Fluconazol På grund af dens fungistatiske virkning bruges det som et antimykotisk middel til behandling af svampeinfektioner. Den aktive ingrediens bruges især, når en lokal eller lokal (ekstern) terapi mod svampeinfektioner forbliver ineffektiv.
Hvad er fluconazol?
Fluconazol er et azol-antimykotisk middel, som som et triazolderivat hører til gruppen af imidazoler og triazoler. Den aktive ingrediens bruges til behandling af infektioner med svampe, der er patogene for mennesker.
Fluconazol er i sig selv et hvidt, krystallinsk pulver, der er vanskeligt at opløse i vand. Triazolderivatet inhiberer gennem sin cytostatisk eller fungistatisk virkning væksten og multiplikationen af patogener, især gær af Candida-slægten.
Svampeinfektioner i hud og negle såvel som slimhinder (inklusive vaginal svamp, oral trost) kan behandles effektivt med lægemidlet. Til dette formål kan fluconazol administreres i kapsler, som et injektionspræparat eller som en suspension.
Farmakologisk virkning
Fluconazol Som alle repræsentanter for imidazolerne og triazolerne har det en fungistatisk virkning ved at hæmme (hæmme) strukturen af cellevæggene i gærsvampen og dermed deres vækst eller multiplikation.
Afhængig af doseringen kan den aktive ingrediens også have en fungicid (fungicid) effekt. Efter påføring trænger den aktive ingrediens ind i blodomløbet enten via mave-tarmkanalen (inklusive oral indtagelse af hårde kapsler) eller direkte (intravenøst indgivet injektionspræparat) og distribueres over hele organismen. I modsætning til den humane cellemembran, der blandt andet består af kolesterol, er ergosterol den vigtigste byggesten til gærcellemembranen.
I cytochrome P450-systemet hæmmer fluconazol et enzym, der er vigtigt for syntesen af ergosterol, den såkaldte 14-alfa-demethylase, der blokerer omdannelsen af lanosterol til ergosterol. Bygningsmaterialerne, der er modificeret af blokaden, fører til defekter i gærcellemembranen og forringer visse metaboliske processer, der kontrollerer svampecellens opdeling.
Patogenerne kan ikke længere formere sig (fungistatisk virkning). Fluconazol har imidlertid en markant svagere inhiberende virkning på demethylase i den menneskelige organisme.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Fluconazol bruges især i forbindelse med systemisk (intern) terapi af infektioner med gær af slægten Candida (såkaldte cadidoser), hvoraf Candida albicans er den vigtigste repræsentant.
Som regel er kun hud og / eller negle (negle- og atleters fodinfektioner) eller slimhinderne (oral trast, vaginal svamp) påvirket af candidiasis. Hos immunkompromitterede mennesker kan en svampeinfektion i sjældne tilfælde også påvirke de indre organer. Tilsvarende kan fluconazol også anvendes profylaktisk til at forhindre svampeinfektioner hos mennesker, der har et svækket immunsystem som et resultat af kemoterapi og / eller strålebehandlingsforanstaltninger.
Fluconazol har også vist sig at være effektivt til behandling af meningitis (betændelse i hjernehinden) forårsaget af infektioner med gæren Cryptococcus neoformans. Fluconazol kan også bruges profylaktisk hos mennesker med HIV, der har en øget forekomst af denne specifikke svampeinfektion (opportunistisk infektion). Hvis lokal eller lokal anvendelse af andre antimykotika i vaginal candidiasis ikke lykkes, kan fluconazol alternativt anvendes som en del af en systemisk behandling.
I nogle tilfælde (ca. 10 procent) udvikler patogenerne resistens over for fluconazol, så den aktive ingrediens skal erstattes af andre fungicidale medikamenter, såsom flucytosin eller amphotericin B.
Risici og bivirkninger
Fluconazol Som en relativt nyere repræsentant for triazolerne er den kendetegnet ved markant færre bivirkninger og interaktioner sammenlignet med ældre aktive ingredienser i denne gruppe. Ikke desto mindre er behandling med fluconazol ikke helt risikofri og kan korrelerer med forskellige bivirkninger.
Terapi med fluconazol er ofte forbundet med kvalme, opkast og gastrointestinale klager såsom mavesmerter og diarré. Forhøjede enzymniveauer for alkalisk phosphatase og aminotransferaser observeres også hyppigt. I nogle tilfælde kan appetitløshed, fordøjelsessygdomme som forstoppelse (forstoppelse) eller flatulens, svimmelhed, hovedpine, kramper, øget svedproduktion, sanseforstyrrelser såsom prikken, leverinsufficiens, gulsot, anæmi og svaghed og feber.
Angioødem, levercirrhose, vævsnekrose og Stevens-Johnson syndrom, blandt andre, kan meget sjældent være forbundet med fluconazolbehandling. Fluconazol er kontraindiceret i nærvær af overfølsomhed over for den aktive ingrediens eller andre antimykotika, i tilfælde af udtalt lever- og hjertearytmi samt nedsat hjertefunktion.
Derudover må lægemidlet ikke administreres under graviditet, da dyreforsøg har vist en forbindelse med føtal misdannelser. En parallel behandling af fluconazol med terfenadin (antihistamin) eller cisaprid (prokinetisk) bør også udelukkes.
