clonidin

clonidin er en sympatomimetiker fra gruppen af ​​imidazoliner. Det bruges hovedsageligt til behandling af arteriel hypertension (højt blodtryk). På grund af stærke bivirkninger betragtes det som en terapeutisk reserve.

Hvad er klonidin?

Lægemidlet clonidin er et sympatomimetikum, der hører til gruppen af ​​imidazoliner. Det kan bruges til behandling af hypertension, til støtte for tilbagetrækning af medikamenter, som en del af den såkaldte klonidininhiberingstest, til hypertensiv krise, mod kronisk åbenvinklet glaukom og til beroligelse.

Det kan også bruges i begrænset omfang til sedation og analgesi. På grund af de relativt stærke bivirkninger bruges den imidlertid kun som en reserveterapeutisk behandling til behandling af hypertension og medikamentudtagning.

Farmakologisk virkning

I tilfælde af klonidin kan der adskilles forskellige virkningsmekanismer, gennem hvilke stoffet fungerer. På den ene side aktivering af presynaptiske α2-adrenoreceptorer, på den anden side aktivering af postsynaptiske α2-adrenoreceptorer samt hæmning af adrenalinfrigørelsen i binyremedulla.

Clonidin binder sig til presynaptiske α2-adrenoreceptorer både i centralnervesystemet og i periferien. Denne binding fører til en reduceret frigivelse af norepinephrin via den G-protein-koblede signalkaskade. Denne reducerede frigivelse af noradrenalin fører til en reduktion i sympatisk tone.

Endvidere aktiverer clonidin også de postsynaptiske a2-adrenoreceptorer. Dette sker især i området med nucleus tractus solitarii, skiftepunktet for baroreceptorrefleksen (reaktion på ændringen i blodtrykket udløst af baroreceptorerne). Den førnævnte inhibering af frigørelsen af ​​adrenalin i binyremedulla fører sammen med stimulering af centrale imidazolinreceptorer til en yderligere styrkelse af den sympatolytiske virkning.

Clonidin har en virkning, selv i meget små doser på et par mikrogram. Plasmahalveringstiden er ca. ni til elleve timer, LD50-dosis til oral administration til mus er 108 mg kg ^ -1. Det metaboliseres delvist i leveren, men 65% af den aktive ingrediens udskilles uændret via nyrerne.

Clonidin kan administreres enten oralt i form af en tablet eller intravenøst. Clonidin krydser blod-hjerne-barrieren og udskilles i modermælken. Biotilgængeligheden er ca. 75%. Distributionsvolumen er 2 l kg ^ −1.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Clonidine kan bruges til behandling af følgende tilstande: arteriel hypertension; ildfast graviditetshypertension; Hypertensiv krise; kronisk åbenvinklet glaukom; Migræne; Opioid-abstinenssyndrom; Alkoholoptagelsessyndrom og postoperativt rysten.

På grund af de høje bivirkninger bruges clonidin hovedsageligt som en reserveterapeutisk i kombinationsterapi til behandling af arteriel hypertension og til understøttende behandling af abstinenssyndromer.

Generelt er følgende effekter til stede: sænkning af blodtrykket, sænkning af hjerterytmen, sænkning af den sympatiske tone ved tilbagetrækning, sedation (mindre udtalt) og smertelindring.

Det vigtigste anvendelsesområde for klonidin - terapi af arteriel hypertension - går tilbage til en ret tilfældig opdagelse i 1960'erne. Forskellige stoffer, herunder Clonidine blev testet for dets evne til at få slimhinden i næsen til at opsvulme. I løbet af disse tests blev det markante fald i hjerterytmen og blodtrykket bemærket. Medicinen anvendte derefter terapeutisk brug af disse virkninger. Clonidinet blev således hovedsageligt et terapeutisk middel til arteriel hypertension. I dyreforsøg blev sedative og smertestillende virkninger også fundet senere.

Det skal dog bemærkes, at clonidin har relativt stærke bivirkninger, og af denne grund bør andre aktive ingredienser med færre bivirkninger foretrækkes.

Risici og bivirkninger

De allerede nævnte stærke bivirkninger findes i form af mundtørhed, forstoppelse, nedsat produktion af spyt og gastrisk juice, træthed, depressiv stemning, sedation og erektil dysfunktion.

Clonidine bør ikke anvendes på samme tid som diuretika, hypnotika, vasodilatorer eller alkohol, da disse stoffer øger effektiviteten af ​​clonidin. Selv når du tager neuroleptika, bør klonidin ikke bruges. En initial stigning i blodtrykket er mulig efter intravenøs administration.

Clondin må ikke bruges, hvis du er kendt for at være overfølsom (allergisk) over for clonidin. Yderligere kontraindikationer er bihuleknuddsyndrom, bradykardi (hjerterytme under 50 / minut), endogen depression, visse hjertearytmier, koronar hjertesygdom, akut hjerteinfarkt, fremskreden arteriel okklusiv sygdom (PAOD), Raynaiteruds syndrom og tromboangiitis , cerebrovaskulær insufficiens, nyreinsufficiens og forstoppelse (forstoppelse). Clonidine er også kontraindiceret under graviditet og amning.