adefovir er et medicin, der bruges til behandling af hepatitis B. Langtidsbrug forhindrer hepatitis B-vira i at formere sig.
Hvad er adefovir?
Adefovir, også kendt som adefovirum, hører til klassen af antivirale midler. Dette er medicin, der forhindrer virus i at formere sig.
Adefovirum blev godkendt i Den Europæiske Union i 2003. Det ordineres til voksne til behandling af kronisk hepatitis B. Normalt bruges lægemidlet kun, hvis der også er en leversygdom. Dette kan være en forstyrrelse i serumværdierne eller en betændelse i leveren.
Stoffet markedsføres i Tyskland under navnet Hepsera. Halveringstiden for den aktive ingrediens er syv timer, hvorefter den nedbrydes af nyrerne. Adefovir er kun lidt bundet af proteiner i blodet.
Farmakologisk virkning
I medicinske kredse klassificeres adefovir som et prodrug. Dette er en oprindeligt inaktiv ingrediens, der først træder i kraft efter indtagelse. Efter indtagelse omdannes adefovir til adenosinmonophosphat i en overgangstilstand.
Fosfatet danner en beslægtet struktur, men det absorberes bedre af de inficerede celler. Dere omdannes det til sidst til adefovirdiphosphat og antager dets aktive form. Inde i cellen kolliderer adefovirdiphosfat med det naturligt forekommende substrat deoxyadenosintriphosphat. Da begge forbindelser er meget ens, hindres nukleinsyresyntese. Som en konsekvens forhindres den inficerede celle i at dele sig.
Generelt reduceres hastigheden, hvormed virusserne multiplicerer. I almindelighed er denne procedure også kendt som selvmordsinhibering. Da denne metode også kan anvendes til at stoppe human DNA-polymerase, kan der kun tages lave koncentrationer af den aktive bestanddel. I øvrigt kan der observeres en kontinuerlig stigning i resistens under behandlingen.
Dette skyldes en mutation af et polymerasegen. På lang sigt kan de klinisk observerede modstande minimere behandlingens succes. Derfor er en reduktion i den virale belastning kun mulig i kort tid. Normalt er dette nok til at forhindre yderligere leverskade.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Adefovir er en receptpligtig medicin. Det bruges kun til behandling af kronisk hepatitis B-sygdom. Lægemidlet Hepsera, der sælges i Tyskland, indeholder den aktive ingrediens i form af tabletter. Disse tages oralt som instrueret af lægen. En biotilgængelighed på ca. 60 procent kan forventes. Dette betyder, at andelen af den aktive ingrediens udgør 60 procent af den samlede mængde.
Imidlertid er lægemidlet forbundet med lav proteinbinding. Så cirkulationen er mindre end fire procent af den tilgængelige indtagne mængde. Efter et par timer ryddes adefovir igen. Dette gøres gennem nyrerne gennem filtrering og sekretion. Her kan der forventes en halveringstid på syv timer. I henhold til dette forlader halvdelen af mængden af aktiv ingrediens indtaget kroppen efter hver syvende time.
Det skal dog bemærkes, at lægemidlet kun ordineres i kombination med en kommende eller pågående leversygdom. Derudover skal aktiv virusreplikation demonstreres. Dette betyder, at udviklingen af hepatitis B-sygdom skal kontrolleres under den første eller efterfølgende behandling. Afhængig af medicinsk historie kan der være undtagelser.
Risici og bivirkninger
Behandling af adefovir har en række bivirkninger. En af de vigtigste bivirkninger er nefrotoksin. Det er kendt som daglig nyregift. Navnet går tilbage til de toksiske virkninger af stoffet, især mod nyreceller.
Derfor skal nyrefunktionen kontrolleres med regelmæssige intervaller. Hvis der findes en begrænsning, kan lægen justere den anbefalede dosis. Derudover kan gastrointestinale klager forekomme. Dette er forstyrrelser i fordøjelsessystemet. Langvarig brug kan føre til hovedpine og nakkesmerter.
Disse falder igen efter afslutningen af behandlingen. Adefovir er også uegnet til brug af mindreårige og gravide patienter. En risiko-fordel-vurdering kan foretages under visse omstændigheder. Ofte opvejer konsekvenserne af terapien behandlingens succes. Det er stadig ukendt, om midlet forekommer i modermælk. Som en forsigtighed bør amning undgås under hele behandlingsvarigheden.
.jpg)
.jpg)