kemiske navn på forbindelsen er L-3,4-dihydroxy-phenylalanin eller 2-amino-3- (3,4-dihydroxyphenyl) propansyre.

Den menneskelige krop syntetiserer L-dopa fra aminosyren tyrosin. Dette er lavet af den essentielle aminosyre, phenylalanin, som findes i mange fødevarer. Efter hydroxylering af tyrosin dannes L-DOPA. Det repræsenterer forløberen for syntese af forskellige stoffer, der fungerer som hormoner og messenger-stoffer i kroppen. Disse inkluderer dopamin, adrenalin, noradrenalin og melanin.

L-Dopa transporteres ind i nervecellerne, og der finder den yderligere reaktion sted, for eksempel til dopamin. Dopamin dannes efter dekarboxyleringen af ​​L-dopa. Denne reaktion finder sted i centralnervesystemet (CNS), men også udenfor. Ved medicinering skal reaktionen primært finde sted i CNS. Derfor er levodopa hovedsageligt kombineret som et lægemiddel med en anden komponent: en dopamindecarboxylasehæmmer. De tilsvarende præparater kaldes for eksempel Levodopa comp. eller angiv yderligere denne carboxylaseinhibitor i navnet.

Farmakologisk virkning

De første forsøg på behandling med L-Dopa blev dokumenteret i 1961. Målet var at kompensere for manglen på neurotransmitteren dopamin i hjernen. Den direkte indgivelse af dopamin har ikke været en succes, fordi dopamin ikke kommer ind i hjernen fra blodbanen. Dette betyder, at selvom L-DOPA kan passere den naturlige, selektivt permeable barriere mellem hjernen (centralnervesystemet, CNS) og blodbanen, forbliver den uigennemtrængelig for dopamin. Levodopa som forløber for dopamin trænger ind i hjernen efter at have krydset blod-hjerne-barrieren og omdannes til dopamin ved opdeling af kuldioxid (dekarboxylering).

L-dopa reagerer også på dannelse af dopamin i blodbanen. Yderligere udvikling af lægemidlet forhindrer denne virkning ved at kombinere L-Dopa med en dopamindecarboxylaseinhibitor. Benserazid og carbidopa er sådanne hæmmere, der forhindrer omdannelse af L-dopa til dopamin uden for hjernen.

Den terapeutiske effekt af levodopa er fremragende inden for de første tre til syv år. Dette efterfølges af bivirkninger kendt som L-dopa sent syndrom eller L-dopa langtids syndrom. Efter en individuelt anden periode nås en tilstand, hvor der er for få dopaminproducerende celler, og opbevaringen af ​​dopamin er utilstrækkelig. Effekten af ​​L-Dopa slides efter to timer. Hvis det ikke leveres senere, er der huller i effektivitet (slutdosiseffekter).

Endvidere reagerer dopaminreceptorerne på den diskontinuerlige tilførsel af dopamin. På den ene side afspejles en overreaktion som ufrivillig bevægelse (dyskinesi), på den anden side er der en reduceret ufølsomhed på kort sigt ved at bremse, stivhed eller muskelkramper (motorisk svingning).

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Den vigtigste indikation for medicinering med levodopa er Parkinsons sygdom. Denne sygdom påvirker et specielt netværk af nerveceller kendt som de basale ganglier, der fungerer som kontrolcenter for bevægelsesprocesser. Tilstedeværelsen af ​​dopamin er påkrævet for regulering af bevægelse.

To områder, der er relateret til dopaminmetabolisme, spiller en særlig rolle: det sorte stof (substantia nigra) og det såkaldte stribede legeme (striatum). Mens dopaminen dannes i førstnævnte, absorberer det stribede legeme dopamin og sikrer, at det omdannes til visse signaler og transmitteres. Dopamin fungerer som et messenger-stof (neurotransmitter). Ved Parkinsons sygdom dør celler i det sorte stof, så mindre dopamin syntetiseres. Parkinsons sygdom er en af ​​de mest almindelige sygdomme i nervesystemet. Sygdommen er mere almindelig med alderen.

Restless ben-syndrom, kendt på tysk som restless ben-syndrom, behandles også i nogle tilfælde med levodopa. Denne neurologiske sygdom er kendetegnet ved sensoriske forstyrrelser i ben eller fødder, som er ledsaget af ufrivillige bevægelser. Det er kendt, at ændringer i dopaminmetabolismen spiller en betydelig rolle i denne lidelse. Levodopa lindrer symptomerne.

Levodopa anvendes også i stigende grad til behandling af Huntingtons sygdom. Huntingtons sygdom er stadig en uhelbredelig arvelig sygdom. Patienterne viser et forstyrret følelsesliv og begrænset kontrol af muskler og ansigtsudtryk. Hos patienter, der udvikler muskelstivhed (stivhed), kan medicinering med levodopa medføre en forbedring.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

For høje doser kan forårsage bevægelsesforstyrrelser (dyskinesi) eller psykiske problemer (søvnløshed, hallucinationer). Mulige bivirkninger inkluderer opkast, kvalme og hjerte-kar-sygdomme.

Patienter med pheochromocytoma, svær hyperthyreoidisme eller smalvinklet glaukom (glaukom) må ikke tage levodopa. Der er også en særlig risiko i tilfælde af hjertearytmier, efter et hjerteanfald eller mave-sår.

Der er også adskillige interaktioner med andre lægemidler. Dopaminantagonister, stoffer, der neutraliserer surhedsgraden af ​​gastrisk juice (antacida) og jernpræparater, reducerer virkningerne af levodopa, ligesom nerveundertrykkende stoffer (neuroleptika), opioid smertestillende midler og aktive stoffer, der sænker blodtrykket. På den anden side øger visse MAO-hæmmere (MAO-B-hæmmere) effekten. Hvis derimod tages MAO-A-hæmmere på samme tid, kan dette føre til en enorm stigning i blodtrykket. Når behandling med levodopa påbegyndes, skal den samtidige brug af anden medicin altid kontrolleres nøje.