Artemisinin

Det sekundære plantepigment Artemisinin fra blomster og blade af den årlige mugwort bruges til behandling af malaria. Lægemidlet bruges hovedsageligt i områder, hvor andre anti-malariamidler er ineffektive mod multiresistente patogener. Løsningen nævnes i traditionel kinesisk medicin, der er tusinder af år gammel.

Hvad er artemisinin?

Artemisinin hører til stofferne sesquiterpene. Disse kemiske forbindelser, som er ganske almindelige i planteriget, består af tre isoprenenheder. Lægemidlet, der er opnået fra en årlig mugwort (Artemisia annua) indeholder, ud over et trioxan-ringsystem, en farmakologisk vigtig peroxidbro.

I 1971 isolerede og beskrev den kinesiske Tu Youyou den aktive ingrediens for første gang, og i de følgende år demonstrerede dens positive effekter i kampen mod tropisk malaria. Fordi artemisinin er et meget hurtigt og pålideligt stof. Lægemidlet kan udvindes fra de tørrede blade og blomster fra planter dyrket i Kina, Vietnam og Østafrika.

Da denne proces er temmelig dyr og tidskrævende, fås artemisinin nu også bioteknologisk ved hjælp af genetisk modificerede gær. Da artemisinin i sig selv er ret ustabil, bruges dets halvsyntetiske derivater, artemotil, artemether og andre mest i medicin.

Farmakologisk virkning

Den nøjagtige virkningsmekanisme af artemisinin er endnu ikke kendt (2015). Forskere antager imidlertid, at den temmelig usædvanlige peroxidstruktur er afgørende. Fordi dette opdeles i frie radikaler, når det støder på et stort antal jernioner.

Ikke kun indeholder de røde blodlegemer (erytrocytter) hos mennesker meget jern, men også den malaria-forårsagende plasmodia. Fordi disse parasitter overføres til mennesker af Anopheles myg og koloniserer de røde blodlegemer her. Hvis de unicellulære patogener nu angriber en erytrocyt, lever de af blodpigmentens hæmoglobin. Da de akkumulerer det jern, der er indeholdt i denne proces, kan medikamentets frie radikaler dræbe plasmodia.

Undersøgelser indikerer, at artemisinin også inhiberer en specifik calciumtransportør i enkeltcellemembranen. Artemisinin kan også dræbe kræftceller på en lignende måde. Fordi disse også indeholder høje koncentrationer af jern. Indledende eksperimenter med cellekulturer bekræfter denne teori. Lægemidlet ser ud til at være effektivt mod den tropiske infektionssygdom schistosomiasis (schistosomiasis).

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Verdenssundhedsorganisationen (WHO) anbefaler brug af artemisinin eller derivater deraf, især i lande, hvor andre lægemidler er ineffektive på grund af kendte multiresistente stammer af Plasmodium falciparum. Artemisinin har længe været betragtet som meget effektiv, men patogener er nu kendt fra flere lande, der også er resistente over for den aktive ingrediens på grund af mutationer.

For at forhindre stigende resistens over for artemisinin, bør kombinationsterapi med andre malaria-lægemidler altid bruges. Denne behandling er ofte forkortet til ACT (Artemisinin-baseret kombinationsterapi). På grund af den korte halveringstid skal tabletterne tages med faste intervaller over flere dage. Dosis til børn er baseret på kropsvægt.

I den svære form af tropisk malaria kan det afledte artesunat injiceres direkte i vene eller muskler. Hos både børn og voksne betragtes dette stof som det valgte stof i en nødsituation. Hvorvidt en te fra Artemisia annua også er effektiv mod plasmodia, er et spørgsmål om tvist blandt forskere.

Risici og bivirkninger

Artemisinin og dets halvsyntetiske derivater tolereres godt af børn og voksne i de doser, der bekæmper malaria. Hvis der opstår bivirkninger, ligner de i mange tilfælde de typiske malariasymptomer. Disse inkluderer kvalme, opkast, tab af appetit og svimmelhed.

Hjerterytmen kan også stige. Ledsmerter og muskelsmerter, træthed og søvnproblemer er også mulige. Mild blod abnormaliteter forekommer også undertiden som et resultat af indtagelse. Farlige allergiske reaktioner på stoffet forekommer sjældent. Dette kan dukke op som udslæt, hævelse, åndenød eller problemer med at sluge. Jerntilskud taget på samme tid som artemisinin kan forårsage interaktioner.

Kombinationsterapi med andre lægemidler kan øge forskellige bivirkninger. Ikke desto mindre anbefaler WHO hurtigst muligt at undgå monoterapi med artemisinin alene. Ellers kan lægemidlet blive ineffektivt på grund af resistens.